CC BY
13
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
211-213
мента, изучали морфологию раны методами светооптической микроскопии . В гомогенатах раны определяли медиаторы воспалительной реакции — ИЛ-1бета, ИЛ-10 и ФНО-альфа ИФА методом .
Результаты. Двукратное нанесение ЛХТ—8—17 на область раневого дефекта приводило к уменьшению времени полного закрытие раневого дефекта кожи у мышей и составило 22,3±1,0 дня, в группе контроля — 28,5 ± 1,5 . Топическое применение ЛХТ—8—17 сдерживало воспалительную реакцию при сахарном диабете 2 типа и способствовало более раннему формированию грануляционной соединительной ткани, микрососудов и последующей эпителизацией в сравнении с группой контроля . Также ЛХТ—8—17 снижало тканевое содержание ФНО-альфа до 12±1 пг/г, ИЛ-1 бета — до 15±2 пг/г, в то время как концентрация противовоспалительного ИЛ-10 заметно росла и достигала среднего значения 12±2 пг/г Также следует подчеркнуть, что по изученным параметрам сила воздействия ЛХТ-8-17 превосходила таковую у препарата сравнения
Заключение. Таким образом ЛХТ-8-17 повышает скорость заживления кожного дефекта, снижает площадь рубцовой ткани за счет предотвращения воспалительной трансформации ранозаживления, ранней активации формирования грануляционной ткани и регенерации
211 ИЗУЧЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ СВЯЗЫВАНИЯ КОМПЛЕКСА ЦЕФТРИАКСОН-Р-ЦИКЛОДЕКСТРИН МЕТОДОМ ИК-СПЕКТРОСКОПИИ ФУРЬЕ
ЯКУПОВА Л.Р., КОПНОВА Т.Ю., СКУРЕДИНА А.А., КУДРЯШОВА Е.В.
Химический факультет МГУ имени М . В . Ломоносова, Москва, Россия
Цель. Исследовать зависимость эффективности комплек-сообразования цефтриаксона с производными р-циклодекс-трина в зависимости от структуры лиганда и рН среды, с целью улучшения фармакокинетических показателей лекарства .
Материал и методы. Были получены комплексы цефтриаксона (ЦТ), антибиотика цефалоспоринового ряда широкого спектра действия, с метил-р-циклодекстрином (МЦД) или гидроксипропил-р-циклодекстрином (ГПЦД); данные системы были изучены методом ИК-спектроскопии Фурье . Исследования проводились в натрий-фосфатном буфере (рН 7 . 4, ЦТ находится в анионной форме) и в солянокислом буфере (рН 2 .0, ЦТ находится в катионной форме); расчет ЕШв осуществлялся в координатах Скэтчарда .
Результаты. С целью улучшения физико-химических характеристик ЦТ — антибиотика цефалоспоринового ряда широкого спектра действия, установлено, что при увеличении мольного избытка производного р-циклодекстрина (ЦД) в системе ЦТ+ЦД наблюдается падение интенсивности нескольких полос в ИК-спектре ЦТ: 1588, 1535, 1499 (см-1); особенно выражен эффект для полосы поглощения 1588 см-1, который соответствует колебанию растяжения связи С=О . Получено, что при рН 7 4 (для анионной формы ЦТ) ком-плексообразование ЦТ происходит в 3 раза эффективнее с МЦД, чем с ГПЦД (значения Шв равны 0,011 М и 0,033 М соответственно) При рН = 2 0 (для катионной формы ЦТ) комплексы ЦТ с обоими ЦД оказываются одинаково стабильны: Шв равны 0,020 М и 0,023 М для комплексов ЦТ с МЦД и ГПЦД соответственно .
Заключение. Из полученных данных следует, что КИб для комплексов ЦТ+ЦД равны по порядку величины при рН = 7. 4 и при рН = 2 . 0, из чего можно сделать заключение, что ионная форма ЦТ не существенно влияет на процесс ком-плексообразования ЦТ с ЦД Полученные результаты важны для создания высокоэффективной лекарственной формы ЦТ для терапии пневмонии, вызванной перенесенным заболеванием вируса 8АЕ5-СоУ-2 .
212 ИННОВАЦИОННЫЙ АНТИКОНВУЛЬСАНТ ГАЛОДИФ "ТОЧЕЧНОГО" ДЕЙСТВИЯ
ШУШПАНОВА Т.В.
НИИ психического здоровья Томский НИМЦ РАН, Томск, Россия
Цель. Разработка оригинальных лекарственных средств — модуляторов ГАМКА рецепторов (ГАМКАР) нового поколения, имеющих антиалкогольную направленность, не вызывающих привыкания
Материал и методы. Проведение молекулярного докинга (программа Schrödinger (Glide) с использованием структурной формулы молекулы галодифа (мета-хлор-бензгидрил-мочевина) к сайту связывания бензодиазепина ГАМКАР. Докировали в сферу радиуса 9А, покрывающую бензодиазе-пиновый сайт ГАМКАР.
Результаты. Энергия связывания низкая (подсчет очков (GScore) -11. 14 ккал/моль); м-ХБГМ взаимодействует с ключевыми аминокислотами на а1у2 интерфейсе: Tyr159, Tyr209, H101 Phe77 и характеризуется высокой степенью соответствия модели — dG вставки: 0 . 741 . Молекула галодифа комплементарна сайту связывания бензодиазепинов и взаимодействует с ключевыми аминокислотами на а1у2 интерфейсе ГАМКА рецептора Галодиф характеризуются высокой степенью соответствия модели связывания с ГАМКА рецептором — 0,745 и эффективнее карбамазепина (степень соответствия модели 0,651) . Получены приоритетные данные по влиянию Галодифа на ГАМКА/бензодиазепиновые рецепторы головного мозга крыс с последующим эффектом снижения потребления алкоголя . Галодиф повышает аффинность ГАМКА рецепторов в головном мозга крыс, что приводит к повышению нейро-медиации ГАМК в мозге и вызывает снижение потребления алкоголя . Галодиф усиливает ГАМК-ергические процессы за счет позитивного модулирующего влияния на ГАМКА муль-тирецепторный комплекс; молекулярными мишенями действия препарата являются бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге и в периферических тканях
Заключение. Галодиф — инновационное психофармакологическое средство "точечного действия", имеющее антиалкогольную направленность
213 ИНТЕНСИВНОСТЬ ПРОЦЕССОВ ПЕРОКСИДАЦИИ В ПЕЧЕНИ ПРИ ВОЗДЕЙСТВИИ МАГНИТНОГО ПОЛЯ НА ФОНЕ ФАРМАКОКОРРЕКЦИИ
МОТАЛЫГИНА А.В., ШЕВЧУК К.А., ПАНФИЛОВ С.В, СИМОНОВА Н.В, АНОХИНА Р.А., ТИХАНОВ В.И.
ФГБОУ ВО Амурская ГМА Минздрава России, Благовещенск, Россия
Цель. Изучение интенсивности процессов пероксидации в печени при воздействии переменного магнитного поля низкой частоты (ПМП НЧ) на фоне фармакокоррекции .
Материал и методы. Эксперимент проводили на белых беспородных крысах-самцах массой 200 — 250 г в течение 14 дней. Животные были разделены на 3 группы, в каждой по 10 крыс: 1 — интактная группа, животные находились в стандартных условиях вивария; 2 — контрольная группа, животные подвергались воздействию переменного магнитного поля низкой частоты (ПМП НЧ) с индукцией магнитного поля 0,4 мТл по 3 часа ежедневно в течение 14 дней; 3 — подопытная группа, животным перед воздействием ПМП НЧ ежедневно внутрибрюшинно вводили препарат инозин+никотинамид+ рибофлавин+янтарная кислота (цитофлавин) в дозе 100 мг/кг по сукцинату. Крыс декапитировали на 14 день эксперимента . В ткани печени определяли продукты перекисного окисления липидов (ПОЛ) — гидроперекиси липидов (ГЛ), диеновые конъюгаты (ДК), малоновый диальдегид (МДА) по методикам, разработанным И . Д. Стальной, и основные компоненты антиоксидантной системы (АОС) — церулоплазмин по методике В Г Колба, каталазу по методике Н Д Королюк
76
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2022;21(2S):3—190. https://doi.org/10.15829/1728-8800-2022-S2
