CC BY
14
SCIENCE TIME
РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ КАПСУЛ «ГЛУТАСМАР»
Жалилова Умида Аскаралиевна, Таджиева Айпаша Джабборовна, Фозилжоиова Малика Шухратовна, Маликова Гулчехра Юлдашевна, Норцулова Мадина Шухрат кизи, Ташкентский фармацевтический институт, г. Ташкент, Узбекистан
E-mail: feruz_ff13@mail.ru
Аннотация. В данной статье, исходя из результатов технологических свойств субстанции глутасмара, научно подобран номер капсул, разработаны составы с различными комбинациями вспомогательных веществ, проведено изучение технологических показателей инкапсулированных масс, что послужило основанием для выбора состава и разработки рациональной технологии получения глутасмара в твёрдой желатиновой капсуле антидиабетического действия.
Ключевые слова: глутасмар, технологические показатели, технология, капсулы.
В настоящее время в мире насчитывается более 120 миллионов больных, страдающих сахарным диабетом, из них 90% составляет инсулин-независимая форма. В Узбекистане сахарным диабетом страдают более 80 тысяч человек, в том числе 1% составляют дети и подростки. Известно, что ежегодно синтезируются или выделяются из местного природного сырья различные биологически активные вещества [3]. К ним относятся глутасмар, синтезированый в ООО «А.В.-Biokom».
Материалы и методы исследования. Глутасмар представляет собой порошок от светло-желтого до светло-розового цвета со специфическим запахом. Легко растворим в воде, но не растворяется в органических растворителях и обладает выраженным антидиабетическим действием. Технологические свойства субстанций были определены описанными в литературе методами.
Результаты и обсуждение. Результаты анализа представлены в таблице 1. Как показывают данные, приведенные в таблице 1, субстанция глутасмар представляет собой полидисперсные системы, состоящие в основном из фракций: -250 + 125 мкм -68,21%. Субстанции фракционируются плохо из-за
I
47
1 SCIENCE TIME 1
слипаемости и слеживаемости частиц, что характерно для порошков, обладающих значительными когезивными свойствами. Данная ситуация требует применения метода влажного гранулирования при разработке технологии капсул. На основе данных о технологических свойствах субстанций можно обоснованно выбрать тот или иной вид и количество вспомогательных веществ, т.е. наполнители, разрыхлители, связующие и антифрикционные компоненты.
Таблица 1
Результаты изучения технологических свойств субстанций
Характеристики Показатели
Форма частиц Пластинок
Фракционный состав, мкм, %
+ 1000 2,04
- 1000 + 500 7,50
- 500 + 250 15,26
- 250 + 125 66,24
- 125 8,96
Насыпная плотность, кг/м3 536,0
Сыпучесть, кг/с 10-3 3,22
Угол естественного откоса, градус 29,0
Остаточная влажность, % 5,10-6,40
Для изготовления капсул глутасмара были использованы различные композиции вспомогательных веществ, приведенные в таблице 2.
Таблица 2
Состав компонентов капсул «Глутасмар» (в мг)
Состав 1 2 3 4 5 6 7
Глутасмар 20,0 20,0 20,0 20,0 20,0 20,0 20,0
Аэросил 200 4,0 4,0 4,5 3,5 3,5 3,0 3,0
Кукурузный крахмал 54,0 174,0 123,5 100,0 - - -
МКЦ 120,0 - - - 160,5 162,0 177,0
Лактоза ангидрид - - 50,0 74,5 - - -
Картофельный крахмал - - - - 14,0 15 -
Магния стеарат 2,0 2,0 2,0 2,0
Общий вес 200 200 200 200 200 200 200
48
1 SCIENCE TIME 1
Для обеспечения приемлемой точности дозирования ингредиентов необходимо было обеспечить однородный гранулометрический состав. С этой целью мы использовали метод влажного гранулирования смеси. В качестве гранулирую-щих агентов использовали воду очищенную, 5 и 7 % крахмальный клейстер. Состав увлажняли вышеприведенными связывающими веществами и гранулировали через сито диаметром 1000 мкм, затем высушивали при температуре 400 С. Изучали технологические показатели полученных масс. Оценку технологических характеристик полученных гранулированных смесей проводили по их сыпучести, насыпной плотности, гранулометрическому составу и распадаемости. Использование 7 % крахмального клейстера обеспечивало стабильность дозирования инкапсулируемых масс. Определена распадаемость, где капсулируемая масса не отвечает требованиям ГФ XI [1]. Инкапсулируемые массы, содержащие 7,5 % сухого крахмала, по распадаемости отвечали требованиям ГФ XI - распадаемость составила 20 минут.
Технологические свойства массы определяли согласно методикам и соответствующей НД [2]. Результаты приведены в таблице 3.
Таблица 3
Результаты изучения технологических свойств инкапсулируемых масс капсул Глутасмар
Изучаемые показатели, ед. изм. Составы
1 2 3 4 5 6 7
Фракционный состав, мкм, % + 1000 - 1000 + 500 - 500 + 250 - 250 + 125 - 125 3,5 21,0 46.1 20.2 9,4 4,3 19,2 46,2 21,7 8,6 2,7 28,0 37.1 20,0 11.2 4,7 26.4 38,1 16,3 14.5 4,6 22,4 40,6 19,8 12,6 4,0 20,2 45,7 19.3 10,9 2,9 28,8 38.1 17,0 13.2
Насыпная плотность, кг/м3 640,0 664,0 640,0 630,0 586,0 705,0 640,0
Сыпучесть, кг/с 10-3 3,6 5,8 4,0 3,8 3,2 6,6 5,6
Угол естественного от-коса,градус 40 36 34 36 32 38 34
Остаточная влажность, % 4,8 5,2 4,7 5,1 5,2 5,4 4,7
По результатам, представленным в таблице 3, видно, что технологические характеристики инкапсулируемой массы приготовленной по составу 2 и 6 заметно улучшились по сравнению с субстанцией. Однако, учитывая наличие производства вспомогательных веществ в Республике Узбекистан, нами выбран состав 6 как наиболее приемлемый в будущем для организации производства
1 SCIENCE TIME 1
капсул «Глутасмар».
Инкапсулируемые массы заполняют в желатиновые пустые капсулы размером «0» по 0,20 г на капсулу с помощью заполняющей машины фирмы Pharma Chemlndustris (Индия). Таким образом, разработана технология получения капсул «Глутасмар» по 0,02 г (с общим весом 0,2 г). Качество полученных капсул «Глутасмар» определяли по таким показателям, как внешний вид, средняя масса и отклонение от неё, распадаемость, а также по количественному содержанию действующих веществ.
Выводы. В результате проведённых исследований разработаны состав и технология нового антидиабетического препарата - капсул «Глутасмар».
Литература:
1. ГФ XI. - М.: Медицина, 1990. Вып. 2.
2. Инновационные технологии и оборудование фармацевтического производства / Под ред. проф. Н.В. Меньшутина. Издательство БИНОМ, Москва. - 2012. - Т. 1-2.
3. Арипова Н.Б., Комилов Х.М. Разработка состава, технологии и стандартизация капсул «Седарем форте» // Фармацевтический журнал. - 2016. - № 1. - С. 51-57.
50
