Создание противовоспалительных лекарственных форм для лечения болезней опорно-двигательного аппарата Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

исследуемых гелях с использованием методов фотоэлектроколориметрии и газожидкостной хроматографии.

С использованием методов естественного и ускоренного хранения изучена стабильность В-27 в исследуемых образцах антимикотических гелей. Определена их коллоидная и термическая устойчивость. Выявлено, что в течение срока наблюдения, соответствующего 2-м годам хранения, наиболее стабильным являлся гель на основе карбопола, с присутствующими в основе вспомогательными веществами: глицерин, пропилпарабен. Кроме того, следует отметить, что данные образцы гелей проявляли наибольшую микробиологическую активность.

Тем самым, проведенный комплекс исследований позволил разработать параметры стандартизации 5% геля с В-27, включающие: сохранность внешнего вида, подлинность, рН, количественное содержание лекарственных веществ, микробиологическую активность и стабильность лекарственной формы.

Литература:

1.Вакуленко И. А, Старцева В. А, Никитина Л. Е., Лисовская С.А, Глушко Н.И, Фролова Л.Л, Кучин А.В., Противогрибковая активность соединений караново-го ряда /Тез. докл. V-ой Всеросс. научн. конф. «Химия и технология растительных веществ» - Уфа, 2008 - С. 93.

2. Государственная Фармакопея Российской Федерации-12-е изд., ч. I.- М.: Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2008. -704 с.

3.Терпеноиды хвойных растений / В.А. Пантегова, Ж.В. Дубовенко, В.А. Рал-дугин, Э.Н. Шмидт. - Новосибирск: Наука, 1987. - 97 с.

Насыбуллина Н.М., Эль Аль Ф.А.

СОЗДАНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

Казанский государственный медицинский университет, Россия,

nelya@kzn.ru

В последние годы зафиксирован рост числа больных с патологией костномышечной системы, из них заболевания опорно-двигательного аппарата, а также ревматические болезни, вызываемые различными воспалениями представляют одну из наиболее широко распространённых и острых медикосоциальных проблем. Нестероидные противовоспали-тельные препараты являются востребованными и часто применяемыми лекарственными средствами для лечения ревматических заболеваний различной этиологии [1].

В связи с этим остается актуальным вопрос о разработке противовоспалительных средств нестероидной природы для наружного применения, выбор которых обусловлен тем, что пероральные нестероидные средства ведут к ульцероген-ности (изъязвлению слизистой желудочно-кишечного тракта) [3].

Целью исследования было создание наружных нестероидных лекарственных форм - производных пропионовой кислот и 1,2-бензотиазина.

Объектами исследования были субстанции напроксена (НП) и теноксикама (ТК), отвечающие требованиям нормативной документации, а также образцы разработанных основ мазей, гелей и суппозиторий.

Препаратами сравнения в случае мазей служили различные известные противовоспалительные мази и гели «Дип Рилиф», «Феброфид», «Вольтарен» и гель «Диклоген» (Индия), а также ректальные формы с НП (Словения).

В качестве контроля использовались мазевые, гелевые и суппозиторные основы без добавления лекарственных веществ.

Методами изучения были: микробиологический и биологический с исследованием специфической активности и общетоксического действия [4].

В ходе исследования по изучению острой и хронической токсичности НП и ТК в экспериментах на крысах и мышах было установлено, что опытные животные обоего пола одинаково чувствительны к токсическому действию препаратов противовоспалительного действия нестероидной структуры: ТК и НП. По параметрам острой и хронической токсичности на животных согласно ГОСТу 12.1.007-76 НП и ТК могут быть отнесены к классу малотоксичных веществ. По ГОСТу - 2.14.95 их токсичность может быть классифицирована как невыраженная [2].

Для оценки специфической активности НП и ТК использовали животных. Опыты проводили на белых крысах обоего пола массой 180-220 г и на морских свинках массой 250-500 г. Изучали противовоспалительное действие НП и ТК в виде мазей и гелей, наносимых наружно животным на кожу, осуществляемых на моделях каррагенинового отёка и ультрафиолетовой эритемы.

Результаты: Микробиологические исследования показали, что НП и ТК в виде лекарственных форм для наружного применения обладают избирательной активностью в отношении золотистого стафилококка, при этом НП проявлял противомикробную активность к тест-культуре C. albicans. Установлена прямая зависимость между концентрацией НП и ТК и диаметром зоны задержки роста тест-микроба. Изучение специфической активности на различных моделях показало, что противовоспалительная активность лекарственных форм с НП и ТК при наружном применении сопоставима с препаратами сравнения.

Замечено, что ТК в виде лекарственных форм для наружного применения проявляет более выраженное противовоспалительное действие и по эффективности превосходит лекарственные формы с НП, используемых наружно. Выводы: Проведенные микробиологические и биологические исследования по изучению специфической активности лекарственных форм НП и ТК свидетельствуют о перспективности их использования в качестве наружной противовоспалительной терапии, а также создания на их основе инновационных лекарственных форм.

Литература

1. Бадокин В.В. Медикаментозная терапия первичного (идиопатического) остеоартроза // Русский медицинский журнал. - 2003.- Т. 11, № 5.- С. 243-245.

2. ГОСТ 12.1.007-76. Межгосударственный стандарт. Система стандартной безопасности труда. Вредные вещества. Классификация и общие требования безопасности. - Введ. 01.01.77. - М.: «Стандарт». - 1999. - 3 с.

3. Насонов Е. Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболевания: стандарты лечения // Русский медицинский журнал. -2001.- Т. 9, № 7-8.- С. 265-270.

4. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармаколо-гических веществ / Под редакцией член.- корр. РАМН, профессора Р.У. Хабриева - 2-изд. - М.: ОАО «Медицина», 2005. - 89 с.

Насыбуллина Н.М.

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПИРОКСИКАМА МЕТОДОМ ГАЗОЖИДКОСТНОЙ ХРОМАТОГРАФИИ

Казанский государственный медицинский университет, Россия

Из методов количественного определения пироксикама в различных лекарственных формах известны: колориметрия, спектрофотометрия и др.[1,3,4]. Для оценки количест-венных характеристик пироксикама в биопробах выбор вышеуказанных методов не может отражать достоверных результатов из-за низкой воспроизводимости и неселективности действия. Поэтому целью работы явилось - разработка метода количественного определения пироксикама в биоматериале.

Объектом изучения явилась субстанция пироксикама, отвечающего требованиям НД. Для определения пироксикама в биопробах был апробирован метод ГЖХ. Первоначально разработку метода ГЖХ для определения пироксикама осуществляли на чистых образцах субстанции. Для этого использовали газовый хроматограф фирмы "Varian aerograph" серии 2860 (США) с пламенноионизационным детектором. Наиболее предпочи-таемым растворителем считается хлороформ [2,4], в связи с чем, пироксикам растворяли в хлороформе (готовили модельные растворы с различным содержанием от 0,5 до 100 мкг/мл и в объеме 3 мкл вводили в хроматограф). Количественную оценку пироксикама в биопробах проводили методом абсолютной калибровки.На основании результатов хромато-графирования пироксикама строили калибровочный график для стандартных растворов с лекарственным веществом в диапазоне концентраций от 0,5 до 100 мкг/мл.

В ходе изучения было показано, что анализ пироксикама методом ГЖХ целесообразнее проводить при температуре колонки 195о С, температуре испарителя 260о С и температуре детектора 280о С, что было подтверждено методом де-