Обоснование выписывания лекарственных веществ в виде капель Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

4. Sticking (от англ.” to stick” - “приклеиваться”) - прилипание таблеточных материалов к стенкам матричного отверствия.

Названные проблемы могут быть результатом воздействия на таблетки влажности или могут быть обусловлены низкой температурой плавления субстанций, входящих в пропись.

5. Mottling (от англ. “to mottle” -“ испещрять”, “вкраплять”) - наличие вкраплений, неравномерное окрашивание таблеток в виде светлых и тёмных пятен, выделяющихся на однотонной поверхности. Это может быть результатом использования лекарственного вещества, отличающегося по окраске от использованных в составе таблеток вспомогательных веществ или от лекарственного вещества с менее выраженной интенсивностью окраски. Красители могут разрешить проблему, но они также могут и создавать новые проблемы.

Поцелуева Л.А

ОБОСНОВАНИЕ ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ВИДЕ КАПЕЛЬ

Казанский государственный медицинский университет, Lusi@ksmu.kcn.ru

Каплями называются разнообразные растворы или жидкие смеси, дозируемые при применении каплями. Капли выписываются врачом в объёме 5-30 мл и в рецептуре аптек составляют около 30%. Бывают капли для наружного применения: глазные, ушные, зубные, для носа и капли для внутреннего применения. В ГФ X и XI изданий имеется общая фармакопейная статья лишь на капли глазные.

Выбор капель как лекарственной формы зависит от ряда факторов:

- от способа применения. В ряде случаев можно ввести лишь малый объём жидкости, поэтому доза лекарственного вещества должна быть сосредоточена в этом объёме. Например, глазные капли: в каждый глаз можно закапать не более 2х капель раствора, поэтому и концентрация вещества должна быть достаточной для оказания эффекта. То же самое можно сказать и о других каплях наружного назначения.

- от вида растворителя. В частности, спиртовые жидкости, выписываемые по отдельности или в смеси друг с другом, из-за фармакологической не индифферентности этилового спирта могут применяться только каплями, из расчёта не более 25-30 капель на приём, что составляет примерно 0,6 мл (0,02 мл х 30 капель). Назначать ложками спиртовые жидкости не принято ведь даже самая маленькая чайная ложка соответствует по объёму 5 мл. Можно рассмотреть

вопрос выписывания спиртовых жидкостей в микстурах при условии выписывания на 200 мл водной фазы двух настоек по 10 мл, что в совокупности составит 220 мл. В этом случае приём микстуры столовой ложкой (220 мл : 15 мл = 14 приёмов) обеспечит однократный приём спиртовой жидкости в пределах 1,5 мл (20 мл : 14 =1,428 мл). Таким образом, однократный приём спиртовых жидкостей в виде микстуры превышает приём тех же галеновых препаратов в виде капель в 2,5 раза (1,5 мл : 0,6 мл = 2,5).

- от растворимости. В виде капель предпочтительно выписывать только лекарственные вещества, обладающие хорошей растворимостью, обеспечивающей получение раствора эффективной концентрации. Например, ментол очень легко растворим в 95% спирте, в спирте более слабых концентраций его растворимость также вполне достаточна. Так, всем известные капли Зеленина содержат настойки ландыша и валерианы, изготовленные на 70% спирте, а также настойку красавки -на 40% спирте. В воде ментол «очень мало растворим», поэтому он не может быть выписан в виде водного раствора для приёма ложками, а спиртовые жидкости, в которых он растворяется в достаточной степени, ложками не назначаются. Поэтому капли, содержащие ментол в сочетании со спиртовыми жидкостями, являются единственно возможной жидкой лекарственной формой (суспензии, требующие добавления стабилизатора, в расчёт не принимаются).

Второй пример - фурацилин - «очень мало растворим в воде, мало растворим в 95% спирте». Его водные растворы готовят в концентрации 0,02% (1:5000). По этой причине фурацилин как антибактериальное средство может быть использован лишь в растворах слабой концентрации и в больших объёмах, но никак не в виде капель. Применение в качестве растворителя этилового спирта не может решить вопрос целесообразности использования фурацилина в виде капель по причине ограниченной его растворимости в данном растворителе.

Отдельные лекарственные вещества, например натрия бромид, легко растворяются и в воде (1,5 ч.) и в спирте (10 ч.). Поэтому они могут быть выписаны и в составе капель и в составе раствора для приёма внутрь ложками, что в конечном итоге зависит от перечня остальных веществ, входящих в пропись рецепта. Например, натрия бромид (3 г) может быть выписан в составе капель вместе с настойками валерианы и ландыша (по 15 мл), а в составе водного раствора - в смеси с кодеина фосфатом и другими веществами.

- от дозы лекарственного вещества. Классическим примером может

служить атропина сульфат, его в.р.д. 0,001 г, а средняя терапевтическая доза, составляющая 1/3, соответствует 0,0003 г. Если больной примет эту дозу в объёме столовой ложки, то концентрация раствора должна быть: 0,0003 - 15,0

х - 100,0 х = 0,002%

Получается слишком разбавленный раствор, причём отвесить лекарственное

862

вещество в количестве 0,002 г на ручных весочках невозможно. Растворимость атропина сульфата («легко растворим в воде») позволяет приготовить более концентрированный раствор для назначения его каплями. Яр.; 8о1.А1;горт1

0,1% - 10,0

Б.Б. По 5-6 капель 3 раза в день внутрь

Выписанный раствор атропина сульфата предназначен для приёма каплями (6 капель на приём). Объём 6 капель составляет 0,05 мл х 6 = 0,3 мл и в нём должна находиться терапевтическая доза вещества атропина сульфата. 0,0003 г - 0,3 мл

х - 100,0 мл х = 0,1% !

При этом рекомендуется не путать концентрации раствора атропина сульфата для приёма внутрь - 0,1% и раствора для применения в виде глазных капель - 1%.

Обязательна проверка доз при выписывании веществ списка А для приёма каплями:

0,1 г - 100,0 мл х = 0,0003 г (не превышает в.р.д. - 0,001 г)

х - 0,3 мл (6 капель)

Таким образом, капли имеют целый ряд особенностей и ограничений, которые в большинстве своём в учебной и нормативной документации не рассматриваются, но при этом требуют чёткого понимания самого факта существования данной лекарственной формы со стороны и врача и фармацевта.

Поцелуева Л.А.

СОПОСТАВИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ВОДЫ КАК РАСТВОРИТЕЛЯ СОГЛАСНО ОТЕЧЕСТВЕННОЙ И ЗАРУБЕЖНОЙ НОРМАТИВНОЙ

ДОКУМЕНТАЦИИ

Казанский государственный медицинский университет, Lusi@ksmu.kcn.ru

Водные растворы лекарственных веществ относятся к гомогенным системам и в наилучшей степени обеспечивает проявление активности лекарственных веществ и их биологической доступности.

В РФ различают «воду очищенную» и «воду для инъекций». Вода очищенная предназначена для неинъекционных лекарственных средств, в т.ч. и для глазных капель, т.к. к глазным каплям не предъявляется требование апирогенности. «Воду очищенную» получают методами дистилляции, обратного осмоса и ионного обмена, а «воду для инъекций» - только первыми двумя методами. К воде для инъекций в качестве дополнительных требований