CC BY
20
МАТЕРИАЛЫ КОНФЕРЕНЦИИ «ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ»
43
вивки опухоли. Животных выводили из эксперимента путем декапитации, анализ содержания гидроперекисей липидов и молекул средней массы (МСМ) проводили в сыворотке крови стандартными спектрофотометрическими методами.
Результаты. При пероральном введении экстракта бессмертника животным с опухолью отмечали уменьшение МСМ и гидроперекисей липидов в сыворотке крови относительно соответствующих показателей группы сравнения, что свидетельствует о подавлении активности ПОЛ и снижении выраженности аутоинтоксикации.
Заключение. Пероральное введение экстракта бессмертника белым крысам с перевитым раком печени РС-1 сопровождается уменьшением активности ПОЛ, что подтверждает перспективность дальнейшей детализации механизмов антиоксидантного эффекта растительных экстрактов, содержащих флавоноиды.
Е.В. Игнатьева, И. В. Ярцева, Н.А. Дмитричева, Е.В. Санарова, И.Д. Гулякин, В.А. Еремина, Н.И. Тихонова, З.С. Шпрах
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ЛИОФИЛИЗИРОВАННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ЛХС-1208
ФГБУ«РОНЦ им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, Москва
Введение. ЛХС-1208 — препарат из класса индолокар-базолов, впервые синтезированный в лаборатории химического синтеза НИИ ЭДиТО. Разработка лекарственной формы (ЛФ) ЛХС-1208 потребовала нестандартных решений, так как фармацевтическая субстанция практически нерастворима в воде. Из ряда предложенных моделей ЛФ, отличающихся составом и содержанием вспомогательных веществ, выбрана оптимальная, в состав которой включен диметилсульфоксид (ДМСО).
Цель исследования — стандартизация лиофилизиро-ванной ЛФ ЛХС-1208.
Материалы и методы. Образцы ЛФ ЛХС-1208 исследовали посредством гравиметрии, спектрофотометрии, по-ляриметрии, потенциометрии, тонкослойной хроматографии.
Результаты. Анализ проводили по следующим критериям: описание, растворимость, средняя масса содержимого флакона и отклонение от средней массы, подлинность, прозрачность раствора и испытание на отсутствие механических примесей, рН раствора, содержание влаги, количественное определение. ЛФ ЛХС-1208 представляет собой сухую пористую массу желтого цвета. Подлинность подтверждали спектрофотометрически, а также методом тонкослойной хроматографии. Средняя масса содержимого флакона варьировала от 0,62 до 0,76 г; отклонение от средней массы не превышало ±5,0 %. Растворы содержимого флакона в 20 мл воды были прозрачны, а значения рН варьировала от 3,5 до 4,5. Потеря в массе при высушивании над фосфора пентоксидом при комнатной температуре и остаточном давлении 5 мм рт. ст. не превышала 7,0 %. Как указывалось выше, в состав исследуемой ЛФ включен ДМСО, который является единственным компонентом ЛФ, содержащим серу. Для количественного определения ДМСО в препарате был использован метод определения серы по Шенигеру. Содержание ДМСО в ЛФ
составило 15,0—17,0 %. Для количественного определения ЛХС-1208 в ЛФ была применена спектрофотометрическая методика с использованием стандартного образца. Содержание действующего вещества в 1 флаконе находилось в пределах от 8,1 до 9,9 мг.
Заключение. Выбраны критерии качества и разработаны методики их определения для стандартизации ЛХС-1208, лиофилизата для приготовления раствора для инъекций 9 мг.
Е.В. Игнатьева, Н.А. Дмитричева, И.В. Ярцева, М.А. Барышникова, Н.А. Машалова, Л.Л. Николаева, З.С. Шпрах
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ОРМУСТИНА В ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЕ
ФГБУ «РОНЦ им. Н. Н. Блохина» Минздрава России, Москва
Введение. Ормустин — оригинальный отечественный препарат из класса нитрозоалкилмочевин, синтезированный в ИОС УрО РАН. Учеными РОНЦ им. Н.Н. Блохина разработана лиофилизированная лекарственная форма (ЛФ) Ормустина.
Цель исследования — совершенствование методики количественного определения содержания Ормустина в ЛФ и технологическом концентрате.
Материалы и методы. Субстанция и ЛФ Ормустина изучались методом спектрофотометрии.
Результаты. Для количественного определения содержания Ормустина в технологическом концентрате и ЛФ предложена спектрофотометрическая методика прямого определения вещества с использованием стандартного образца (СО). В электронном спектре поглощения Ормус-тина в области от 200 до 450 нм наблюдаются максимумы при длинах волн: 229 ± 2 нм и 396 ± 2 нм. Максимум при длине волны 229 ± 2 нм наиболее интенсивный и позволяет работать при низких концентрациях действующего вещества, что важно, поскольку Ормустин плохо растворим в воде и спирте этиловом 96 %. Ранее была разработана методика определения Ормустина при длине волны 229 ± 2 нм. В качестве СО использовали субстанцию, из которой произвели серии испытуемой лекарственной формы. Однако повидон, который составляет значительную часть ЛФ по массе, имеет собственное поглощение в данной области спектра и мешает определению Ормустина. При выполнении данного варианта методики важно четко соблюдать концентрацию повидона в СО и растворе сравнения, что существенно усложняет подготовку пробы и увеличивает время проведения анализа. В связи с этим предложен другой вариант методики, где в качестве аналитического используется максимум поглощения при длине волны 396 ± 2 нм. Для увеличения растворимости основного вещества и достижения оптимальной концентрации раствора в качестве растворителя использована кислота хлористоводородная 0,01 М. Вспомогательные вещества, входящие в состав ЛФ, не поглощают в этой области спектра и не мешают определению активного вещества. Это позволяет использовать для раствора сравнения растворитель. Интенсивность поглощения растворов ЛФ в данном максимуме подчиняется закону Бугера—Ламберта—Бера в диапазоне концентраций 0,75—2,5 мг/мл в пересчете на Ормустин. Разработанная методика обладает достаточной точностью
№1 / том 15 / 2016
РОССИЙСКИЙ БИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ЖУРНАЛ
