CC BY
7
316-318
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
фтиламином, протекающей с расщеплением диоксопир-ролинового цикла, получены енаминокетоамиды ряда 2,2-диметил-2, Здигидро бензо [f] изохинолина. Полученные вещества были испытаны на антимикробную активность в отношении Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Противомикробное действие выявляли общепринятым методом двукратных серийных разведений . За минимально подавляющую концентрацию (МПК) принимали наименьшую концентрацию, при которой отсутствовал видимый рост тест-организма . Оценка действия дана в минимально подавляющей концентрации (МПК) . Максимально испытанная концентрация составляла 1000 мкг/мл .
Результаты. Впервые получены соединения ряда бензоЩ изохинолина, содержащие фрагмент N-замещённого енами-нокетоамида. На антимикробную активность испытано 8 веществ, 6 из них оказались практически неактивны в отношении обоих видов микроорганизмов (МПК 500-1000 мкг/мл) . Лишь 2 вещества проявили выраженное антимикробное действие, подавляя рост S . aureus в концентрации 125 мкг/мл) . Анализ связи действия со строением показал, что активны соединения, имеющие при амидном атоме азота фенильный или нафтильный радикалы, при этом R=H .
Заключение. Разработан способ получения енаминокето-амидов ряда 2,2-диметил-2,3-дигидробензоЩизохинолина. Выявленные закономерности связи действия со строением могут быть использованы для дальнейшего скрининга анти-мокробных веществ Полученные амиды можно рассматривать в качестве потенциальных биологически активных соединений и на другие виды действия на организм . С учётом наличия в их молекуле химически активных фрагментов (фрагмент енамина, карбонильные группы) их также можно использовать в качестве синтонов для дальнейших химических превращений .
316 СПОСОБНОСТЬ КАРРАГИНАНОВ ВОДОРОСЛИ CHONDRUS ARMATUS СВЯЗЫВАТЬ ГИДРОКСИЛЬНЫЙ РАДИКАЛ
БЕГУН М. А.
ДВФУ, Владивосток, Россия
Цель. Изучить антиоксидантную активность к- и Х-кар-рагинанов, выделенных из водоросли Chondrus armatus, и их деполимеризованных производных по способности связывать гидроксил-радикал .
Материалы и методы. В эксперименте были использованы водные растворы к- и Х-каррагинанов, выделенные из водоросли Chondrus armatus, а также их гидролизованных производных в концентрациях 0,1% и 0,4% . Способность карраги-нанов связывать гидроксил-радикал анализировали методом спектрофотомерии при 562 нм по реакции исследуемых веществ с железа сульфатом, перекисью водорода и натрия са-лицилатом . Эффективность радикал-связывающего действия выражали в %
Результаты. Антиоксидантная активность нативных образцов к- и Х-каррагинанов в концентрации 0,1% составила 18±2% и 21±2%, а в концентрации 0,4% — 33±3% и 35±4%, соответственно . Гидролизованный образец к-каррагинана проявлял наибольшую активность — поглощающая способность 0,1% раствора составила 35±6%. Эффективность гидро-лизованного Х-каррагинана составила 22±5% и 28±2% в концентрациях 0,1% и 0,4%, соответственно .
Заключение. Водные растворы к- и Х-каррагинанов, выделенных из водоросли Chondrus armatus, и их деполимеризован-ные производные в эксперименте in vitro способны связывать гидроксил-радикал. Проявляемый эффект всех анализируемых образцов зависит от дозы вещества Наибольшую активность проявляет образец гидролизованного К-каррагинана, что может быть обусловлено особенностями химической структуры — наличием остатка 3,6-ангидрогалактозы (отличие от Х-фракции) и большим содержанием восстанавливающих сахаров (в сравнении с нативной фракцией карраги-нана)
317 СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ПЕКТИНОВЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ ИЗ ЛИСТЬЕВ PLANTAGO MAJOR L. И PLANTAGO ASIATICA L.
ХОЖАЕНКО Е. В., КОНДРАТЬЕВ К. В.
ДВФУ, Владивосток, Россия
Цель. Целью данной работы была разработка метода выделения пектиновой фракции полисахаридов из листьев Plantago major L. и Plantago asiatica L.
Материалы и методы. Предварительно высушенные измельченные листья двух видов подорожника гидролизовали при рН 2,5 в течение 3 часов на водяной бане при температуре 60°C, раствором 1 М соляной кислоты, затем промывали водой для удаления кислоты и экстрагировали пектин 0,5% раствором оксалата аммония при рН 6,0 и температуре 75°С в течение 3 часов . Готовый экстракт пектина охлаждали и очищали центрифугированием . Пектин осаждали из экстракта добавлением 3-х кратного объема 95% этанола . Осадок пектина отделяли от жидкости, промывали 10-ти кратным объемом 70% этанола и сушили при 80°С до влажности не более 10-12%
Результаты. Предложенная нами методика экстракции позволила выделить пектины из листьев Plantago asiatica L. и Plantago major L. в количестве 12,80±0,56% и 5,58±0,25%, соответственно Средневесовая молекулярная масса пектина из подорожника азиатского 240,3 кДа, а из подорожника большого 377,3 кДа . Среднечисловые молекулярные массы были равны 68,2 кДа и 84,2 кДа, соответственно . Пектин из подорожника азиатского относится к низкоэтерефицирован-ным пектинам со степенью метоксилирования 14,5±0,62%, что является большой редкостью для пектинов наземных растений. Степень метоксилирования подорожника большого составила 29,4±1,22%
Заключение. Пектины из подорожников азиатского и большого имеют большую молекулярную массу и достаточно низкую полидисперсность . Подорожник азиатский может считаться перспективным источником природного низкоэте-рифицированного пектина с содержанием пектина более 10%
318 УЛЬЦЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ НОВОГО ПРОИЗВОДНОГО 2Н-ХРОМЕНА
ГУРКИНН. В., БЫКОВ В. В., ИЛЬИНА И. В., ВОЛЧО К. П., САЛАХУТДИНОВ Н. Ф.
НИОХ СО РАН, Новосибирск; ООО "Ифар", ФГБОУ ВО СибГМУ Минздрава России, Томск, Россия
Цель. Изучить ульцерогенное действие агониста канна-биноидных рецепторов, производного 2Н-хромена (кодовое наименование — CHR) с анальгетической активностью при введении в желудок крысам
Материалы и методы. Эксперименты проводили на 15 крысах стока Sprague Dawley, которые были лишены корма на 16 ч до начала эксперимента . Крыс распределяли в 3 группы по 5 особей . Животным четырехкратно с интервалом 24 ч в желудок вводили соединение CHR в эффективной дозе 5 мг/кг (группа 2) или препарат сравнения диклофенак натрия в эффективной дозе 10 мг/кг (группа 3) в водном растворе Твин-80 . Животные контрольной группы (группа 1) получали растворитель в аналогичном объеме . Через 3 ч после последнего введения оценивали наличие язвенных поражений слизистой оболочки желудка с помощью микроскопа стереоскопического при увеличении x10 . Степень поражения слизистой оболочки оценивали по пятибалльной шкале: 0 — видимых повреждений нет, 0,5 — наличие локализованной гиперемии, 1 — наличие генерализованной гиперемии, охватывающей большую часть или всю слизистую желудка, 2 — наличие до 3-х кровоизлияний без эрозивных повреждений, 3 — наличие более 3-х кровоизлияний или до 3-х эрозивных повреждений, 4 — наличие более 3-х эрозивных повреждений или не более 2-х язвенных поражений, 5 — наличие более 2-х язвенных поражений, тотальное истончение слизистой обо-
107
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
319-321
лочки желудка, прободения . Для статистической обработки использовали пакет программ ВШЦБЦса 8 . 0 .
Результаты. Слизистая оболочка желудка контрольных животных была гиперемированной, что связано с периодом голодания животных и является нормой, степень повреждения — 1 [1; 1]. В ходе микроскопического анализа слизистой оболочки желудка крыс установили, что многократное введение СИЯ не сопровождается появлением язв, степень повреждения составила 1 [1; 1] и не отличалась от степени повреждения желудков у контрольных животных, р>0,05 . После многократного введения диклофенака натрия в дозе 10 мг/кг в слизистой оболочке желудка визуализировались множественные обширные поражения, слизистая была истончена, степень повреждения — 5 [5; 5], р<0,05 . Согласно предыдущим исследованиям по анальгетической активности СИЯ превосходит диклофенак натрия, при этом новый анальгетик СИЯ, в отличие от нестероидного противовоспалительного средства диклофенака натрия, не ингибирует ци-клоосигеназу-1, что не сопровождается повреждением слизистой оболочки желудка .
Заключение. Соединение СИЯ в эффективной дозе 5 мг/кг при многократном введении не обладает ульцерогенной активностью, что позволяет характеризовать его как новое эффективное и безопасное анальгезирующее средство
319 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ
АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИДИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ В ОТНОШЕНИИ НЕКОТОРЫХ НЕОПЛАЗИЙ ЭПИТЕЛИАЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
БЛИНОВА Е. В., ТУМУТОЛОВА О. М, БЛИНОВ Д. С., КУТОРКИНА Е. А, МАХРОВА А. А., ШИМАНОВСКИЙ Д. Н, СКАЧИЛОВА С. Я.
НМИЦ ДГОИ им . Дмитрия Рогачёва, ФГБОАУ ВО ПМГМУ им И М Сеченова Минздрава России, Москва; ФГБУ ВО МГУ им . Н . П . Огарёва, Саранск; ОАО ВНЦ БАВ, Старая Купавна, Россия
Цель. Изучить противоопухолевую активность производного акридина ЛХТ-17-19 на двухмерных клеточных опухолевых культурах рака поджелудочной железы РАЫС-1 и рака мочевого пузыря НТ-29, экспрессирующих рецептор эпидер-мального фактора роста
Материалы и методы. Исследования выполнены на клеточных культурах рака поджелудочной железы РАЫС-1 и рака мочевого пузыря НТ-29, экспрессирующих рецептор эпидер-мального фактора роста, которые инкубировались в 96-ячееч-ных планшетах в среде БМБМ с прибавлением 10% эмбриональной телячьей сыворотки и 1% пенициллинового/стреп-томицинового раствора во влажной среде СО2-инкубатора при 5% концентрации углекислого газа и температуре окружающей среды 37°С . Для оценки цитотоксичности исследуемого соединения и препарата сравнения доксорубицина использовали двадцатую генерацию клеточной культуры. Исследование выполнено при поддержке гранта Президента РФ НШ-843.2022 . 3.
Результаты. На первом этапе оценили выживаемость опухолевых клеток БОРК-экспрессирующего рака мочевого пузыря НТ-29 с использованием МТТ-теста и рассчитали показатель средней цитотоксической концентрации (1С50) для исследуемого вещества и субстанции сравнения доксорубицина Эффективная подавляющая концентрации для соединения ЛХТ-17-19 составила 1,3 Ч 10-7 М, тогда как для доксорубици-на — 6,0 Ч 10-5 М . Вычисленные показатели свидетельствуют о том, что суточная инкубация клеток опухоли мочевого пузыря человека в присутствии производного акридина ЛХТ-17-19 сопровождается формированием цитотоксического действия соединения . Затем определили диапазон эффективных подавляющих концентраций ЛХТ-17-19 в культуре клеток БОРК-экспрессирующего рака поджелудочной железы РАЫС-1 . Было показано, что значение эффективной подав-
ляющей концентрации для соединения ЛХТ-17-19 составляет 2,4 Ч 10-7 М, тогда как для субстанции сравнения доксо-рубицина — 5,2 Ч 10-4 М . Таким образом в условиях in vitro для достижения сопоставимого противоопухолевого эффекта требуется существенно меньшая концентрация исследуемого производного ЛХТ-17-19 по сравнению с доксорубицином .
Заключение. Производное пиридинкарбоновых кислот ЛХТ-17-19 обладает противоопухолевой активностью к в отношении клеточных культурах опухолевых клеток рака поджелудочной железы PANC-1 и рака мочевого пузыря НТ-29, экспрессирующих рецептор эпидермального фактора роста в меньшей концентрации, чем препарат сравнения и является перспективным соединением в кандидаты в лекарственные средства в отношении неоплазий, экспрессирующих EGFR.
320 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ИЗУЧЕНИЕ АКТИВНОСТИ СИРОПА ТРАВЫ САБЕЛЬНИКА
ТЕМИРБУЛАТОВА А. М, КУЛИЧЕНКО Е. О., ПОЗДНЯКОВ Д. И., ВАСИНА Т. М.
ПМФИ-филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России, Пятигорск, Россия
Цель. Изучение противовоспалительной активности сиропа травы сабельника
Материалы и методы. Для определения противовоспалительной активности был использован порошок сиропа сабельника в виде водного раствора, который вводили 2 раза в день на протяжении опыта в суточной дозе 1 г на кг массы животного . Эксперименты выполнены на 18 крысах-самцах. Под хлоралгидратной анестезией (350 мг/кг, интраперитоне-ально) в подкожной клетчатке формировали полость для введения простерилизованного ватного шарика Накладывали на рану два шва О процессе экссудации судили по разнице в весе свежеотпрепарированной и высушенной гранулем . В качестве сравнения использовали лорноксикам
Результаты. Экспериментально установлено — курсовое применение сиропа травы сабельника в условиях хронического пролиферативного воспаления у крыс показатели экссудации и пролиферации составили 0,952±0,088 ед. и 0,383+0,012 ед . , соответственно . Сироп травы сабельника в сравнении с животными контрольной группы достоверно способствовал интенсивности пролиферативных процессов .
Заключение. Биологически активные вещества травы сабельника обладают противовоспалительным действием, угнетая фазу пролиферации и тормозят воспалительную реакцию, оказывая антиэкссудативное действие . Полученные результаты свидетельствуют о перспективности дальнейшего изучения травы сабельника с целью расширения номенклатуры отечественного лекарственного растительного сырья для получения лекарственных растительных препаратов
321 ФИТОКОРРЕКЦИЯ ПРОЦЕССОВ ПЕРОКСИДАЦИИ, ИНДУЦИРОВАННЫХ УЛЬТРАФИОЛЕТОВЫМ ОБЛУЧЕНИЕМ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ
ЛЯЛИНА А. А., МАХМУДОВА А. М, СИМОНОВА Н. В, ШТАРБЕРГМ. А., ЛАШИНА. П.
ФГБОУ ВО Амурская ГМА Минздрава России, Благовещенск; Калужский филиал ФГБОУ ВО РГАУ-МСХА им . К. А. Тимирязева, Калуга, Россия
Цель. Изучение эффективности настоя будры плющевид-ной в коррекции процессов пероксидации, индуцированных ультрафиолетовым облучением (УФО) в эксперименте
Материалы и методы. Эксперимент проводили на белых беспородных крысах-самцах массой 180-220 г в течение 21 дня . Животные были разделены на 3 группы, в каждой по 30 крыс: 1 — интактная группа, животные находились в стандартных условиях вивария; 2 — контрольная группа, животные подвергались воздействию УФО в условиях ультрафиолетовой камеры (время экспозиции — 3 минуты) ежед-
108
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S
