CC BY
23
Эдебиеттер
1 Зайцев А.Ю. Фармакология ноцицепции //Анестезиология и реаниматология. - 2009. - № 4. - С. 66-69.
2 Кржечковская В.В., Вахтангишвили Р.Ш. Лекарственные средства в анестезиологии. Местные анестетики. Ростов-на - Дону: «Феникс», 2006. -
С. 7-8.
3 Галено-Ярошевский А.П., Шейх-Заде Ю.Р., Чередник И.Л. Сравнительная оценка проводниковой анестезии, получаемой с помощью новокаина, маркаина, рихлокаина и вещества РУ-353 //Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. - 2005. - Т. 139, - №6. - С. 45-47.
4 Кузденбаева Р.С., Рахимов К.Д., Шин С.Н., Чуканова Г.Н.
Доклиническое изучение местноанестезирующей активности новых биологически активных веществ. Методическое пособие - Алматы, 2000.- С. 30.
Поиск местноанестезирующих средств среди насыщенных гетероциклов
Мухамеджанова Г.С., Насырова С.Р., Амиркулова М.К., Каюкова Л.А., Пичхадзе Г.М. В работе представлены результаты скринингового исследования местноанестезирующей активности новых производных амидоксима. Результаты опытов показали, что изученные соединение оказались малоактивными при терминальной анестезии и проявили эффект при инфильтрационной анестезии по сравнению с препаратами сравнения.
Ключевые слова: амидоксим, терминальная, инфильтрационная, местные анестетики, вновь синтезированные.
Searching local anaesthetics among saturated geterocycles
Muhamedzhanova G., Nasyrova S., Amyrkulova M., Kaukova l., Pichkhadze G. In the work the results of scrining researching of local anaesthetic activity of new amidoxime derivatives were presented. Results of experiences showed that learning connectings are low active at terminal anaesthesia and showed effect at infiltration anaesthesia at compare with preparations of simile. Key words: amidoxime, terminal, infiltration, local anaesthetiks, Renie, Bulbring and Wajd.
УДК 615.216.2:547.822.3
ПИПЕРИДИННЩ ЖАЦА ТУЫНДЫЛАРЫ ЦАТАРЫНАН ЖЕРГ1Л1КТ1 АНЕСТЕТИКТЕРД1 1ЗДЕУ
Насырова С.Р., Д.М.Кадырова, Ш.О.Имашова, М.К.Амиркулова, К.Д.Пралиев, Г.М.Пичхадзе,
Г.С.Мухамеджанова
С.Ж.Асфендияров атындагы ^аз¥МУ
Кдорп уакытта кез келген жеке мамандыктагы дэрйердщ ен жиi кездестiретiн мэселесi - ауыру синдромынын алдын алу жэне болдырмау.
Дэрiгердiн арсеналында жергiлiктi анестезиянын эдiстерi мен жана фармакологиялык препараттар пайда болганга дейiн адамзат баласы ерте уакыттан берi есiрткiнi, марихуананы, галюциногендердi жэне алгашкы эфирлi наркозды поддана отырып ауырусыздандырудын тYрлi эдютерш iздестiруде [1].
Ауру сезiмiн басудын ен тиiмдi жэне каушаз эдга жергiлiктi анестезия. Жергiлiктi аурусыздандыру клиникальщ тэжiрибеде Yнемi жетiлдiрiлуде: жана жергшкп анестетиктер синтезделуде, оларды агзага енпзудщ жана эдiстерi жасалуда [2].
Жергшкп анестезия жалпы аурусыздандыруга балама, сонымен катар каушаз, биологиялык т^ргыдан непзделген жэне аурусыздандырудын карапайым эдiсi ягни, квлемдi операцияларды наукас санасына эсер етпей-ак сэттi жасауга мYмкiндiк бередг Дегенмен, клиникалык тэжiрибеде жергiлiктi жансыздандыратын препараттардын шектеулi саны колданылады, вйткеш олардын эркайсысынын вз артыкшылыктары мен кемшшга^ бар [3]. Жергiлiктi ауырусыздандыруды ары карай жетiлдiру - эсер ету денгей терен жэне ^зак, у^ггтыл^1гы твмен, тiтiркендiргiш эсерi жок заттарды табуды талап етедi.
Жана дэршк препараттарды iздестiру жолдарынын бiрi клиникалык тэжiрибеде колданылып жYрген заттардын эр тYрлi белгiлi аналогтарынын шшен максатты тYPде багыттап синтезделген заттардын фармакологиялык касиеттерiн зерттеу.
Квптеген жылдар бойы органикалык косылыстардын арасынан жергшкп жансыздандыратын заттарды iздестiруге зор мэн бершп келедi, атап айтканда пиперидин туындыларына. Пиперидин туындылары (бупивакаин, ринокаин, рихлокаин) медицина тэжiрибесiнде жергiлiктi жансыздандыратын зат репнде кенiнен колданылады [4].
Зерттеудщ максаты жанадан синтезделген пиперидин туындысы МАВ-134 косылысынын инфильтрациялык анестезиядагы белсендiлiгiн аныктау.
Зерттеу материалдары мен зерттеу эдктерь Крсылыстын арнайы жергшкп анестезиялаушы белсендiлiгiн аныктау КР Мемлекетпк фармакологиялык Комитетiмен ^сынылган эдiстемелiк н^скау
бойынша инфильтрациялык анестезияда кояннын корсак кабыргасына жасалды [5]. Эдютщ мэнi - зертгелетiн косылыстын эр тYрлi концентрациясын терi шше (0,5 мл) жэне терi астына (2 мл) электр тогы аркылы берiлетiн тiтiркендiрудi бермес б^рын жэне бергеннен кешн енгiзiп, соган жауап ретiнде болатын ауыру реакциясын пркеу болып табылды.
Жануардын тыныс ыргагын взгертетiн, электр тогынын вольтпен берiлген (10-15 В) ен аз кернеуш, тiтiркендiрудiн табалдырык квлемi деп аныкталды. Содан кейiн анестетиктiн кврсетiлген мвлшерi енгiзiлiп, кайта сынак жасалды. Косылысты салыстыру - анестезиянын басталу уакыты, толык анестезия узактыгы жэне анестезиянын жалпы узактыгымен жYргiзiлдi.
Зерттелген косылыстын жергiлiктi анестезиялаушы белсендiлiгi келесi анестетиктермен салыстырылды: тримекаин, лидокаин, новокаин жэне пиперидиннщ жана туындысы - казкаинмен.
Казкаин (2 этоксиэтил)- 4этинил-бензоилоксипиперидин гидрохлорид^ КР Химия Fылымдары институтынын дэршк заттар зертханасында синтезделген. Казкаин - белсендшп жогары, уыттыгы аз, отандык жергiлiктi анестетик жэне аритмияга карсы препарат ретiнде клиникага дейiнгi жэне клиникалык зерттеулердiн I - кезещнен (Мэскеу каласы жэне Мэскеу облысынын клиникаларында) жаксы нэтижелермен втiп, казiргi уакытта клиникалык зерттеудiн II - кезещн вткiзу максатында КР Фарм. Комитетi Алматы каласынын iрi клиникалары аныкталуда.
Зерттеу нэтижелерь МАВ-134 косылысын жэне салыстыру препараттарын инфильтрациялык анестезияда терендетiп зерттеу кояннын корсак кабыргасына жасалды. МАВ-134 косылысы мен салыстыру препараттары 0,25%, 0,5% жэне 1% ертндшерде зерттелдi (эр топта 6 жануардан). Эр концентрацияга анестезиянын басталу уакыты, толык анестезия узактыгы жэне анестезиянын жалпы узактыгы аныкталды.
МАВ-134 косылысынын 0,25% ертндгамен шакырылган анестезия лидокаин, новокаин жэне казкаиннан б^рын басталып, тримекаин сиякты 3 мин тен болды. 0,5% жэне 1% ерiтiндiлерде МАВ-134 косылысынын анестезияны тудыру уакыты тримекаинмен сэйкес болып 3 мин сон басталды.
МАВ-134 косылысын 0,25% ерiтiндiде зерттегенде толык анестезия узактыгы 11,5 мин, казкаинде 10 мин тен болды, ал баска салыстыру препараттары кврсеплген концентрацияда толык анестезияны мYЛДем кврсеткен жок. Аныкталгандай, 0,25 %- дык МАВ-134 косылысынын жалпы анестезия узактыгы 79,7±1,6 мин болды, б^л кврсетшш лидокаин мен казкаиннан 3 жэне 1,1 есе , ал тримекаиннан 1,6 есе жогары болды.
0,5% ертндще МАВ-134 косылысы 28,2 мин, тримекаин 5 мин жэне казкаин 20,8 мин тен сезiмталдыктын жергшкл толык жойылуын шакырды, лидокаин мен новокаин осы концентрацияда толык анестезия кврсетпедг
Эсердщ жалпы узактыгы МАВ-134 косылысынын 0,25% концентрациясында новокаинге караганда 5 есе, лидокаинге караганда 3 есе, тримекаинге 1,6 есе жэне казкаинмен салыстырганда 1,2 есе айкын болды.
0,5% жэне 1% ертндшерде анестезиянын жалпы узактыгы бойынша пиперидин туындысы МАВ-134 тагы да салыстыру препараттарынан дэлдiлiкпен басым тYCтi. Б^л кврсетк1ш бойынша МАВ-134 0,5% ертндшерде новокаиннен 5,6 есе, лидокаиннен 2,4 есе, тримекаиннен 1,6 есе (р<0,001) жэне казкаиннан 1,1 есе (р<0,05) айкын эсер кврсеттi.
Жасалган тэж1рибенщ нэтижелерi казкаиннiн гомологы - МАВ-134 косылысынын инфильтрациялык анестезиянын б^л эдга бойынша да, баска салыстыру препараттарынан анестезиянын толык жэне жалпы ^зактыгы бойынша зерттелген концентрациялардын барлык тYрiнде басым тYсетiн, айкын жергiлiктi анестезиялаушы эсер кврсететш, белсендi косылыс екенш дэлелдедi.
Сонымен, казкаиннын гомологы - 1-(3-этоксиэтил)-4-этинил-4-бензоилоксипиперидин гидрохлоридi (МАВ-134 косылысы) казкаинмен жэне баска эталонды препараттармен салыстырганда айкын жергшкп анестезиялаушы белсендiлiгi бар, ^зак толык жэне жалпы анестезиялаушы эсер кврсететш тиiмдi косылыс деп корытындылауга болады.
ПайдаланылFан эдебиеттер
1. Свердлин СМ., Чухман Т.П. Препарат Инокаин при местной анестезии в офтальмологии // Новое в офтальмологии. - 2001.- №3. - С. 96-97.
2. Куштан Ю. И. Регионарная анестезия в амбулаторной травматологии и ортопедии //Амбулаторная хирургия: стационарозамещающие технологии. - 2005. - № 1 . - С. 33-36.
3.Захаров Д.А. Современное анестезиологическое обеспечение в амбулаторной хирургии //Амбулаторная хирургия: стационарозамещающие технологии.- 2005. - № 4.-С. 51-53.
4.Белов Ю. В., Кузьмин А. Л. Каротидная эндартерэктомия под местной анестезией у больных с изолированными, множественными и сочетанными поражениями брахиоцефальных артерий // Ангиология и сосудистая хирургия. - 2002. - Т. 8, № 3 . - С. 76-80.
5. Доклиническое изучение местноанестезирующей активности новых биологически активных веществ (Методическое пособие). Фармакологический государственный комитет РГКП «Центр лекарственных средств «ДэрьДэрмек», - Алматы, 2004. - 30 с.
Поиск местных анестетиков среди новых производных пиперидина
С.Р.Насырова, Д.М.Кадырова, Ш.О.Имашова, М.К.Амиркулова, К.Д.Пралиев, Г.М.Пичхадзе,
Г.С.Мухамеджанова.
Результаты исследований активности МАВ-134 при инфильтрационной анестезии брюшной стенки у кролика показали, что во всех примененных концентрациях изучаемое соединение по анестезирующему эффекту превосходило препараты сравнения. Отмеченные различия более четко были выражены по параметру полной анестезии при применении 0,25 % раствора МАВ-134, по мере увеличения концентрации разница активности МАВ-134 и препаратов сравнения несколько сглаживалась.
Ключевые слова: местный анестетик, казкаин, анестезия.
Searching local anaesthetics among new derivatives of piperidine
S.R.Nasirova, D.M.Kadirova, S.O. Imashova, M.K. Amirkulova.K.J.Praliev, G.M.Pichadze, G.S.Mukhamedzhanova.
Infiltrative anaesthesia investigation results on rabbit abdominal wall showed, that in all used concentrations MAB-134 surpassed compared preparations in anesthetic effect. Marked differences were revealed more clearly according to full anesthesia parameters by MAB-134 0,25% solutions use, on concentration increasing the MAB-134 activity difference and compared preparations became fast equal.
Key words: local anaesthetics, kazcain, anaesthesia.
ИЗУЧЕНИЕ АНТИОКСИДАНТНОГО СОСТАВА ФИТОПРЕПАРАТА ДЛЯ ЗАМЕДЛЕНИЯ ПРОЦЕССОВ СТАРЕНИЯ ОРГАНИЗМА
Маншарипова А.Т.
КазНМУ имени С.Д. Асфендиярова
Разработан препарат, который содержит антиоксиданты: токоферола ацетат и бета-каротины. Ан-тиоксидантные свойства препарата изучаются в эксперименте с моделированием процессов старения и в доклинических исследованиях.
Препарат требует дальнейшего изучения как антиоксидант при процессах старения в эксперименте и в доклинических исследованиях.
Известно, что при распространенных терапевтических заболеваниях процессы старения связаны с нарушением баланса показателей про- и антиоксидантной системы организма [1, 2]. Для нормализации этих процессов предлагаются антиоксидантные препараты, которые часто имеют синтетическое происхождение [3]. Благодаря широкому спектру фармакологической активности, комплексному воздействию на организм растительные лекарственные средства все более широко применяются в геронтологической практике. В настоящее время обращает на себя внимание факт недостаточного использования профилактических и оздоровительных свойств растительных лекарственных средств [4]. Поэтому была разработана фитокомпозиция, который проявляет ан-тиоксидантные свойства и может быть средством для улучшения активного долголетия.
Целью работы было расширение арсенала антиоксидантных лекарственных средств, применяемых для замедления процессов старения организма.
Материалы и методы Разработана оригинальная технология производства масляного бальзама из лекарственных трав с учетом закономерностей выхода биологически активных веществ от технологических факторов, а также разработаны спецификация качества и стандартизация фитокомпозиции. Изучены основные физико-химические свойства фитокомпозиции методом спектрофотомерии. Доклинические исследования фито-композиции были проведены согласно рекомендация по проведению доклинических исследований МЗ РК (2006).
Результаты и их обсуждение
В процессе работы была создана фитокомпозиция по оригинальной методике, которая содержит масло тыквы, зародышей пшеницы, крапивы, облепихи, пальмы в соответствующих концентрациях и пропорциях. Так, действие масла тыквы обусловлено входящими в их состав биологически активными веществами: токоферолами (альфа-, бета-, гамма-, сигма- изомеры), каротиноидами, фосфолипидами, стеринами, фосфатидами, флавоноидами, витаминами A, E, F, B2, В6, C, PP, насыщенными, ненасыщенными и полиненасыщенными жирными кислотами (пальмитиновой, стеариновой, олеиновой, линолевой, линоленовой, арахиновой), минеральными соединениями, микроэлементами. Масло крапивы содержит хлорофилл, флавоноиды, органические кислоты (щавелевую, янтарную, лимонную и др.), витамин С и каротин. Масло зародышей пшеницы содержит три активных комплекса: антиоксиданты — альфа-токоферол и каротиноиды; полиненасыщенные жирные кислоты (в т. ч. линолевая и линоленовая в оптимальном для липидного обмена в организме человека соотношении 3:1) и витамины группы А, В, D, F, РР, пантотеновую и фолиевую кислоты. Пальмовое масло является источником убихинона, провитамина А, витамина Е, которые являются антиоксидантами, защищающими организм от свободных радикалов [2].
Фитокомпозиция прошла государственную систему сертификации Республики Казахстан и имеет сертификат соответствия (СТ ИП 600811407767-01-2010), зарегистрированный в государственном реестре и соответствует требованиям безопасности и качества, установленным СТ ТОО 01330509-02-2006 пп.3.2.2, 3.2.3, 3.2.5.
