CC BY
23
www.kaznmu.kz
3 Дильбарханов Р.Д., Сакипова З.Б. Изучение антимикробной активности многокомпонентной мази с левомицетином на основе бентонитовой глины Республики Казахстан. - Алматы: Фармацевтический бюллетень, 1999. - 20 с.
4 Самхарадзе С. Перспективы применение бентонита в расчете мази в консервативной стоматологии // Анналы биомедицинских исследований и образования. - 2002. - № 4. - С. 231-234.
Э.Н. КАПСАЛЯМОВА, Г.К. ЕРЕКЕШОВА, З.Б. САКИПОВА
С.Ж. Асфендияров атындагы К,азац ¥лттыц Медицина Университету «Фармацевт-технолог» модулi
БЕНТОНИТТЩ ДЭР1Л1К КДЛЫП 0НД1Р1СШДЕП МYМКIНШIЛIКТЕРI
Тушн. Бул макалада бентонит жэне онын, касиеттер^ онын, фармацевтика саласында жакпа май, таблеткалар, эмульсия, суспензиялар eндiрiсiнде колданылу жолдары туралы баяндалган. ТYЙiндi сездер: бентонит, кeмекшi заттар, дэрiлер технологиясы.
E.N.KAPSALYAMOVA, G.K.YEREKESHOVA, Z. B. SAKIPOVA
Asfendiyarov Kazakh National Medical University, «Pharmasyst-tehnolog» module
POSSIBILITIES BENTONITE IN DEVELOPMENT OF A PHARMACEUTICAL FORMS
Resume. This article describes bentonite and its properties, its use in the pharmaceutical industry for the production of
ointments, tablets, emulsions and suspensions.
Keywords: bentonite, auxiliary substance, technology of medicines.
УДК 615.22-078:547.822.3
;.е. есетова, к;.;. жамалиева, г.м. мамашева
С.Ж. Асфендияров атындагы Цазац ¥лттыцмедицинаyrneepcumemi
ЖАНАДАН СИНТЕЗДЕЛГЕН ПИПЕРИДИН ТУЫНДЫЛАРЫНЫН, APOTM^FA ЦАРСЫ БЕЛСЕНД1Л1Г1Н
СКРИНИНГТ1К ЗЕРТТЕУ
Осы жумыста жащадан синтезделген 4 пиперидин туындысынъщ аритмияга царсы белсендыт хлоридкальцилШ жэне аконитиндк аритмия бойынша зерделендь Зерттелген цосылыстардыщ штде МАВ-100 хлоридкальцилк жэне аконитиндк аритмия моделi кезтде 100% жагдайда аритмияга царсы эсер керсетть Акотиндк аритмия кезтде МАВ-83 цосылысы 83,3% жагдайда аритмияга царсы эсер цамтамасыз етту жуз пайыз жагдайда жануарлар тiрi цалды. МАВ-97 цосылысында аритмияга царсы белсендыт аз жагдайда аныцталды, МАВ-101 ете аз белсендыт байцалды. Барлыц зерттелген цосылыстардыщуыттылыгы темен болды. Tyümdi сездер: аконитин, МАВ, пиперидин, цосылыс.
Журек ыргагынын, бузылуы кептеген патологиялык жагдайлардын, жш кездесетш белгiлерi болып табылады. Мысалы, журек жеткшказдт, миокардтын, ишемиялык жэне кабыну аурулары, тиреотоксикоз, уланулар (алкоголь, шылым шегу), электролиттж бузылыстар. Журек ыргагымен сыркаттанган наукастарды емдеу кезiнде негiзгi ауруды емдеу керек, сонымен ;атар миокардтын электрлж тураксыздыгын шакыратын Yрдiстердi реттеу ;ажет. Дегенмен аритмияга себеп болатын факторларды жойганмен ЖYрек ыргагынын, бузылысын жою MYмкiн емес, сондыктан арнайы аритмияга карсы емдеу эдiстерiн колдану кажет [1]. БYгiнгi танда колданылып ЖYрген аритмияга карсы заттардын, проаритмогендi жэне кептеген жанама эсерлерi байкалады [2]. Сондыктан аритмияга карсы жанама эсерi аз препаратарды iздеп табу фармакологтарды езектi мэселесi болып табылады. Осыган байланысты, К|Р ¥ГА А.Б. Бектуров атындагы
Химия гылымдары Институтымен бiрлесiп
пиперидин туындыларын багыттап синтездеу жэне олардын, iшiнен аритмияга карсы белсендшп бар ;осылыстарды iздеу жумыстары белсендi ЖYргiзiлуде.
Бул жумыстын, ма;саты жан,адан синтезделген пиперидин туындыларынын, iшiнен аритмияга карсы белсендiлiгi жогары косылыстарды iздестiру.
Зерттеу эдiсi. Пиперидин туындыларын аритмияга карсы скринингтiк зерттеу жумыстары эксперимент™ аритмиянын, екi моделi -карыншалы; (кальций хлоридтж) жэне аралас (аконитиндж) аритмия Yлгiсi TYрiнде ЖYргiзiлдi. Жумыс аритмияга карсы заттарды клиникага дешн зерттеу эдiстемесi бойынша орындалды [3, 4]. Кальций хлоридшщ 10% ерiтiндiсi жануардын, (егеукуйрыктыц) сан кектамырына 250 мг/кг мелшерде баяу енгiзiлдi. ЭКГ 2-3 минут сайын 30
www.kaznmu.kz
минут бойы жазылды. Ба;ылаудагы жануарларга кальций хлоридшщ ерiтiндiсi енгiзiлген сон, 2-3 минуттан кешн аритмия жэне жануарлардын, eлiмi бай;алды. Зерттеу тобындагы жануарларга зерттелетiн ;осылысты кальций хлоридш енгiзуден 2 мин бурын енпзшдь Осындай эдiспен аконитин 3040 мкг/кг дозасында енгiзiлдi, ба;ылаудагы жануарларда аралас типт аритмия пайда болды, 14,2 % жануарлар тiрi ;алды. Зерттелетiн ;осылыстар аконитиннен 1-2 минут бурын аритмиянын, алдын алу ма;сатында енгiзiлдi. Электрокардиограмма 2-шi стандартты; ^ркемеде жазылды. ТД50, жануарлардын тiрi ;алуы, жасырын кезен, уза;тыгы, антифибрилляторлы; эсер жишп, алдын алушы эсерлершщ кeрсеткiштерi аритмияга ;арсы эталонды; препараттармен липокаин жэне этмозинмен салыстырылды.
Зерттелетш ;осылыстардын, жедел уыттылыгы а; тыш;андарга жалпы ;абылданган эдютеме бойынша ;осылысты терi астына енпзу жолымен зерттелдi, ЛД50 кeрсеткiштерi бойынша нэтиже жасалды. Орташа тиiмдi (ТД50 жэне ЛД50) доза Литчфилд
жэне Уилкоксон эдiсi бойынша есептелд^ алынган нэтижелер статистикалы; eн,делдi [3,4].
Нэтиже жэне талцылау. Кальций хлоридiмен ша;ырылган аритмияда тек МАВ-100 ;осылысы аритмияга ;арсы жуз пайызды; эсер керсетп. Бул ;осылыс аритмияга ;арсы эсерi бойынша лидокаиннен 1,5 есе, ал этмозиннен 3 есе сэйкестжте жогары болды (кесте). Аталган ;осылыстын, ТД50 (0,19 мг/кг) кeрсеткiшi лидокаин жэне этмозиннен 3 жэне 4 есе сэйкестжте темен болды. Кестеде керсетшгендей, кальций хлоридтж аритмияда МАВ-97 ;осылысы аритмияга ;арсы эсердi 66,6% жагдайда ;амтамасыз еттi, бул лидокаин керсетк^мен бiрдей, бiра; этмозиннен бiршама жогары (33,3%), ал жануарлардын, тiрi ;алуы эталонды; препараттармен бiрдей болды. Эксперимент™ аконитиндiк аритмияда барлы; ескерiлген керсетюштер бойынша МАВ-83 жэне МАВ-100 ;осылыстарында жогары белсендiлiк бай;алды. МАВ-97 ;осылыстарынын, кeрсеткiштерi бiршама темен, б1ра; салыстырмалы препараттардан арты;шылыгы бар (кесте 1).
Кесте 1 - Зерттелген ;осылыстардын, жэне эталонды; препараттардын, аритмияга ;арсы белсендшгшщ кeрсеткiштерi
Косы-лыс- Кальций хлоридтж аритмия Аконитиндж аритмия
тардын, Препара Латент- Фибрилл T^i ТД50 Препа- Аритмия T^i ТД50
шифры ттын, тж ке- яцияга ;алуы (мг/кг) раттын, нын ;алуы (мг/к
дозасы зецнщ ;арсы (%) дозасы алдын (%) г)
(мг/кг) уза;тыг ы (мин) эсердщ жишп (%) (мг/кг) алушы эсерi
МАВ-83 1,0 0,2 16,6 66,6 0,8 1,0 83,3 100 0,32
МАВ-97 1,0 0,2 66,6 66,6 2,5 1,0 50,0 66,6 2,0
МАВ-100 1,0 - 100 100,0 0,19 1,0 100 100 0,17
МАВ-101 1,0 0,3 16,6 83,3 4,0 1,0 33,3 100 2,5
Лидокаин 1,0 0,05 66,6 66,6 0,61 1,0 37,5 37,5 11,2
Этмозин 1,0 0,01 33,3 66,6 0,85 1,0 16,6 33,5 1,5
Аритмиянын, осы туршде МАВ-100 ;осылысы аритмиянын, алдын алушы жэне жануардын, тiрi ;алу жагдайы максималды ;амтамасыз етiлдi, ал ТД50 кeрсеткiшi лидокаиннен 65 есе белсенд^ этмозиннен 8 есе кушт болды. МАВ-83 затын 1 мг/кг дозада енпзгенде жануарлардын, 100% ^i ;алды жэне 83,3 % аритмияга ;арсы алдын алушы эсер керсетп. Осындай дозада этмозин алдын алушы эсердi тек 16,6 %, жануарлардын, ^i ;алуы 33,5 % жагдайда ;амтамасыз етедi, лидокаинде оданда темен
керсеткш бай;алды. МАВ-83 ;осылысынын, ТД50 кeрсеткiшi 0,32 мг/кг тен,, ягни лидокаин жэне этмозиннен 35 жэне 4,6 есе сэйкестжте жогары. Цорытынды. Жогарыда кeрсетiлгендей МАВ-83 жэне МАВ-100 шифрлы ;осылыстардын, эксперименттiк кальций хлоридтж жэне аконитиндж аритмиянын алдын алатын кэбшет лидокаин жэне этмозин препараттарымен салыстырганда жогары болганы жэне оларды аритмияга ;арсы зат ретiнде терецдетш зерттеудщ болашагы бары аны;талды.
ЭДЕБИЕТТЕР Т1З1М1:
1 Моисеев В.С. Внутренние болезни с основами доказательной медицины и клинической фармакологии. Руководство для врачей. - М.: «ГОЭТАР-Медиа», 2010. - С. 229-244.
2 Никонов В.В., Киношенко Е.И. Осложнения антиаритмической терапии // Человек и Лекарство. - 2012. - № 8 (12). - С. 124-131.
3 Каверина Н.В, Бердияев С.Ю., Кищук Е.Н. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ // В кн.: Научно-методические аспекты биологических исследований новых лекарственных препаратов. - М., 2000. - С. 209-216.
4 Беленский М.Д. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. - Л., 1963. - 151 с.
www.kaznmu.kz
К.У. ЕСЕТОВА, К.К. ЖАМАЛИЕВА, Г.М. МАМАШЕВА
Казахский Национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова
СКРИНИНГОВЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ
ПИПЕРИДИНА
Резюме: в данной работе изучена противоаритмическая активность 4-х вновь синтезированных производных пиперидина при хлоридкальциевой и аконитиновой аритмии. Среди исследуемых соединений МАВ-100 при хлоридкальциевой и аконитиновой модели аритмии оказывал стопроцентный антиаритмический эффект. При акотиновой аритмии соединение МАВ-83 обеспечивало противоаритмическую активность в 83,3% случаев при стопроцентной выживаемости животных. Умеренная противоаритмическая активность выявлена у соединении МАВ-97, наименьшая активность отмечена у МАВ-101. Все исследуемые соединения оказались малотоксичными. Ключевые слова: аконитин, МАВ, пиперидин, соединение.
K.U. ESETOVA, K.K. ZHAMALIEVA, G.M. MAMASHEVA
Asfendiyarov Kazakh National Medical University
SCREENING STUDIES OF ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY OF NEW PIPERIDINE DERIVATIVES
Resume: In this work was presented antiarrythmic activity of 4 new synthesized piperidines derivatives at calcium chloride and akonitinoic arrhythmia. MAB-100 among researched compounds at calcium chloride and akonitinoic model of arrhythmia showed 100% of antiarrhythmic activity. At akonitinoic arrhythmia MAB-83 compound showed antiarrhythmic activity in 83% cases at 100% survivor of animals. Moderate antiarrhythmic activity revealed at compound MAB-97, moderate active compound was MAB-101. All researched compounds was low toxic. Keywords: akonitinic, LAA, piperidine, compound.
УДК 615.372:547.94:582.951.4
К.;. КОЖАНОВА, Т.Б. байзолданов, а.у. жанедилов
С. Ж. Асфендияров атындагы Цазац ¥лттыц медицина университету «Фармацевт-технолог» модулi
КАРТОП 0СК1Н1 К¥РАМЫН^Ы СОЛАНИДИН ФАРМАКОЛОГИЯЛЬЩ БЕЛСЕНД1 ЗАТЫ РЕТ1НДЕ
Бул мацалада соланидин жэне оныц цасиеттеру оныц халыц медицинасында цолданылу жолдары туралы баяндалган.
Tyurndi свздер: соланидин, алколоид, картоп ескШ
Тацырыптьщ езектыш: Жыл сайын жан,а жогары эсерлi стероидты дэршк заттарды шыгару кебешп келедь Бул препараттардын, Ke6i эсер ету cneKrpi кен, болганымен, колдану аумагы шектелген жэне карсы кeрсетiлiмдерi бар. Сол Yшiн жан,а стероидты курылымды препараттарды eсiмдiк шиюзатынан алу
eзектi мэселенщ он шешiмi болып табылады жэне ете Yлкен теориялык жэне практикалык мацызы бар. Соланидин препараттары айкын антифугальды, антихолинэстеразды жэне кардиотоникалык эсерлер кeрсетедi.
