CC BY
141
www.kaznmu.kz
4 Нифантьев Э.Е., Предводителев Д.А., Маленковская М.А., Вьюнсковская О.В. Новый тип бистиофосфохолинов // Журн. общ. хим. - 2011. - Т. 81. - С. 110 - 125.
5 Доровских В. А. Антиоксидантные препараты различных химических групп в регуляции стрессирующих воздействий . - Благовещенск, 2004. - 267 с.
6 Тюкавкина Н.А., Хуторянский В.А., Сабойталов М.Ю., Баженов Б.Н. / Патент RU № 2088255 Способ выделения дигидрокверцетина 22.07.1997.
7 Шачнев Ю.Д., Шпилъко АД. / Патент RU № 2154967 Биологически активная добавка «Биоскан-С» и способ ее получения. 27.01.1999.
А.К. БОШКАЕВА, З.Б. САКИПОВА, Р.А. ОМАРОВА, А.Г. КЕНЖЕБАЕВА А. ЖУЗЕНОВ
С.Ж. Асфендияров атындагы К,азац ¥лттыц Медицина yrneepcumemi
ДИГИДРОКВЕРЦЕТИН ТУЫНДЫЛАРЫНЫН, ЭРЕКЕТТЕСУ КАБ1ЛЕТТ1Л1ГШ АНЬЩТАУ ЖЭНЕ БИОЛОГИЯЛЫК
БЕЛСЕНД1Л1Г1Н БОЛЖАУ
Тушн: Химиялык; косылыстардын, синтезi жан,а ы;тимал дэршк заттарды жасау мен iздеудiн, басым багытынын, бiрi болып табылады. Флавоноидтардын, биологиялык; белсендi тобы улкен кызыгушылык; тудырады, олардын, негiзiнде эр TYрлi аурулардын, алдын алу мен емдеу касиеттершщ ман,ызды кешенiне ие дэрiлiк заттарды синтездеп алуга MYмкiн болады. Осы жумыстын, ма;саты карбон кышкылынын, хлорангидридiмен ацилдеу аркылы дигидрокверцетин негiзiнде KYPДелi эфирлердi алу, сонымен катар алынган косылыстардын, химиялык; ерекшелiктерiн зерттеу болып табылады. Бул ма;сат жан,а дэршк заттарды шыгару талпынысымен Yйлеседi. ТYЙiндi сездер: синтез, бензоилдау, дигидрокверцетин туындылары.
A.K. BOSHKAEVA, Z.B. SAKIPOVA, R.A. OMAROVA, A.G. KENZHEBAYEVA, A. ZHUZENOV
Asfendiyarov Kazakh National Medical University
PREDICTION OF BIOLOGICAL ACTIVITY AND DETERMINATION REACTIVE DERIVATIVE DIHYDROQUERCETIN
Resume: Synthesis of chemical compounds is one of the priorities of the search and creation of new potential drugs. Of great interest is the biologically active group of flavonoids, on the basis of who can get drugs with valuable properties for the treatment and prevention of various diseases. The aim of this work was to study the acylation reaction of unprotected dihydroquercetin derivatives, as well as research chemical characteristics of the compounds obtained. This problem was associated with the desire to create new medicines. Keywords: synthesis, benzoylation, derivatives dihydroquercetin.
УДК 615.32: 615.322.001.5-078:616.8-009-08.
Н.З. АХТАЕВА, У.М. ДАТХАЕВ, Н.Г. ГЕМЕДЖИЕВА, Л.Н. КИЕКБАЕВА, А.Т. МАМУРОВА, М. КУДАЙБЕРГЕНОВА
Казахский Национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова, Модуль «Фармацевт-технолог»
ИЗУЧЕНИЕ РАСТЕНИЙ РОДА МОРДОВНИК (БСНШОРЫ) КАК ПЕРСПЕКТИВНЫХ ИСТОЧНИКОВ
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
В данной статье рассматривается изученность растений рода Echinops.L в народной и официальной медицине и перспектива его использования при разработке новых лекарственных субстанций.
Ключевые слова: мордовник, эхинопсин, эхинорин, тиофен, лечебные свойства, биологически активные вещества.
Актуальность проблемы: в последние годы во всем мире наблюдается комплексные исследование и внедрение лекарственных растений в
фармацевтическую технологию путем создания лекарственных средств на их основе. В этой связи одним из стратегических приоритетов развития отечественной фармацевтической науки и промышленности является поиск подходов для использования собственных ресурсов растительного сырья и создание на их основе высокоэффективных, конкурентоспособных, экономически доступных лекарственных препаратов. Республика Казахстан богата природными запасами, рациональное
использование которых будет способствовать решению поставленных задач.
Потребность в высокоэффективных и малотоксичных растительных препаратах обосновывается изучением биологических активных веществ и разработкой лекарственных средств из сырья лекарственных видов растений. Это планомерно снижает зависимости здравоохранения Республики от импорта лекарственных препаратов. Для решения поставленной задачи необходимо использовать собственные сырьевые ресурсы, производственные мощности и научно-технический потенциал [1, 2].
www.kaznmu.kz
Казахстанские виды растения нуждаются в более подробном фитохимическом и технологическом изучении. В связи с этим поиск потенциальных источников биологически активных соединений и задача разработки технологии лекарственных субстанции из сырья лекарственных видов растений является актуальным.
Введение. Флора Казахстана характеризуется многообразием различного лекарственного растительного сырья, многие виды которого можно использовать в промышленных масштабах. Одной из актуальных задач, стоящих перед фармацевтической наукой Казахстана, является поиск потенциальных источников биологически активных соединений, идентифицировать и изучить их природу, а также изучить физико-химические свойства, определить качественные и количественные показатели, разработать технологические методы, расширение ассортимента используемых лекарственных средств за счет внедрения в медицинскую практику новых препаратов растительного происхождения. Богатая флора Казахстана является стимулом исследований и выявление новых видов растительного сырья, расширения сырьевой базы и создания более безопасных и эффективных современных фитопрепаратов является одним из направлений фармацевтической науки [3]. Изучая биологически активные вещества и разрабатывая лекарственных субстанции и средств из сырья различных видов растений можно будет расширить ассортимент лекарственных растений и удовлетворить потребность в высокоэффективных и малотоксичных растительных препаратах.
Обзор предшествующих научных исследований, проведенных в мире, относящихся к исследуемой теме показывает, что современный этап развития технологии разработки лекарственных средств, в том числе при определении биологических и фитохимических особенностей лекарственных растений, связан с широким использованием многочисленных методов. Как правило, экспериментальные исследования часто
оказываются трудоемкими процессами. Этим, в частности, и объясняется долговременность и повторность методов, имеющих место, как в отечественной, так и в зарубежной практике. К наиболее распространенным в мире лекарственным растениям относится род ЕсИторБ Ь. - мордовник - один из наиболее многовидовых и трудных в систематическом отношении родов двудольных растений семейства АБЬегасеае Ь. Он включает в себя в мире свыше 250 видов [4]. Известно, что в зарубежных научных центрах проводятся исследования химического состава у таких представителей рода: Echinops кййэИ^, E.еchinatus, E.eПenbeckп, E.gmelini из сырья которых были выделены алкалоиды и их производные. Экстракты этих видов растений обладали сильно ингибирующей активностью против стофилококка, активны против грамм положительных организмов и молюссков. Тиофены из видов E.grijissi Hense и E.latifolius проявляли противораковую активность. У видов E.ritro, E.eПenbeckп, E.longisetus, E.echinatus выявлены противогрибковые,
противовоспалительная, противозачаточная
активность [5-8].
В настоящее время за рубежом имеются работы, посвященные исследованию биологической активности экстрактов растений рода Echinops L. Из этих работ в первую очередь следует выделить авторов ближнего и дальнего зарубежья: Victor Kuetea, Benjamin Wiencha, Thomas Effertha, Сяоюй Чжан, Nikolas Fokialakis, Papadopoulou P., Couladis M., Tzakou O. и др. [9-10]. Анализ этих работ показывает, во-первых, что в большинстве этих работ исследования проводились для определения биологических активностей тиофенов из лекарственных видов Echinops, их цитотоксичные и противогрибковые свойства; во-вторых, в большинстве работ изученные растения являются потенциальными цитостатиками, которые заслуживают более детального исследования в будущем, в разработке новых противоопухолевых препаратов против чувствительных и иным лекарственно-устойчивых фенотипов. В Казахстане можно отметить работы авторов Гемеджиевой Н.Г., Курбатовой Н., Мухитдинова Н.М., Дуйсеновой Н., в которых были проведены исследования по определению биологических и фитохимических особенностей растений вида Echinops sphaerocephalus, Echinops chantavicus [11, 14]. Одним из наиболее интересных изученых видов мордовника Echinops transiliensis в зарубежье было выделение из экстрактов называемые вещества эхинопсин и тиофен - которые обладающие многими целебными свойствами. Следует отметить, что эхинопсин и тиофен есть во многих других растениях - эти соединения с высокой биологической активностью, но представители семейства Asteraceae особенно ими богаты [15-16].
Семена мордовника (Echinops ritro) содержат алкалоид эхинопсин (до 2 %) и эхинорин; эфирное и жирное масло (до 28 %), фитостерины, тритерпеноиды, флавоноиды, каучук, дубильные вещества. Обнаружены сапонины, кумарины, витамин С, высшие алифатические углеводороды [17].
Эхинопсин — алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного (Echinops ritro). Echinopsine со свойствами, подобными стрихнину, но менее токсичен. Препарат, если использовать его в малых дозах, echinopsine имеет стимулирующий эффект, по фармакологическим свойствам эхинопсин близок к стрихнину — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, оказывает общее тонизирующее действие. В больших дозах вызывает судороги. Применяется при мышечной атрофии, периферических параличах, при астенических состояниях с явлениями гипотонии и т. п. [18]. Этот алкалоид также используется для нормализации давления. Алкалоид эхинорин изолированный от плодов E. ritro, является 1-метил 4 - метахокуинолин. Эхинорин анализируемый в щелочном решении эхинопсин и метанол. Эхинорин единственный алкалоид, обнаружимый хроматографией в плодах E. ritro и E. sphaerocephalus.
Тиофен является важнейшим полупродуктом промышленной органической химии и исходным сырьем для производства пестицидов, лекарственных
www.kaznmu.kz
препаратов (противоязвенный препарат квидитен), ветеринарных препаратов, присадок к маслам и топливам, антидетонатора ЦТМ, применяемого вместо тетраэтилсвинца [19, 20]. На основании анализа исследованных работ возникает потребность в разработке технологии лекарственных средств из сырья неизученных лекарственных эндемичных видов растений Казахстана. Так как они могут, содержат алкалоиды с высокой биологической активностью.
Выводы. Таким образом, мордовник и ее препараты находят широкое применение в народной и официальной медицине, так как обладают следующими лечебными действиями:
противовоспалительным, обезболивающими,
противогрибковыми, противозачаточными,
иммуномоделирующими, кардиотропными
(улучшают кровоснабжение сердечной мышцы), цитостатическим, повреждают патологические (раковые) клетки и вызывают их гибель, а также оказывают благоприятное воздействие на работу центральной нервной системы.
Обнаруженные биологическим скринингом антибактериальная, фунгицидная, антиоксидантная, росто-регулирующая, антиамнезийная активность условных фитопрепаратов, позволяет рекомендовать лекарственные субстанции в производство для использования в медицине и сельском хозяйстве [20,21].
В изучении технологии выделения биологически активных веществ из эндемичных видов растений рода ЕсИторБ Ь., произрастающих в Казахстане, в определении качественного, количественного содержания и биологической активности основных групп БАВ и в разработке новых лекарственных субстанции или средств.
Поиск в растениях новых видов алкалоидов, определение их биологической активности с последующим введением в культуру, разработка новых лекарственных средств из сырья лекарственных эндемичных видов растений Казахстана также имеет огромное значение в международной фармации.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:
1 Васильев А.С., Калинкина Г.И., Тихонов В.Н. Справочное пособие Лекарственные средства растительного происхождения. - Томск: СГМУ, 2006. - 122 с.
2 Флора Казахстана. - Алма-Ата: 1966. - Т.9. - С. 76-77.
3 Запрометов М.Н. Основы биохимии фенольных соединений. - М.: 1974. - С. 13.
4 Kakiuchi N.,Wang X., Hattori M., Okuda T., Namba T. Circular- Dichroism Studies on the Ellagitannins- Nucleic Asids Interaction // Chem. Pharm. Bull. - 1987. -Vol. 35, № 7. - P. 2875 - 2879.
5 Ахтаева Н.З., Мамурова А.Т., Л. Киекбаева и др. Сравнительно морфологические признаки растений Echinops albicaulis, Echinops transiliensis // Вестник КазНУ. Серия биологическая. - 2013. - №3/2(59). - С. 472-476.
6 Nakano, H., Cantrell, C.L., Mamonov, L.K., Osbrink, W.L., and Ross, S.A., Echinopsacetylenes A and B, New Thiophenes from Echinops transiliensis, Organic Letters // PMID: 22066834 [PubMed- indexed for MEDLINE. - 2011. - №13 (23). - Р. 6228-6231 .
7 Adams P. Determination of aminoacid profiles biological samples by gas chromatography // J. Chromatography. - 1974. -Р. 188 - 212.
8 Garnatje T., Valles J., Garcia S., Hidalgo O., Sanz M., Canela M.A., Siljak-Yakovlev S. Genome Determination of aminoacid profiles biological samples by gas chromatography // Genome size Biol.Cell.. - 2004.-Vol.96 (2) - P.117-124.
9 Zhang Xiaoyu, Zhongjun Ma. Characterization of biologically active thiophenes from dichloromethane extract of Echinops grijisii as Michael acceptors Analytical & Bioanalytical Chemistry;Jul2010, Vol. 397 Issue 5, 1975 р.
10 Fokialakis N1, Osbrink WL, Mamonov LK, Gemejieva NG, Mims AB, Skaltsounis AL, Lax AR, Cantrell CL. Antifeedant and toxicity effects of thiophenes from four Echinops species against the Formosan subterranean termite, Coptotermes formosanus. Pest Manag Sci. 2006 Sep;62(9):832-8.
11 Papadopoulou, P. Couladis, M. Tzakou, O.ESSENTIAL COMPOSITION oil from two Greek species Echinops: graecus E. Miller and E. Ritro L Journal of Essential Oil Research: JEOR: May/Jun 2006 - Find Articles 2006.
12 Гемеджиева Н.Г. Алкалоидоносные растений Казахстана и перспективы их использования. Алматы: 2012. - 312 с.
13 Дуйсенова Н.И. Морфолого-анатомическая структура и фитохимия некоторых лекарственных видов из семейства Asteraceae - Алматы: 2010. - 20 с.
14 Лавренко Е.М., Корчагин А.А., Полевая геоботаника. - Л.: Наука, 2006. - 1959-1976 с.
15 Барыкина Р.П. и др. Справочник по ботанической микротехнике. Основы и методы. - М.: МГУ, 2004. - 312с.
16 Государственная Фармакопея СССР X DJVU. Государственная Фармакопея СССР X. М: Медицина, 1968.—1079 с.
17 Государственной Фармакопеи Казахстана. - Алматы: «Жибек жолы», 2009. - Т. 1. - С.78.
18 Музычкина Р.А., Корулькин Д.Ю., Абилов Ж.А. Качественный и количественный анализ основных групп БАВ в лекарственном растительном сырье и фитопрепаратах. Алматы: 2004. - 283 с.
19 Gilani A.H., Rahman A.: Trends in ethnopharmacology. J E P 2005. - № 100. - Р 43-49.
20 Аgents A. International Journal of Phytomedicine. 2011. - № 3: - С. 9-26.
21 Беленький Л. И., Гультяй В. П. Новые направления химии тиофена. - М.: 1976. - 176 с.
www.kaznmu.kz
Н.З. АХТАЕВА, У.М. ДАТХАЕВ, Н.Г. ГЕМЕДЖИЕВА, Л.Н. КИЕКБАЕВА, А.Т. МАМУРОВА, М. КУДАЙБЕРГЕНОВА
С.Д. Асфендияров атындагы Казац ¥лттыц Медицина yHueepcumemi «Фармацевт-технолог» модулi
ЛАЦСЫ ТУЫСЫ еС1МД1ПН БИОЛОГИЯЛЫЦ АКТИВТ1 ЗАТТАРДЫН ШОFЫРЛАНFАН
НЕГ1ЗГ1 КеЗ1 РЕТ1НДЕ ЗЕРТТЕУ
ТYЙiн: Бул статьяда шартэрiздi Лаксы туысы eсiмдiriнiн, халык медицинасында колданылуы жэне жаца дэршж
субстанция алу Yшiн арнайы медицинада пайдаланылуы жайында тиiмдiлiгi карастырылады.
ТYЙiндi сездер: Лаксы eсiмдiгi, эхинопсин, эхинорин, тиофен, шипалык касие™, биологиялык белсендi заттар.
N.Z. AHTAEVA, U.M. DATKHAYEV, N.G. GEMEDZHIYEVA, L.N. KIEKBAEVA, A.T. MAMUROVA, M. KUDAYBERGENOVA
Asfendiyarov Kazakh National Medical University Module «Pharmacist-technologist»
STUDY PLANTS OF THE GENUS ECHINOPS.L AS A PROMISING SOURCE OF BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCES
Resume: This article discusses the use of Echinops. transiliensis in folk and official medicine and the prospect of its use in the development of new drug substances.
Keywords: Echinops. transiliensis, echinopsine, thiophene, medicinal properties of biologically active substances.
УДК 618.15-002-08:615.368:615.454.2-012
;ожанова, с.е. келшханова, г.б. ж¥мабаева
С.Ж. Асфендияров атындагы Казац ¥лттыц Медицина Университету «Фармацевт-технолог» модулi
ВУЛЬВОВАГИНАЛЬДЫ КАНДИДОЗ АУРУЫНДА КОЛДАНЫЛАТЫН СУППОЗИТОРИЙЛЕРДЩ РАЦИОНАЛДЫ ;¥РАМЫ МЕН ОПТИМАЛЬДЫ ТЕХНОЛОГИЯСЫН НЕГ1ЗДЕУ
Бул мацалада интровагиналды дэршк цалып тyрiндегi суппозиторийдщ оптималды цурамын физико-химиялыц жэне технологиялыц зерттеулер жyргiзу квмегiмен куру нэтuжелерi кврсетлген. Tyurndi сездер: Суппозиторилер, вагинальды кандидоз, технология.
Фармацевтикалык eндiрiсте eндiрiлетiн дэршж заттардын, эсершщ темендт жэне кептеген дэрiлiк заттардын, багасынын, кымбат болуы жаца дэрiлiк заттарды eндiруге деген кажеттшкт туындатады. Емнщ дурыс ЖYргiзiлуi дэрiлiк заттардын, дурыс тацдалуына гана емес, оныц енгiзiлу жолына да байланысты. Кeптеген дэрiгерлер интровагинальдi жолмен енпзшетш дэрiлiк заттарга колдау кeрсетедi жэне оныц келесiдей жаксы жактарын сипаттайды: жергiлiктi кабыну орталыктарына дэршж заттардын, жылдам riHyi жэне эсершщ уза; са;талуы, зиянды эсершщ тeмендеуi, бiрнеше дэрiлiк заттарды катар колдануга болатындыгы жэне т.б. [1]. Фармацевтикалык нарыктагы интровагинальдi инфекцияларды емдеуге арналган дэрiлiк заттардын ассортиментiн эдебиеттер гамепмен зерттеу аркылы бiз осы багыттагы колданылатын дэрiлiк калыптардыц iшiндегi ец тиiмдiсi - суппозиторийлер екендiгi аныкталды. Олар колдануга ыцгайлы, ауырсыну сезiмiн тудырмайды, шагын, курамындагы эсер етушi заттары берiлген дэрiлiк калыпта eте аз мeлшерде гана жанама эсер кeрсетедi жэне кeмекшi заттарды дурыс тацдаган жагдайда жогары биотиiмдiлiк гарсетедь
Суппозиторийлердщ курамын куру Yшiн непзп жэне кeмекшi заттарды тацдап, олардыц оптималдык курамын куру кажет.
Синтетикалык дэрiлiк заттарды eндiрудегi жетiстiктерге карамастан дэрiлiк eсiмдiктерден жасалынган дэрiлiк заттарга кызыгушылык жогарылауда. Дэрiлiк eсiмдiктер дэршк заттарды алудын, манызды кeзi болып калуда. Дэрiлiк eсiмдiктер жайлы жазбалардын iшiнен ен кеп колданылатын дэршк eсiмдiк шикiзатын жэне онын шшен кeп кездесетiн дэстYрлi Yйлесiмдегi жэне рецепттеп эсер ететiн келесiдегi курамды курдык: CYЙелшeп шeбi, кырыкбуын шeбi [2]. Суппозиторийлердiн курамын алу максатында негiздердiн гидрофобты, липофильдi жэне дифильдi TYрлерi зерттелiндi. Олар:
Какао майы - табиги триглицеридтердiн коспасы, ягни глицериннiн пальмитин, лаурин, стреарин жэне т.б. кышкылдарымен косылган KYPДелi эфирь Кышкылдык саны 2,25, йодтык саны 32-38. Какао майы температуранын кыска интервалында, ягни 30-340С мeлдiр суйыктыкка айналады. Курамында каныкпаган май кышкылдарынын KYPДелi эфирлерiнiн жогары мeлшерде (30%) болуына байланысты жылдам тотыгады жэне бул жагдайда ол агарады.
Цатты аспаздьщ май А, В. Катты май курамы глицериннiн табиги негiздегi май кышкылдарымен этерификациясы немесе табиги майларды кайта
