Определение адгезивных свойств трансдермального пластыря с мексидолом

Лосенкова Светлана Олеговна; Кириллов С.К.; Степанова Э.Ф.; Новиков В.Е.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ АДГЕЗИВНЫХ СВОЙСТВ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ПЛАСТЫРЯ

С МЕКСИДОЛОМ

С. О. Лосенкова, С.К. Кириллов, Э.Ф. Степанова, В.Е. Новиков

Смоленская государственная медицинская академия, г.Смоленск Пятигорская государственная фармацевтическая академия, г.Пятигорск

Сконструирован состав трансдермального пластыря с мексидолом. С целью изучения адгезивных свойств измеряли силу отрыва на разных скоростях на разрывной машине РМИ-5, по формуле рассчитывали сопротивление отслаивания.

Ключевые слова: мексидол, адгезивные свойства, трансдермальные терапевтические системы

Для определения адгезионных свойств трансдермальных пластырей используются различные методы in vivo и in vitro. Среди показателей качества пластырей специфическим тестом является «Сопротивление отслаивания».

Одним из самых важных свойств для трансдермальных терапевтических систем, пластырей, сублингвальных и суббукальных таблеток, защитных мазей является адгезия, так как в случае отклеивания или сползания с места аппликации (нанесения) терапевтический эффект лекарственного средства снижается или полностью исчезает. Первичным процессом биоадгезии, так же как и адгезии является образование действительного контакта между адгезивом и субстратом вследствие шероховатости поверхностей.

Материалы и методы

В состав сконструированного нами пластыря с мексидолом введены следующие вспомогательные вещества: 1,2-пропиленгликоль, натрия метабисульфит, спирт этиловый 95%, поливинилпирролидон высокомолекулярный (пласдон К 90, ISP). Пластырную массу наносили на непроницаемую плёнку-подложку с неметаллизированной стороны, пластырь высушивали при 40°С в течение суток [2].

Среди показателей качества пластырей специфическим тестом является «Сопротивление отслаивания». Данный показатель для разработанного пластыря с мексидолом регистрировали на разрывной машине РМИ-5 (с пределом измерения до 50,00Н и ценой деления 0,1Н) по следующей методике.

Испытуемый образец перед анализом выдерживают в помещении при температуре не ниже 18 °С в течение двух часов, затем к образцу испытуемой пробы приклеивают предварительно протертую 95% спиртом этиловым пластину прибора, изготовленную из металла (сталь-3, чистота поверхности по 8 классу) размером (100,0 ± 0,1) -(10,0 ± 0,1) мм.

Пластину наклеивают таким образом, чтобы край пластыря был совмещен с торцовым краем пластины; с противоположного конца полоску пластыря наращивают другой полоской пластыря до длины не менее 300 мм, совмещая их клейкими сторонами. Полоску прикатывают к пластине ручным катком массой 1875 ± 20 г. Ширина катка 30 ± 1 мм и он действует только собственной массой, без применения дополнительной нагрузки. Производят пять двойных ходов катка, затем отслаивают от пластины небольшой (10-20 мм) участок пластыря со стороны свободного конца полоски. Освободившийся от образца конец пластины закрепляют в подвижном зажиме, свободный конец образца отгибают на 180° вверх и, без переноса закрепляют в неподвижном зажиме разрывной машины, соблюдая параллельность продольных сторон наклеенной и свободной частей образца. Отслаивание производят под углом 180°, по длине не менее 60 мм. Регистрируют показание прибора в граммах [1]. Исследования проводили при двух скоростях отрыва: 50 и 100 мм/ мин.

Сопротивление отслаивания Ro (Н / см) вычисляли по формуле:

„ Рср • 0,01

B

где R0 - сопротивление отслаивания, Н / см;

Рср - показания прибора, г;

В- ширина полоски пластыря, см;

В качестве препаратов сравнения использовали перцовый пластырь («Верофарм», Россия) и трансдермальный пластырь «Никоретте» («МакНил», Швеция).

Результаты и их обсуждение

За результат сопротивления отслаивания принимали среднеарифметическую величину 5 испытаний (таблица 1 , 2, 3).

Таблица 1

Значения показателей «Сопротивление отслаивания» для пластыря «Никоретте» при

№, п/п Рср 50/ Рср ^, г В, см Кп 50/ К ^ Н / см К0 50/ К0 ^ Н / см Метрологические характеристики

1 140,0/160,0 1,0 1,40/1,60 Б2=30,00 х 10 -4

2 140,0/160,0 1,0 1,40/1,60 Б х = 24,49х 10 -3

3 150,0/150,0 1,0 1,50/1,50 1,44/1,56 АХ = 6,80х 10 -2

4 140,0/160,0 1,0 1,40/1,60 в = 4,72 / 4,36 %

5 150,0/150,0 1,0 1,50/1,50

Примечание: значения показателей силы отрыва при двух скоростях достоверно отличаются друг от друга (р<0,05).

РсР5о - показания прибора при скорости отрыва 50мм/мин, г;

Рср1оо - показания прибора при скорости отрыва 100мм/мин, г.

Таблица 2

Значения показателей «Сопротивление отслаивания» для перцового пластыря при разных

№, п/п Рср 50/ Рср ^, г В, см К 50/ Кп ^, Н / см К-0 50/ К-0 ^, Н / см Метрологические характеристики

1 110,0/120,0 1,0 1,10/1,20 Б2=30,00 х 10 -4

2 110,0/120,0 1,0 1,10/1,20 Б Х = 24,49х 10 -3

3 120,0/130,0 1,0 1,20/1,30 1,14/1,26 АХ = 6,80х 10 -2

4 110,0/130,0 1,0 1,10/1,30 в = 5,97 / 5,40 %

5 120,0/130,0 1,0 1,20/1,30

Примечание: : значения показателей силы отрыва при двух скоростях достоверно отличаются друг от друга (р<0,05).

Таблица 3

Значения показателей «Сопротивление отслаивания» для трансдермального пластыря с _______________________мексидолом при разных скоростях отрыва ___________________________

№, Рср 50/ Рср ^, В, К-Л 50/ Кп ^, К-0 50/ К0 100, Метрологические

п/п г см Н / см Н / см характеристики

1 160,0/170,0 1,0 1,60/1,70 Б2=30,00 х 10 -4

2 160,0/180,0 1,0 1,60/1,80 Б х = 24,49х 10 -3

3 170,0/180,0 1,0 1,70/1,80 1,66/1,74 АХ = 6,80х 10 -2

4 170,0/170,0 1,0 1,70/1,70 в = 4,10 / 3,91 %

5 170,0/170,0 1,0 1,70/1,70

Примечание: значения показателей силы отрыва при двух скоростях достоверно отличаются друг от друга (р<0,05).

Выводы

1.Значения силы отрыва при разных скоростях достоверно отличаются друг от друга (р<0,05).

2. Сопротивление отслаивания трансдермального пластыря с мексидолом составило 1,64 Н/см при скорости отрыва 50мм/мин и 1,76Н/см при скорости 100мм/мин, что укладывается в оптимальный интервал 0,35-1,75 Н / см [1], а также в интервал 100-300 Н / м (тест Пила, 180°) [3].

ЛИТЕРАТУРА

1.Кривошеев С.А. Аппликационные лекарственные формы: Пластыри: учеб. пособие / С.А. Кривошеев, И.А. Девяткина, Н.Б. Демина; под. ред. В.А. Быков.- М.: МАКС Пресс, 2005.- 104с.

2.Лосенкова С.О. Конструирование и биофармацевтические исследования трансдермальных пластырей с мексидолом / С.О.Лосенкова, Э.Ф. Степанова, В.Е.Новиков // Вестник ВГУ. Серия: химия, биология, фармация. - 2009, № 1. - С.113-116.

3.Трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных веществ (Обзор) / А.Е. Васильев [и др.] // Хим. - фармац. журн.- 2001.- Т 35, № 11.- С. 29-42.

DEFINITION ADHESIVE OF PROPERTIES TRANSDERMAL OF THE PLASTER

WITH MEXIDOL

S.O.Losenkova, S.K.Kirillov, E.F.Stepanova, V.E.Novikov

The structure transdermal a plaster with mexidol is designed. For the purpose of studying adhesive properties measured force of a separation on different speeds by explosive car RMP-5, under the formula counted resistance of separation.

Key words: mexidol, adhesive properties, transdermal therapeutic system

Сведения об авторах:

Лосенкова Светлана Олеговна - ГОУ ВПО «Смоленская государственная медицинская академия Росздрава». 214019, Смоленская область, г. Смоленск, ул. Крупской, 28

Должность: зав. кафедрой фармацевтической технологии, фармацевтический факультет, кандидат фармацевтических наук.

Домашний адрес: 214010, Смоленская область, г. Смоленск, проезд Дзержинского, д.8, кВ.112. Тел. мобильный: (8910) 721-34-54; тел. рабочий: (84812) 59-95-48, e-mail: losenkova-so@mail.ru

з

Определение адгезивных свойств трансдермального пластыря с мексидолом Текст научной статьи по специальности «Химические науки»

Аннотация научной статьи по химическим наукам, автор научной работы — Лосенкова Светлана Олеговна, Кириллов С. К., Степанова Э. Ф., Новиков В. Е.

Похожие темы научных работ по химическим наукам , автор научной работы — Лосенкова Светлана Олеговна, Кириллов С. К., Степанова Э. Ф., Новиков В. Е.

DEFINITION ADHESIVE OF PROPERTIES TRANSDERMAL OF THE PLASTER WITH MEXIDOL

Текст научной работы на тему «Определение адгезивных свойств трансдермального пластыря с мексидолом»