Изучение различных дериватов пиридин-3-карбоновой кислоты на агрегацию тромбоцитов Текст научной статьи по специальности «Биотехнологии в медицине»

ИЗУЧЕНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ДЕРИВАТОВ ПИРИДИН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ НА АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ.

Муляр А.Г., Григорьев Г.К., Колосов Ю.А., Заборовский А.В.

Московский государственный медико-стоматологический университет, кафедра фармакологии, г. Москва

Цель исследования. Скрининг 16 новых производных пиридин-3-карбоновой кислоты для последующего отбора и создания перспективного противотромботического лекарственного препарата.

При скрининге антиагрегационной активности производных пиридин-3-карбоновой кислоты у трех ее дериватов выявлено ослабление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в условиях in vitro.

При пероральном введении кроликам, лишь ИФК-366 ингибировал агрегацию тромбоцитов.

ИФК-366 угнетал транспорт Ca2+ через кальциевые каналы плазматических мембран лимфоцитов доноров, снижал [Ca2+]i в данных форменных элементах крови и подавлял образование активных форм кислорода в образцах цельной крови доноров и больных сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, гипертоническая болезнь II ст.), не уступая индопамиду.

Потенциальный антиагрегант относится к группе относительно безвредных соединений т.к. LD50 составляет 3334 мг/кг.

Выводы. Создание высокоэффективного и малотоксичного антиагреганта среди производных пиридин-3-карбоновой кислоты позволит предложить для клинической практики медикаментозное средство, предназначенное для борьбы с тромбозами и различными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Результаты данных исследований, являются основной частью пакета документов для получения в МЗ и СР РФ разрешения на клинические исследования гидрохлорида диэтилового эфира ^^)-Ь-глутаминовой кислоты (ИФК - 366) для последующего внедрения его в медицинскую практику, как эффективного антиагрегационного средства.

ЛИТЕРАТУРА

1. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2009. Т. 11. № 4.

2. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2008. Т. 10. № 4.

3. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2007. Т. 9. № 4.

4. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2006. Т. 8. № 4.

5. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2005. Т. 7. № 4.

6. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2004. Т. 6. № 4.

7. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2003. Т. 5. № 4.

8. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2002. Т. 4. № 4.

9. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т. 3. № 4.

10. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 1999. Т. 2. № 4.

11. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2009. Т. 11. № 12.

12. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2008. Т. 10. № 12.

13. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2007. Т. 9. № 12.

14. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2006. Т. 8. № 12.

15. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2005. Т. 7. № 12.

16. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2004. Т. 6. № 12.

17. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2003. Т. 5. № 12.

18. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2002. Т. 4. № 12.

19. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т. 3. № 1.

Материалы XI международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2010

Стр. [249]