Культивируемые водоросли - коммерческий источник антиоксидантов Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»



74 МАТЕРИАЛЫ КОНФЕРЕНЦИИ «ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ»

ких режимах и путях введения. ГМДП-А оказывала моди- муксола и осцилолла. Содержание комплекса в спирулине фицирующее (усиливающее) действие в отношении тера- достигает G,76 % на сухую массу. Соотношение муксола певтической эффективности цисплатина, выраженность и осцилолла при этом составляет б2,7 %:27,2 %. Данные которого зависела от гистологической формы опухоли каротиноиды охарактеризованы UV—VIS FABMS HPLS (Р388 > B^ > S37 > РШМ 5), варианта роста опухоли, пу- и NMR. Комплекс получен без использования хроматогра-ти введения (эффективна при подкожном введении и со- фических методов и, по данным японских исследований, лидной опухоли, неэффективна при внутрибрюшинном обладает высокой противоопухолевой активностью. введении и асцитной опухоли) и длительности курса (эф- Заключение. Получили кристаллический ФК из диато-фективен более длительный курс). ГМДП-А проявляла мовой водоросли C. closterium и комплекс из Spirulina pla-выраженный модифицирующий эффект по ТРО и уровню tensis, состоящий из 2 каротиноидов (муксола и осцилолла) продолжительности жизни на модели Р388 в отношении и белка. гемзара и циклофосфана. Выявлено дистантное действие ГМДП-А, которое косвенно подтверждает иммунный ме- И.А. Низова, А.Ю. Вигоров, Г.Л. Левит, В.П. Краснов ханизм воздействия. СИНТЕЗ КОНЪЮГАТОВ 2-АМИНОПУРИНА Заключение. ГМДП-А не обладает противоопухолевой С RGD-ПЕПТИДОМ активностью по критериям, принятым для оценки эффек- ФГБУН«ИОС им. И.Я. Постовского УрО РАН», Екатеринбург тивности цитостатических препаратов. ГМДП-А проявляет Введение. Пептиды, содержащие аминокислотную модифицирующие свойства в отношении ряда цитостати- последовательность ^)-аргинил-глицил-^)-аспараги-ческих препаратов: цисплатина, гемзара и циклофосфана, новая кислота (RGD-пептиды), проявляют специфиче-что подтверждает его потенциал как модификатора биоло- ское взаимодействие с интегринами определенных гических реакций. Препарат ГМДП-А может быть реко- классов — поверхностными рецепторами опухолевых мендован для клинических испытаний при химиотерапии клеток. Поэтому представляет интерес синтез соедине-пациентов с онкогематологическими заболеваниями. ний, содержащих фрагмент модифицированного азотистого основания и RGD-пептида в качестве молекуляр-М.В. Нехорошев, В.И. Рябушко, ного вектора как потенциальных противоопухолевых С.Н. Железнова, Р.Г. Геворгиз веществ. КУЛЬТИВИРУЕМЫЕ ВОДОРОСЛИ - Цель исследования - разработка метода синтеза N-КОММЕРЧЕСКИЙ ИСТОЧНИК (2-аминопурин-б-ил)глицил-(^)-аргинил-глицил-(^)-АНТИОКСИДАНТОВ аспаргиновой кислоты. ФГБУН «ИМБИ им. А. О. Ковалевского», Севастополь Материалы и методы. Получены исходные соединения — Введение. Микроводоросли являются перспективным диметиловый эфир (№-2,2,4,б,7-пентаметилдигидробензо-источником биологически активных веществ, таких как фуран-5-сульфонил)-(5)-аргинил-глицил-(5)-аспарагиновой полиненасыщенные жирные кислоты, полисахариды, ви- кислоты (Nm-Pbf-Arg-Gly-Asp-(OMe)2) и ^(2-ацетиламино-тамины, каротиноиды и др. пурин-б-ил) глицин. Строение и чистота целевых соедине-Материалы и методы. Среди многих видов водорослей ний подтверждены данными 'Н ядерной магнитно-резо-особый интерес представляет C. closterium (Ehrenberg) Rei- нансной спектроскопии (Bruker Avance 5GG), элементного mann & Lewin и Spirulina (Arthrospira)platensis (Nordst.) Geitl, анализа (Perkin Elmer РЕ 24GG), HRMS (LCMS-2G1G фирмы поскольку обладают рядом уникальных свойств. Shimadzu) и обращенно-фазовой высокоэффективной Результаты. Содержание фукоксантина (ФК) у C. clos- жидкостной хроматографии (Agilent 11GG, колонка Pheno-terium достигает 78 % от общего количества каротиноидов, menex Luna C-18). что в пересчете на сухую массу составляет 1,7 %; содержа- Результаты. Исследована реакция конденсации Nm-Pbf-ние жирных кислот достигает 4G %, из них 22 % от общего Arg-Gly-Asp-(OMe)2 и ^(2-ацетамидопурин-б-ил) глици-содержания жирных кислот — полиненасыщенные жирные на в различных условиях. Установлено, что оптимальными кислоты. Наибольшего внимания заслуживает ФК, кото- условиями, позволяющими получать конъюгат N-^-аце-рый приводит к снижению уровня глюкозы в крови за счет тамидопурин-б-ил)глицина с умеренными выходами, участия в формировании докозагексаеновой кислоты. являются использование смеси растворителей диметил-Большое количество публикаций посвящено исследова- сульфоксида — диметилформамида в присутствии тетра-нию ФК в области онкологии. Он значительно подавляет фторобората О-(бензотриазол-1-ил)-^^^^-тетраме-рост клеток лейкоза человека, рака предстательной железы тилурония (TBTU) в качестве конденсирующего агента и молочной железы. ФК получили в кристаллической фор- и ^^диизопропилэтиламина в качестве третичного осно-ме из диатомовой водоросли C. closterium и затем охаракте- вания. Удаление защитных групп в полученном конъюгате ризовали методами масс- и ядерной магнитно-резонанс- осуществляли путем последовательных превращений: ще-ной спектроскопии. Соотношение транс- и цисизомеров лочного гидролиза (1М NaOH комнатной температуры) ФК, полученное после перекристаллизации из диэтилово- для удаления сложноэфирных и ацетильной защитных го эфира, составляло 95:4. В то же время после перекри- групп и обработки водным раствором трифторуксусной сталлизации ФК из хлористого метилена соотношение кислоты для удаления Pbf-защитной группы. В результате изомеров составляет 99:G,5. целевое соединение получено в виде трифторацетата. Из филаментной планктонной цианобактерии Spirulina Заключение. Разработан метод синтеза N-^-амино-platensis выделен комплекс, состоящий из 2 каротиноидов: пурин-б-ил)глицил-(5)-аргинил-глицил-(5)-аспаргино-

№1 I том 15 I 2016 РОССИЙСКИЙ БИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ЖУРНАЛ