CC BY
343
www.kaznmu.kz
УДК 615.453-012:62215.16
Э.Н. КАПСАЛЯМОВА, Г.К. ЕРЕКЕШОВА, З.Б. САКИПОВА
Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова, Модуль «Фармацевт-технолог»
ВОЗМОЖНОСТИ БЕНТОНИТОВ В РАЗРАБОТКЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
В данной статье описан бентонит и его свойства, его применение в фармацевтической промышленности на производстве мазей, таблеток, эмульсий и суспензий.
Ключевые слова: бентонитовые глины, вспомогательные вещества, технология лекарств.
Актуальность проблемы. Одной из первоочередных задач фармацевтической промышленности является обеспечение населения и лечебно-профилактических учреждений эффективными и экономически доступными лекарственными препаратами. Одним из путей решения данной проблемы является эффективное использование местного сырья для разработки и внедрения в медицинскую практику новых лекарственных средств на основе природного сырья.
Введение. Бентонитовыми глинами принято называть, независимо от генезиса, тонкодисперсные глины, состоящие не менее чем на 60-70% из минералов группы монтмориллонита
(А120з^Ю2-Н20), обладающие связующей способностью, адсорбционной и каталитической активностью и проявляющие упруго-пластично-вязкие свойства даже в разбавленных суспензиях. Если преобладающим компонентом является монтмориллонит. При содержании минералов группы монтмориллонита меньше 60% глины принято называть бентонитоподобными. В настоящее время бентонитовые глины обнаружены в США, Канаде, Западной Германии, Франции, Японии, Северной и Южной Африке, Италии, Индии, Венгрии, Чехословакии, Китае, а из стран СНГ - Грузии, Азербайджане, Армении, России, Украине, Казахстане, Узбекистане, Таджикистане [1].
Бентонит в народной медицине Востока издавна применяется в качестве детской присыпки, адсорбирующего и ранозаживляющего средства. Сведения о лечебном значении бентонитовых глин имеются в трудах Абу Али ибн Сино. Еще Гален знал, что при добавлении глин в лекарства бентониты смягчали и удлиняли действие последних, как бы разбавляли их. Народная медицина Тибета использовала глину для изготовления лепешек -аппликаций на больные места, в качестве компрессов. В Германии в клинических условиях глинами успешно лечат острые респираторные заболевания, бронхиты, плевриты, перитониты, желчнокаменную болезнь и заболевания мочевого пузыря. Бентониты адсорбируют токсичные вещества и могут служить противоядием при отравлениях, как эффективное антигельминтное средство, могут входить в состав антигена, вводимого в живые существа. Способность бентонитовых глин к селективной адсорбции химических веществ играет значительную роль при лечении болезней желудочно-кишечного тракта. Клиническими испытаниями установлено, что препарат, обогащенный магнием аскангеля, является эффективным средством для лечения ряда желудочно-кишечных заболеваний и
функциональных расстройств. Препарат показан при таких заболеваниях, как хронический гастрит с секреторной недостаточностью, хронический небактериальный колит, хроническая дизентерия, метеоризм различного происхождения. Следует заострить внимание на эффективности магний аскангеля при метеоризме, возникшем на фоне инфаркта миокарда. Кроме того, согласно проведенным исследованиям, выполненным на кафедре гастроэнтерологии Крымского
медицинского института, применение бентонита при лечении некоторых заболеваний органов пищеварения оказалось успешным. У больных с патологией желудка и кишечника положительное влияние отмечено на первой неделе лечения, у большинства больных в виде уменьшения интенсивности болевого синдрома, метеоризма и пр. Грузинские ученые сообщают о возможности применения раствора бентонита (асканколл) при опрелостях у детей, в случаях эрозии шейки матки, в хирургической и урологической практике. На основании проведенных клинических испытаний, они пришли к заключению, что в лечении пиодермии и мацерации кожи, как осложнений после ранений, применение асканколла с профилактической целью дает хороший результат. Также изучено вяжущее и адсорбирующее действие грузинского бентонита, и установлено, что при его применении в количестве 2,0 г у больных отмечается заметное улучшение кишечных явлений. Американские ученые также сообщают об эффективности бентонита при лечении желудочно-кишечного дискомфорта. Они также подтверждают, что бентонит выделяется из организма без оказания какого-либо токсического действия. Доказана эффективность комплексной терапии больных нейродермитом с использованием даларгина, бентонитов, торфопасты и рутинных препаратов и установлено, что применение бентонита значительно снижает материальные затраты и делает метод лечения более доступным. Ряд авторов сообщает об эффективности лекарственных препаратов, содержащих бентонит, при лечении дерматитов. Бентонитовые глины, вместе с мумие и прополисом, рекомендуются при лечении болезней пародонта. Рекомендуется использование бентонита в качестве адсорбента при отравлении пестицидами, в частности при отравлении паракватом (Paraquat). В литературе имеются сведения о способности бентонитов адсорбировать афлотоксин и снижать его токсический эффект у подопытных животных. Об использовании бентонитовой глины указано в Фармакопеях многих стран, например, США, Австралии, Бельгии, Чехии, Франции, Германии,
www.kaznmu.kz
Италии, Нидерландах, Португалии, Швейцарии, Индии, и др. В государственной Фармакопее Х-Х! изданий (выпуск 2) в общей статье "мази" имеется упоминание о возможности использования бентонитовой глины в качестве мазевой основы. В международной Фармакопее !!! издания также имеется статья "Bentonitum" [2]. В настоящее время бентонитовые глины широко применяются в фармации при изготовлении пилюль, гранулированных лекарств, таблеток, эмульсий, мазей, линиментов, а также для стабилизации суспензий. Согласно данным литературы, не все формы бентонитов могут быть использованы при изготовлении пилюль. По данным Д.П. Сало кальциевые и природные формы бентонитов придают пилюльной массе лучшую пластичность, эластичность и распадаемость. Д.К. Бахромов считает целесообразным использование композиции адсорбентов, получаемых из местных глин Узбекистана для облагораживания липофильных суппозиторных основ. Ими доказано, что композиция аскомарского бентонита с Шер-Суйским по 0,5% и аскомарского бентонита с опоковидной глиной Кармине улучшили физико-химические показатели после облагораживания.
Бентонит также может быть использован в оральных фармацевтических препаратах, косметике и пищевых продуктах. Аналогично другим подобным силиконовым глинам, бентонит может быть использован для адсорбции катионитных лекарств с целью замедления их высвобождения. Было исследовано применение бентонита в качестве диагностирующего агента для магнитного резонансного представления.
Многочисленными авторами доказано, что бентонит обеспечивает гранулам активированного угля нужные терапевтические и технологические качества.
Согласно данным литературы, эмульгирующая способность глинистых минералов обусловлена природой обменного катиона, а также их кристаллической структурой. Это дает возможность с помощью ионного обмена получать глинистые минералы, обладающие той или иной эмульгирующей способностью.
Натриевые формы образуют в первое время стойкие высокодисперсные эмульсии, которые, при любой концентрации эмульгатора, остаются стабильны в течение одного месяца хранения, а затем расслаиваются. Однако устойчивость таких эмульсий может быть увеличена прибавлением небольших количеств олеиновой кислоты (олеата натрия) или эмульгаторов противоположного типа, являющихся поверхностно-активными веществами. Работами Казахстанских ученых доказано, что многокомпонентные многокомпонентные мази, содержащие левомицетин и метилурацил, а также метронидазол со стрептоцидом, изготовленные на
бентонитовой основе, проявляют высокую антимикробную активность [3].
В последние годы бентонитовые глины широко применяются в фармацевтической практике для стабилизации суспензий.
Благодаря своей индифферентности, набухаемости, способности образовывать гели достаточной вязкости в небольших концентрациях (3-5%) и при высыхании образовывать на теле тонкие пропускающие воздух пленки, бентониты выгодно отличаются от других веществ, применяющихся для этих целей.
Согласно данным литературы, бентониты способны адсорбировать некоторые микроорганизмы и токсические вещества. Используя данные свойства бентонитов, венгерские ученые запатентовали состав суспензии, содержащей 40-50% бентонита, которая применяется как противоядное средство. Из литературы известно, что еще в древности бентонит, смоченный водой, использовался при воспалительных процессах, а в смеси с водой и глицерином - при легочных и ревматических заболеваниях, проявлениях золотухи, экземы, для очистки и заживления ран, а также в качестве лечебного и профилактического средства при опрелостях, для лечения эрозии шейки матки, как вяжущее средство при расстройствах желудочно-кишечного тракта, для лечения потливости стоп. Несмотря на широкое использование бентонитов в качестве вспомогательных веществ, в литературе имеются данные о некоторых ограничениях для их применения, поскольку, обладая большой удельной поверхностью, они безвозвратно адсорбируют некоторые лекарственные вещества, иные дезактивируют либо щелочной реакцией своих гидрозолей и гидрогелей, либо ионообменными реакциями и т.д. [4].
Цель исследования. Разработать эффективное и доступное лекарственное средство на основе бентонитовых глин.
Результаты и обсуждение. Высокая дисперсность, гидрофильность, ярко выраженные коллоидные, эмульгирующие и многие другие ценные свойства щелочных бентонитов обусловливают возможность их широкого использования в фармацевтической технологии. На модуле «Фармацевт-технолог» начаты исследования по изучению фармакологических свойств бентонитовых глин и разработке новых лекарственных форм на их основе.
Выводы. Анализ литературы по бентонитовым
глинам стран СНГ говорит о разнообразии
минералогического состава и структурных особенностях, о разнообразии их физико-химических
и технологических свойств, о широком
использовании их в народном хозяйстве и фармацевтической промышленности.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:
1 Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России / Под ред. Ю. Ф. Крылова. 7-oe изд. - М.: Медицина, 2000. - 1519 с.
2 The Extra Pharmacopoea / Martindale. 31-ое изд. - Лондон: Royal Pharmacal, 1996. - 1536 с.
www.kaznmu.kz
3 Дильбарханов Р.Д., Сакипова З.Б. Изучение антимикробной активности многокомпонентной мази с левомицетином на основе бентонитовой глины Республики Казахстан. - Алматы: Фармацевтический бюллетень, 1999. - 20 с.
4 Самхарадзе С. Перспективы применение бентонита в расчете мази в консервативной стоматологии // Анналы биомедицинских исследований и образования. - 2002. - № 4. - С. 231-234.
Э.Н. КАПСАЛЯМОВА, Г.К. ЕРЕКЕШОВА, З.Б. САКИПОВА
С.Ж. Асфендияров атындагы К,азац ¥лттыц Медицина Университету «Фармацевт-технолог» модулi
БЕНТОНИТТЩ ДЭР1Л1К КДЛЫП 0НД1Р1СШДЕП МYМКIНШIЛIКТЕРI
Тушн. Бул макалада бентонит жэне онын, касиеттер^ онын, фармацевтика саласында жакпа май, таблеткалар, эмульсия, суспензиялар eндiрiсiнде колданылу жолдары туралы баяндалган. ТYЙiндi сездер: бентонит, кeмекшi заттар, дэрiлер технологиясы.
E.N.KAPSALYAMOVA, G.K.YEREKESHOVA, Z. B. SAKIPOVA
Asfendiyarov Kazakh National Medical University, «Pharmasyst-tehnolog» module
POSSIBILITIES BENTONITE IN DEVELOPMENT OF A PHARMACEUTICAL FORMS
Resume. This article describes bentonite and its properties, its use in the pharmaceutical industry for the production of
ointments, tablets, emulsions and suspensions.
Keywords: bentonite, auxiliary substance, technology of medicines.
УДК 615.22-078:547.822.3
;.е. есетова, к;.;. жамалиева, г.м. мамашева
С.Ж. Асфендияров атындагы Цазац ¥лттыцмедицинаyrneepcumemi
ЖАНАДАН СИНТЕЗДЕЛГЕН ПИПЕРИДИН ТУЫНДЫЛАРЫНЫН, APOTM^FA ЦАРСЫ БЕЛСЕНД1Л1Г1Н
СКРИНИНГТ1К ЗЕРТТЕУ
Осы жумыста жащадан синтезделген 4 пиперидин туындысынъщ аритмияга царсы белсендыт хлоридкальцилШ жэне аконитиндк аритмия бойынша зерделендь Зерттелген цосылыстардыщ штде МАВ-100 хлоридкальцилк жэне аконитиндк аритмия моделi кезтде 100% жагдайда аритмияга царсы эсер керсетть Акотиндк аритмия кезтде МАВ-83 цосылысы 83,3% жагдайда аритмияга царсы эсер цамтамасыз етту жуз пайыз жагдайда жануарлар тiрi цалды. МАВ-97 цосылысында аритмияга царсы белсендыт аз жагдайда аныцталды, МАВ-101 ете аз белсендыт байцалды. Барлыц зерттелген цосылыстардыщуыттылыгы темен болды. Tyümdi сездер: аконитин, МАВ, пиперидин, цосылыс.
Журек ыргагынын, бузылуы кептеген патологиялык жагдайлардын, жш кездесетш белгiлерi болып табылады. Мысалы, журек жеткшказдт, миокардтын, ишемиялык жэне кабыну аурулары, тиреотоксикоз, уланулар (алкоголь, шылым шегу), электролиттж бузылыстар. Журек ыргагымен сыркаттанган наукастарды емдеу кезшде негiзгi ауруды емдеу керек, сонымен ;атар миокардтын электрлiк тураксыздыгын шакыратын Yрдiстердi реттеу ;ажет. Дегенмен аритмияга себеп болатын факторларды жойганмен ЖYрек ыргагынын, бузылысын жою MYмкiн емес, сонды;тан арнайы аритмияга карсы емдеу эдютерш колдану кажет [1]. БYгiнгi танда колданылып ЖYрген аритмияга карсы заттардын, проаритмогендi жэне кептеген жанама эсерлерi байкалады [2]. Сондыктан аритмияга карсы жанама эсерi аз препаратарды iздеп табу фармакологтарды езектi мэселесi болып табылады. Осыган байланысты, ^Р ¥ГА А.Б. Бектуров атындагы
Химия гылымдары Институтымен бiрлесiп
пиперидин туындыларын багыттап синтездеу жэне олардын, iшiнен аритмияга карсы белсендiлiгi бар ;осылыстарды iздеу жумыстары белсендi ЖYргiзiлуде.
Бул жумыстын, ма;саты жан,адан синтезделген пиперидин туындыларынын, iшiнен аритмияга карсы белсендiлiгi жогары косылыстарды iздестiру.
Зерттеу эдiсi. Пиперидин туындыларын аритмияга карсы скринингтiк зерттеу жумыстары эксперимент™ аритмиянын, екi моделi -карыншалы; (кальций хлоридтiк) жэне аралас (аконитиндж) аритмия Yлгiсi TYрiнде ЖYргiзiлдi. Жумыс аритмияга карсы заттарды клиникага дейiн зерттеу эдiстемесi бойынша орындалды [3, 4]. Кальций хлоридшщ 10% ерiтiндiсi жануардын, (егеукуйрыктыц) сан кектамырына 250 мг/кг мелшерде баяу енпзшдь ЭКГ 2-3 минут сайын 30
