CC BY
30
Валентин НИКОЛАЕВ
Появление
глюкокортикостероидов
Корни первой гормональной революции уходят в XIX век, когда Томас Аддисон в 1855 году описал симптомы недостаточности надпочечников (впоследствии ее стали называть болезнью Аддисона). Надпочечники - железы внутренней секреции, жизненно необходимые человеку. В них вырабатывается целый ряд гормонов, в том числе гормон стресса - адреналин, а также интересующие нас глюкокорти-костероиды (далее - ГКС).
Экстракты из надпочечников животных пытались применять для лечения болезни Аддисона еще в 1896 году, до открытия гормонов надпочечников: адреналин выде-
лили в 1901 году, а стероидные гормоны (в том числе ГКС) - только в 1936 году.
Первый глюкокортикостероид -кортизон - был синтезирован в достаточном для клинических испытаний количестве в 1948 году, и в следующем году была показана его эффективность при ревматоидном артрите.
В дальнейшем фармакологи создали немало высокоактивных ГКС: гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон, триамцино-лон, дексаметазон и другие. Эти препараты, обладающие противовоспалительным и противоаллергическим действием, широко применяются для лечения многих воспалительных, аллергических и иммунных заболеваний - болезней
Наши постоянные читатели твердо знают, что бронхиальная астма -воспалительное заболевание бронхов. Поэтому необходимость противовоспалительного лечения при бронхиальной астме нам представляется совершенно естественной. Однако понимание воспалительной сути болезни сформировалось не так давно, и до середины ХХ века лечение астмы было лишь симптоматическим: при удушье назначали бронхорасши-ряющие препараты (например, эфедрин) и кислород. Понятно,что на течение болезни эти меры никак не влияли. Первая революция в лечении астмы произошла с внедрением в практику гормональных препаратов -глюкокортикостероидов.
суставов и соединительной ткани, бронхиальной астмы, ряда кожных заболеваний, а также в трансплантологии и онкологии.
Без преувеличения можно сказать, что внедрение ГКС произвело революцию в медицине, сравнимую по значимости с открытием пенициллина.
Ингаляционные препараты
Однако первая революция не обошлась без перегибов. Лечение ГКС при бронхиальной астме приводило к отличным результатам, но затем стали проявляться нежелательные эффекты, связанные с многосторонним влиянием ГКС на организм.
Эти препараты безопасны при лечении коротким курсом (до
2-3 недель), однако на заре их применения таблетированные гормоны нередко назначали на несколько месяцев или даже лет. Такое лечение приводило к серьезным последствиям, среди которых ожирение, гипертония, уменьшение плотности костей и переломы, язвы желудка, изменения со стороны кожи, снижение иммунитета. К сожалению, альтернативы табле-тированным гормонам не существовало, а при длительной терапии ГКС происходило угнетение функции коры надпочечников и возникала потребность в постоянном поступлении ГКС извне. Так у ряда пациентов сформировалась гормо-нозависимая бронхиальная астма.
Рост числа осложнений привел к боязни гормонов - кортикофобии, и в пульмонологии вновь назрела революционная ситуация. Она разрешилась второй гормональной революцией. В 1974 году был создан глюкокортикостероид для ингаляционного применения - бекло-метазон. Этот препарат из дозированного аэрозольного ингалятора попадает непосредственно к месту действия - в бронхи, где и оказывает свои полезные эффекты - противовоспалительный и противоаллергический.
Появление беклометазона означало переход на ингаляционный путь введения гормонов, что позволило свести на нет практически все побочные эффекты, присущие системным (таблетированным и инъекционным) ГКС. Действительно, для возникновения побочного эффекта со стороны кожи, костей или других органов необходимо, чтобы гормон попал в этот орган. А при ингаляции в общий кровоток поступает лишь незначительная часть дозы. Кроме того, сама доза препарата была уменьшена во много раз: преднизолон в таблетках назначают в дозе 20-40 мг в день, а обычная суточная доза бек-лометазона - 0,5-1 мг.
Как любое лекарство, бекломе-тазон может вызывать побочные эффекты, но они не опасны: это молочница ротоглотки и охриплость голоса. Эти побочные эффекты можно предупредить, если
Оружие борьбы
полоскать рот и горло после ингаляции.
К сожалению, ингаляционным ГКС перешло по наследству бремя кортикофобии. Врачам и сейчас приходится доказывать, что ингаляционные гормоны коренным образом отличаются от своих предшественников - таблетированных ГКС. Между тем, единственный способ "снять с таблеток" астматика - назначить ингаляционный гормон.
Третья гормональная революция
Последние революционные изменения не были продиктованы насущной потребностью в новых терапевтических возможностях: ингаляционные ГКС хорошо справлялись со своей задачей, контролируя течение астмы и не угрожая здоровью.
Новый шаг был вызван экологической угрозой: истощался озоновый слой атмосферы, защищающий Землю от жесткого ультрафиолетового облучения. Причиной этого явления оказались фреоны -летучие вещества, широко использовавшиеся в промышленности и содержавшиеся во всех аэрозольных баллончиках. Так, для производства аэрозольных ингаляторов в Европе ежегодно производилось 10000 тонн фреонов. Принятый международным сообществом в 1987 году Монреальский протокол запретил производство и потребление веществ, разрушающих озоновый слой, предусматривая отсрочку для жизненно важных медицинских препаратов.
В результате усилий фармацевтической индустрии были созданы ингаляторы, в которых фреоны заменены безопасными веществами другой структуры (гидрофлюоро-алканами - ГФА). Именно на эти экологически безопасные ингаляторы постепенно переходят во всех странах мира.
Бесфреоновый ингалятор бек-лометазона выпускается с носителем ГФА под названием беклазон Эко. Лечебные свойства бесфреонового беклазона не только не
ухудшились, но даже улучшились. В беклазоне Эко благодаря новому носителю аэрозольные частички стали мельче, а скорость струи аэрозоля - меньше. В результате лекарство лучше попадает в цель и распределяется по слизистой оболочке бронхов. Меньшая скорость струи аэрозоля уменьшает оседание препарата в глотке и не вызывает кашля в момент ингаляции. Кроме того, если раньше баллончик надо было встряхивать перед использованием, чтобы разбить образовавшиеся крупные частицы лекарства, то теперь такой необходимости нет (новый носитель предупреждает образование больших частиц).
Следует отметить и очень удобное ингаляционное устройство под названием "Легкое дыхание". Бек-лазон Эко Легкое дыхание исключает сложности с ингаляцией: при открывании колпачка ингалятора взводится пружина, автоматически выдающая дозу в момент вдоха. Использование такого ингалятора дополнительно повышает проникновение беклометазона в бронхи и качество лечения.
Наверное, историки медицины впоследствии отнесут третью гормональную революцию к числу "бархатных" революций и будут говорить о ней как об уникальной революции, не ущемившей ничьих интересов, а только улучшившей и здоровье людей, и экологическую ситуацию.
Справочник
БЕКЛАЗОН ЛЕГКОЕ ДЫХАНИЕ ЭКО -
ингалятор, содержащий ингаляционный глюкокортико-стероид бекломета-зон. Не содержит фреона. Аэрозоль выходит из ингалятора при начале вдоха, поэтому на баллончик нажимать не надо. В одной дозе содержится 250 мкг лекарства. Простота применения и высокое содержание препарата в одном "пшике" делают ингалятор удобным для применения и тем самым улучшают результаты лечения.
