CC BY
4
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
313-315
роля . Далее было проведено иммуноцитохимическое окрашивание клеток антителами против СБ133 согласно протоколу производителя .
Результаты. Полученные темозоломид-резистентные клетки МГБ имели большую и шиповидную форму и более медленную скорость пролиферации по сравнению с необработанными клетками . Результаты МТТ-теста показали, что 1С50 темозоломида для необработанной культуры составляет 735+23 мкМ, а для темозоломид-резистентных клеток Т980-972+19 мкМ . В ходе иммуноцитохимического исследования было обнаружено более 90% СБ133+ ТМЗ-резистентных клеток МГБ по сравнению с необработанными клетками МГБ .
Заключение. МГБ часто приобретает устойчивость к те-мозоломиду и рецидивирует как темозоломид-резистентная Поэтому разработка и использование адекватной клеточной модели, воспроизводящей фенотип заболевания, поможет расширить применение новых подходов для тестирования перспективных противоопухолевых препаратов для лечения МГБ Повышенное количество СБ133+клеток в темозоломид-рези-стентной клеточной линии МГБ может говорить о повышении стволовости, как механизме лекарственной устойчивости .
313 РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИИ СОКА АЛОЭ ВЕРА И ИЗУЧЕНИЕ ЕГО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ
ТЕМИРБУЛАТОВА А. М, ПОЗДНЯКОВ Д. И., КУЛИЧЕНКО Е. О.
ПМФИ — филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России, Пятигорск, Россия
Цель. Разработка технологии ферментированного сока алоэ вера и исследование его биологической активности .
Материалы и методы. Доказано, что для повышения выхода биологически активных веществ целесообразно проведение ферментации сырья: предварительное биостимулирование листьев алоэ вера проводили в течение 10 суток при температуре +5-8°С, затем листья измельчали до частиц величиной 3-5 мм . Затем ферментативный процесс повторяли при указанной температуре в течение 24 часов . По окончанию вторичной ферментации смесь измельчали повторно до получения однородной массы и отжимали на прессе . Полученный сок консервировали, добавляя, при постоянном перемешивании, 25 частей спирта этилового 90% и 0,15% натрия мета-бисульфита, фильтровали полученный сок для отделения от сопутствующих веществ и частиц сырья .
Результаты. Модифицированная технология получения сока алоэ вера, по сравнению с традиционной, приводила к увеличению выхода сока на 4,9%, при этом содержание экстрактивных веществ увеличивалось в среднем на 9%, содержание суммы антраценпроизводных — на 2,1% . Изучение биологической активности полученных соков показало, что сок алоэ вера и ферментированный сок алоэ вера демонтируют сопоставимый уровень противовоспалительной активности . В условиях модели острого воспаления применение сока алоэ вера и ферментированного сока алоэ вера эквивалентно терапевтическому потенциалу диклофенака
Заключение. При остром воспалении применение сока алоэ вера и ферментированного сока алоэ вера способствует снижению воспалительного отека (каолиновый отек) аналогично референс-препаратам
314 РЕЗУЛЬТАТЫ ПИЛОТНОГО ИССЛЕДОВАНИЯ: РАЗДЕЛЬНЫЙ СБОР НЕИСПОЛЬЗОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
И С ИСТЕКШИМ СРОКОМ ГОДНОСТИ У НАСЕЛЕНИЯ Г. КАЗАНИ
МАХМУДОВА О. А., АЗИХАНОВА Р. Т., БАГДАНОВА О. Г., МУРАДИМОВА Л. Н, ХАЗИАХМЕТОВА В. Н.
ГАУЗ "ГОРОДСКАЯ ПОЛИКЛИНИКА №7", ИФМИБ КФУ, Казань, Россия
Цель. Оценить эффективность раздельного сбора неиспользованных лекарственных средств и лекарственных средств с истекшим сроком годности .
Материалы и методы. По мнению экспертов ВОЗ, эффективными мерами минимизации попадания ЛС в окружающую среду является просветительская работа среди населения, раздельный сбор и надлежащая утилизация . В ноябре 2022г был организован раздельный сбор просроченных и неиспользуемых лекарственных средств в Университетской клинике Казанского федерального университета и поликлиники №7 г. Казани . Предварительно, нами была проведена просветительская кампания среди медицинских работников, ординаторов, преподавателей Казанского университета и размещена пояснительная информация на новостных сайтах университета Вся информация по собранным ЛС заносилась в Excel таблицу и проводился качественный (на соответствие фармакологической группе по АТХ — классификации) и количественный анализ ЛС . Собранные лекарства передаются в утилизирующую компанию, имеющую лицензию на утилизацию отходов категории "Г" для дальнейшей надлежащей утилизации
Результаты. За период с 10 ноября 2022г по 10 января 2023г было собрано для утилизации всего 391 упаковок лекарственных средств, что составляет 299 торговых наименований ЛС и 225 — международных непатентованных наименований . 64,2% из всех сданных на утилизацию ЛС были в твердой лекарственной форме из них 3680 штук таблеток, 137 штук драже, 428 штук капсул, 82 заводских упаковок порошков, 69 штук суппозиториев, 27,6% были в жидкой лекарственной форме, из них 226 штук в ампулах для парентерального введения, 104 штук во флаконах для внутреннего применения и 8,18% в мягкой лекарственной форме (мази, крема и гели для наружного применения) В соответствии с АТХ классификацией 9% из собранных ЛС для надлежащей утилизации составили препараты класса N02 Анальгетики, 7% — M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты, 6% — J01 Антибактериальные препараты для системного использования, 6% составили биологические активные добавки, 5% — R05 Противокашлевые препараты и средства для лечения простудных заболеваний, 5% — S01 Препараты для лечения заболеваний глаз, 4% — A07 Противодиарейные препараты, 3% — R06 Антигистаминные препараты для системного действия и 55% другие группы ЛС .
Заключение. 1 . Просветительская работа способствует ответственному обращению с медикаментами среди населения
2 . Организации раздельного сбора просроченных/неиспользуемых лекарственных средств является востребованной мерой для надлежащей утилизации ЛС среди потребителей .
3 . Всего для утилизации собрано твердых лекарственных форм 64,2%; жидких 27,6%; мягких 8,18% .
4 . Наиболее часто для утилизации сдают лекарственные средства из группы N02 Анальгетики, M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты и J01 Антибактериальные препараты для системного действия .
315 СИНТЕЗ И АНТИМИКРОБНАЯ
АКТИВНОСТЬ ЕНАМИНОКЕТОАМИДОВ РЯДА 2,2-ДИМЕТИЛ-2,3-ДИГИДРОБЕНЗО[Е]ИЮХИНОЛИНА
МИХАЙЛОВСКИЙ А. Г., ПЕРЕТЯГИН Д. А., ВОРОНИНА Э. В., НОВИКОВА В. В.
Пермский институт (филиал) ФГБОУ ВО РЭУ им . Г В . Плеханова, ФГБОУ ВПО Пермская государственная фармацевтическая академия, Пермь, Россия
Цель. Получение новых f-бензо-конденсированных производных изохинолина , имеющих в своей структуре фрагменты енаминокетоамида и изучение их антимикробного действия .
Материалы и методы. Реакцией 1^-6,6-диметил-5,6-дигидро-бензоЩпирроло[2,1-а]дионов (R=H, N-морфоли-нокарбонил) с аммиаком, морфолином, анилином и 1-на-
106
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S
316-318
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
фтиламином, протекающей с расщеплением диоксопир-ролинового цикла, получены енаминокетоамиды ряда 2,2-диметил-2, Здигидро бензо [f] изохинолина. Полученные вещества были испытаны на антимикробную активность в отношении Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Противомикробное действие выявляли общепринятым методом двукратных серийных разведений . За минимально подавляющую концентрацию (МПК) принимали наименьшую концентрацию, при которой отсутствовал видимый рост тест-организма . Оценка действия дана в минимально подавляющей концентрации (МПК) . Максимально испытанная концентрация составляла 1000 мкг/мл .
Результаты. Впервые получены соединения ряда бензоЩ изохинолина, содержащие фрагмент N-замещённого енами-нокетоамида. На антимикробную активность испытано 8 веществ, 6 из них оказались практически неактивны в отношении обоих видов микроорганизмов (МПК 500-1000 мкг/мл) . Лишь 2 вещества проявили выраженное антимикробное действие, подавляя рост S . aureus в концентрации 125 мкг/мл) . Анализ связи действия со строением показал, что активны соединения, имеющие при амидном атоме азота фенильный или нафтильный радикалы, при этом R=H .
Заключение. Разработан способ получения енаминокето-амидов ряда 2,2-диметил-2,3-дигидробензоЩизохинолина. Выявленные закономерности связи действия со строением могут быть использованы для дальнейшего скрининга анти-мокробных веществ Полученные амиды можно рассматривать в качестве потенциальных биологически активных соединений и на другие виды действия на организм . С учётом наличия в их молекуле химически активных фрагментов (фрагмент енамина, карбонильные группы) их также можно использовать в качестве синтонов для дальнейших химических превращений .
316 СПОСОБНОСТЬ КАРРАГИНАНОВ ВОДОРОСЛИ CHONDRUS ARMATUS СВЯЗЫВАТЬ ГИДРОКСИЛЬНЫЙ РАДИКАЛ
БЕГУН М. А.
ДВФУ, Владивосток, Россия
Цель. Изучить антиоксидантную активность к- и Х-кар-рагинанов, выделенных из водоросли Chondrus armatus, и их деполимеризованных производных по способности связывать гидроксил-радикал .
Материалы и методы. В эксперименте были использованы водные растворы к- и Х-каррагинанов, выделенные из водоросли Chondrus armatus, а также их гидролизованных производных в концентрациях 0,1% и 0,4% . Способность карраги-нанов связывать гидроксил-радикал анализировали методом спектрофотомерии при 562 нм по реакции исследуемых веществ с железа сульфатом, перекисью водорода и натрия са-лицилатом . Эффективность радикал-связывающего действия выражали в %
Результаты. Антиоксидантная активность нативных образцов к- и Х-каррагинанов в концентрации 0,1% составила 18±2% и 21±2%, а в концентрации 0,4% — 33±3% и 35±4%, соответственно . Гидролизованный образец к-каррагинана проявлял наибольшую активность — поглощающая способность 0,1% раствора составила 35±6%. Эффективность гидро-лизованного Х-каррагинана составила 22±5% и 28±2% в концентрациях 0,1% и 0,4%, соответственно .
Заключение. Водные растворы к- и Х-каррагинанов, выделенных из водоросли Chondrus armatus, и их деполимеризован-ные производные в эксперименте in vitro способны связывать гидроксил-радикал. Проявляемый эффект всех анализируемых образцов зависит от дозы вещества Наибольшую активность проявляет образец гидролизованного К-каррагинана, что может быть обусловлено особенностями химической структуры — наличием остатка 3,6-ангидрогалактозы (отличие от Х-фракции) и большим содержанием восстанавливающих сахаров (в сравнении с нативной фракцией карраги-нана)
317 СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ПЕКТИНОВЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ ИЗ ЛИСТЬЕВ PLANTAGO MAJOR L. И PLANTAGO ASIATICA L.
ХОЖАЕНКО Е. В., КОНДРАТЬЕВ К. В.
ДВФУ, Владивосток, Россия
Цель. Целью данной работы была разработка метода выделения пектиновой фракции полисахаридов из листьев Plantago major L. и Plantago asiatica L.
Материалы и методы. Предварительно высушенные измельченные листья двух видов подорожника гидролизовали при рН 2,5 в течение 3 часов на водяной бане при температуре 60°C, раствором 1 М соляной кислоты, затем промывали водой для удаления кислоты и экстрагировали пектин 0,5% раствором оксалата аммония при рН 6,0 и температуре 75°С в течение 3 часов . Готовый экстракт пектина охлаждали и очищали центрифугированием . Пектин осаждали из экстракта добавлением 3-х кратного объема 95% этанола . Осадок пектина отделяли от жидкости, промывали 10-ти кратным объемом 70% этанола и сушили при 80°С до влажности не более 10-12%
Результаты. Предложенная нами методика экстракции позволила выделить пектины из листьев Plantago asiatica L. и Plantago major L. в количестве 12,80±0,56% и 5,58±0,25%, соответственно Средневесовая молекулярная масса пектина из подорожника азиатского 240,3 кДа, а из подорожника большого 377,3 кДа . Среднечисловые молекулярные массы были равны 68,2 кДа и 84,2 кДа, соответственно . Пектин из подорожника азиатского относится к низкоэтерефицирован-ным пектинам со степенью метоксилирования 14,5±0,62%, что является большой редкостью для пектинов наземных растений. Степень метоксилирования подорожника большого составила 29,4±1,22%
Заключение. Пектины из подорожников азиатского и большого имеют большую молекулярную массу и достаточно низкую полидисперсность . Подорожник азиатский может считаться перспективным источником природного низкоэте-рифицированного пектина с содержанием пектина более 10%
318 УЛЬЦЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ НОВОГО ПРОИЗВОДНОГО 2Н-ХРОМЕНА
ГУРКИНН. В., БЫКОВ В. В., ИЛЬИНА И. В., ВОЛЧО К. П., САЛАХУТДИНОВ Н. Ф.
НИОХ СО РАН, Новосибирск; ООО "Ифар", ФГБОУ ВО СибГМУ Минздрава России, Томск, Россия
Цель. Изучить ульцерогенное действие агониста канна-биноидных рецепторов, производного 2Н-хромена (кодовое наименование — CHR) с анальгетической активностью при введении в желудок крысам
Материалы и методы. Эксперименты проводили на 15 крысах стока Sprague Dawley, которые были лишены корма на 16 ч до начала эксперимента . Крыс распределяли в 3 группы по 5 особей . Животным четырехкратно с интервалом 24 ч в желудок вводили соединение CHR в эффективной дозе 5 мг/кг (группа 2) или препарат сравнения диклофенак натрия в эффективной дозе 10 мг/кг (группа 3) в водном растворе Твин-80 . Животные контрольной группы (группа 1) получали растворитель в аналогичном объеме . Через 3 ч после последнего введения оценивали наличие язвенных поражений слизистой оболочки желудка с помощью микроскопа стереоскопического при увеличении x10 . Степень поражения слизистой оболочки оценивали по пятибалльной шкале: 0 — видимых повреждений нет, 0,5 — наличие локализованной гиперемии, 1 — наличие генерализованной гиперемии, охватывающей большую часть или всю слизистую желудка, 2 — наличие до 3-х кровоизлияний без эрозивных повреждений, 3 — наличие более 3-х кровоизлияний или до 3-х эрозивных повреждений, 4 — наличие более 3-х эрозивных повреждений или не более 2-х язвенных поражений, 5 — наличие более 2-х язвенных поражений, тотальное истончение слизистой обо-
107
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S
