CC BY
59
Насыбуллина Н.М., Закирова Э.М.
РАЗРАБОТКА И ИССЛЕДОВАНИЕ ГЕЛЯ С МОНОТЕРПЕНОИДОМ ПРОИЗВОДНЫМ КАРАНОВОГО РЯДА
Казанский государственный медицинский университет, Россия, nelya@kzn.ru
Эфирные масла растений, содержащие терпеноиды [3] различной структуры, с глубокой древности применялись в качестве антисептических средств, однако использовались эмпирически. После открытия микроорганизмов стали появляться сообщения и об их антимикробном действии. На сегодня информация по антигрибковому действию отдельных компонентов эфирных масел очень ограничена, причем установлена избирательность их действия в отношении различных патогенных микроорганизмов. При этом монотерпены карано-вого ряда, содержащие биологически активное вещество - 3-карен [1], источником получения которых являются хвойные растения - представляют несомненный интерес, что связано с проявлением их антимикотического действия. При разработке лекарственных средств антимикотического действия нами была лекарственная форма - гель для наружного применения на гидрофильной основе. Действующим веществом в данной лекарственной форме являлось производное 3- карена, под условным названием «В-27».
В процессе разработки и исследования лекарственной формы - геля с В-27 использовались: технологические, физико-химические, микробиологические [2] и биофарма-цевтические методы анализа.
В результате проведенных технологических и биофармацевтических исследований зкспериментально и теоретически обоснован состав и технология 5% геля с биологически активным веществом В-27 на основе карбопола, рекомендуемая для профилактики и лечения грибковых заболеваний. В опытах in vitro с использованием методов диффузии в агаровый гель и равновесного диализа выявлено, что высвобождение В-27 из геля носит пролонгированный характер. При этом исследованы факторы, влияющие на высвобождение В-27 из гелей для наружного применения в зависимости от способов введения лекарственных веществ в составы гелевых основ, присутствия вспомогательных веществ различной природы. Установлено, что скорость высвобождения В-27 при введении его в гелевую основу в растворенном виде возрастает почти в 2-3 раза по сравнению с В-27, введенным в основу по типу суспензий. Установлены факторы, влияющие биофармацевтическую доступность В-27 из гелей. Так, например, показано, что глицерин влияет на высвобождение В-27 из гелей в зависимости от его концентрации. Так, введение в основу на карбополе и в основу с гидро-ксиэтилцеллюлозой глицерина от 5 до 10% увеличивает скорость высвобождения В-27 из гелей, а введение глицерина в концентрации от 1 до 3% уменьшает скорость высвобождения В-27 почти в 1,5 раза. При выборе методов стандартизации гелей с В-27 разработана методика количественного определения В-27 в
исследуемых гелях с использованием методов фотоэлектроколориметрии и газожидкостной хроматографии.
С использованием методов естественного и ускоренного хранения изучена стабильность В-27 в исследуемых образцах антимикотических гелей. Определена их коллоидная и термическая устойчивость. Выявлено, что в течение срока наблюдения, соответствующего 2-м годам хранения, наиболее стабильным являлся гель на основе карбопола, с присутствующими в основе вспомогательными веществами: глицерин, пропилпарабен. Кроме того, следует отметить, что данные образцы гелей проявляли наибольшую микробиологическую активность.
Тем самым, проведенный комплекс исследований позволил разработать параметры стандартизации 5% геля с В-27, включающие: сохранность внешнего вида, подлинность, рН, количественное содержание лекарственных веществ, микробиологическую активность и стабильность лекарственной формы.
Литература:
1.Вакуленко И. А, Старцева В. А, Никитина Л. Е., Лисовская С.А, Глушко Н.И, Фролова Л.Л, Кучин А.В., Противогрибковая активность соединений караново-го ряда /Тез. докл. У-ой Всеросс. научн. конф. «Химия и технология растительных веществ» - Уфа, 2008 - С. 93.
2. Государственная Фармакопея Российской Федерации-12-е изд., ч. I.- М.: Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2008. -704 с.
3.Терпеноиды хвойных растений / В.А. Пантегова, Ж.В. Дубовенко, В.А. Рал-дугин, Э.Н. Шмидт. - Новосибирск: Наука, 1987. - 97 с.
Насыбуллина Н.М., Эль Аль Ф.А.
СОЗДАНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА
Казанский государственный медицинский университет, Россия,
nelya@kzn.ru
В последние годы зафиксирован рост числа больных с патологией костномышечной системы, из них заболевания опорно-двигательного аппарата, а также ревматические болезни, вызываемые различными воспалениями представляют одну из наиболее широко распространённых и острых медикосоциальных проблем. Нестероидные противовоспали-тельные препараты являются востребованными и часто применяемыми лекарственными средствами для лечения ревматических заболеваний различной этиологии [1].
В связи с этим остается актуальным вопрос о разработке противовоспалительных средств нестероидной природы для наружного применения, выбор которых обусловлен тем, что пероральные нестероидные средства ведут к ульцероген-ности (изъязвлению слизистой желудочно-кишечного тракта) [3].
