CC BY
17ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Л.В. Пленина, Л.Б. Хрустицкая
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ОРГАНИЧЕСКИХ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ БИОРЕГУЛЯТОРОВ
УП "Диалек"
В последние годы внимание исследователей привлекают лекарственные средства, основу лечебного действия которых составляют природные низкомолекулярные биорегуляторы — цитомедины (цитамины и цитоклины) [1].
С помощью специальных методик их получают из органов и тканей животных - мозга, печени, простаты, сердца, тимуса, бронхов, хрящей, поджелудочной железы, сосудов, желудка, семенников, эпифиза, щитовидной железы, надпочечников, почек, тканей глаза и др.
Цитомедины обладают высокой тропностью по отношению к тем органам, из которых они выделены [2]. По своему составу цитамины являются комплексами натурального происхождения, содержащими белки, нуклеиновые кислоты, микроэлементы, минеральные вещества (медь, цинк, магний, марганец, железо, фосфор, калий, кальций, натрий и др.) и витамины (тиамин, рибофлавин, ниацин, ретинол, а-токоферол и др.). Особенно ценным является тот факт, что в цитаминах представленные комплексы находятся в легкоусвояемой форме [3].
В основу технологии получения ци-таминов положено то обстоятельство, что в условиях мягкого щелочного гидролиза клетки могут сохранять структурные элементы хроматина, в которых естественно объединены эндогенные белки - регуляторы с комплементарными участниками ДНК. При этом обеспечивается отсутствие аллергогенных компонентов в конечном продукте [4].
В результате многочисленных исследований установлено, что усвоение нуклепротеиновых комплексов во всем диапазоне их молекулярных масс происходит в тонком кишечнике на реснитчатой поверхности эпителия путем эндоцитоза [1]. Поэтому часто цитамины применяют в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием [3].
Белки имеют собственные сигналы, управляющие их транспортом и локализацией в клетке [3]. За обнаружение в белковой молекуле особого участка - транспортного кода, который направляет синтезируемого молекулу белка к определенной части клетки и способствует проникновению той молекулы через мембраны, Гюнтеру Блоберу была присуждена Нобелевская премия по медицине за 1999 год [5].
Идентификация транспортных кодов белков используется при разработке лекарственных средств - инсулина, эри-тропоэтина, гормона роста, интерферона, кортексина, ретиноламина и др. В их основу положены уникальные свойства пептидов эндогенного происхождения, которые полифункциональны и органотропны [4]. Они обеспечивают специфическое межмо-лекулярное взаимодействие с промотор-ными участками генов, присутствуют в качестве фрагментов в структуре полипептидов [3].
Механизм биологического действия цитаминов заключается в том, что они, с одной стороны, способствуют "подготовке" малодифференцированных клеток исходной ткани к нормальному развитию в зрелые формы, с другой - участвуют в регуляции и коррекции клеточного обмена, нормализуя его как на клеточном, так и на тканевых уровнях. В результате этих процессов происходит физиологическое образование морфологически нормальных клеточных популяций с оптимальных уровнем обмена веществ [6] (рис. 1.)
Органопрепарат, как клеточное содержимое (биомолекулы и информационная составляющая)
I
Транспортировка к гомологичным клеткам - мишеням
1
Кумуляция в гомологичных клетках мишенях Восполнение дефицита Активация синтеза
клеточных биомолекул клеточных биомолекул
Восстановление специфического (биомолекулярного и информационного) микроокружения
«Пробуждение» региональных стволовых клеток
I
Активация процессов клеточной регенерации
Активация процессов внутриклеточной и биохимической регенерации
Адресная ревитализация (омоложение) биомолекул, клеток, тканей, органов
I
ОБЩАЯ РЕВИТАЛИЗАЦИЯ ОРГАНИЗМА Рис. 1. Схема развертывания эффекта ревитализации (омоложения) в организме человека.
Регуляторные пептиды обладают широким спектром биологической активности: влияют на функцию желез внутренней секреции [7], артериальное давление [8-9], на болевую чувствительность, поведение, эмоции, память [10-12].
УП «Диалек» выпускает в различных лекарственных формах ряд ЛС, относящихся к данной группе: диавитол, диас-плен церебромидин.
Диавитол, выпускаемый в растворе для инъекций (амп. 5 мл) для в/м и в/в введения, глазных капель, геле, представляет собой депротеинизированный экстракт крови эмбрионов коров или крови телят в возрасте до 3-х месяцев. Диавитол непосредственно влияет на клеточный обмен
путем увеличения накопления кислорода, что обусловливает антигипоксическое действие, стимулирует репаративные, трофические и обменные процессы. Диавитол в виде геля применяется для лечения поражений кожи и слизистых различного происхождения (раневых, термических, химических, инфекционных).
Диасплен производится с 2002 года и выпускается в растворе для инъекций для в/м введения и геле для наружного применения. Он представляет собой де-протеинизированный экстракт селезенки эмбрионов крупного рогатого скота, телят и молочных поросят. В его состав входят высокоактитвные низкомолекулярные пептиды, аминокислоты, фрагменты нук-
леиновых кислот и другие биологически активные компоненты. Препарат непосредственно влияет на клеточный обмен и улучшает энергетическое состояние клеток. Он обладает иммуномодулирующим действием, нормализует свободнорадикальное окисление, стимулирует репара-тивные и трофические процессы, стабилизирует показатели азотистого обмена, усиливает обезвреживающую функцию клеток печени. Клинические исследования Диас-плена показали его эффективность при лечении острых и хронических гепатитов, циррозов печени с синдромом гиперспле-низма, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей. При местном применении в виде геля Диасплен способствовал регенерации поврежденных тканей при длительно незаживающих трофических язвах, термических, химических и лучевых ожогах кожи и слизистых оболочек, а так же при трансплантации и аутотрансплантации кожи.
Церебромидин производится с 2004 года в растворе для инъекций (в/в и в/м введения) и растворе для инфузий. Препарат обладает активностью как при вторичных повреждениях нервной ткани, так и при метаболических нарушениях, запускающих процесс апоптоза. Низкомолекулярные биологически активные компоненты лекарственного средства, преодолевая гематоэнцефалический барьер, непосредственно поступают к нейронам и глиальным клеткам.
Церебромидин способствует метаболической регуляции, нейропротекции, функциональной нейромодуляции и ней-ротрофической активности головного мозга, стимулирует процессы дифференци-ровки нейронов и защищает их от повреждающих воздействий и процессов нейродегенерации. Препарат улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге, защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов. Он оказывает положительное влияние при нарушениях познавательных функций,
улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведения информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций.
Церебромидин может применяться при различных сосудистых нарушениях мозга (ишемический и геморрагический инсульты), травматических повреждениях (черепно-мозговые травмы, травмы спинного мозга), задержке умственного развития у детей, деменции различного генеза, болезни Паркинсона; эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам.
В настоящее время в лаборатории НИЦ УП «Диалек» продолжаются исследования по созданию новых органопрепаратов, которые в ближайшее время будут представлены на рынке.
ЛИТЕРАТУРА
1. Морозов, В.Г. Цитамины (биорегуляторы клеточного метаболизма) / В.Г. Морозов, Г. А. Рыжак, В.В. Малинин. - СПб. -2001. - 102 с.
2. Гомозяков, О. А. Функциональная биохимия регуляторных пептидов / О. А. Гомозяков. - М.: Наука. - 1992. - 160 с.
3. Цыган, В.Н. Цитамины - современные средства с органотропным действием: Метод. рекомендации / В.Н. Цыган, А.Б. Шангин, С.Г. Кузьмин. - С-Пб. - 2006. -88 с.
4. Дьяконов, М.М. Цитамины - годы и
результаты / М.М. Дьяконов. - Terra
Medica nova. - 2005. - №1. - С. 52-54.
5. Цыган, В.Н. Концепция роли пептидов в нутрициологии и здоровье человека // Перспективы развития питания населения и военнослужащих / В.Н. Цыган, М.М. Дьяконов, Е.Г. Мокеева. - СПб., - 2006. -С. 180-181.
6. Органопрепараты (биорегулярные пептиды, ревитализаторы, геропротекторы, биокосметика) научно-производственной компании "Вит Орган" (Германия). - М.: РегБиоМед. - 2006. - 44 с.
7. Хавинсон, В.Х. Цитамины, диабет и долголетие / В.Х. Хавинсон, М.М. Дьяконов // Диабет. - 2001. - 4. - С. 1.
8. Репетий, Н. Г. Клинико-диагностическое значение мелатонина при артериальной гипертонии в пожилом возрасте и ее коррекции пептидными биорегуляторами: Автореф. дис. ...д-ра мед. наук / Н.Г. Репетий. - СПб., 2006. - 34 с.
9. Репетий, Н. Г. Применение пептидных биорегуляторов (цитаминов) в комплексном лечении артериальной гипертонии / Н.Г. Репетий. - Изв. самар. науч. центра РАН. - 2005. - Спец. вып. "Гуманитарные исследования. - С. 161-165.
10. Головкин, В. И. Вазаламин в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии / В.И. Головкин, А.П. Ельча-
нинов, А.Я. Волков. - Terra Medica nova. -2GG6. - №1. - С. 55-5S.
11. Путилина, М. В. Цитамины - нейро-протекторная терапия хронической ишемии мозга у пожилых пациентов / М.В. Путилина, М. В. Радишевский. - Terra Medica nova. - 2GG5. - №3. - С. 5З-5б.
12. Шелухин, И. К. Опыт и сравнительная оценка результатов применения цита-минов в поликлинической практике неврологии / И.К. Шелухин. - Terra Medica nova. - 2GG2. - №2. - С. 43-45.
Поступила 25.07.2007 г.
