CC BY
6
214-216
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
Статистическую обработку результатов проводили с использованием критерия Стъюдента (t) с помощью программы Statistica v. 6 . 0 . Результаты считали достоверными при р<0,05 .
Результаты. Ежедневное магнитное воздействие по 3 часа в день в течение 14 дней привело к повышению относительно ин-тактных крыс в ткани печени животных содержания ГЛ на 33%, ДК на 37%, МДА на 60% на фоне снижения активности основных компонентов АОС (р<0,05) . Введение крысам цитофлавина в условиях ПМП НЧ позволило снизить в ткани печени концентрацию ГЛ на 23%, ДК — на 18%, МДА — на 33% по сравнению с крысами контрольной группы (р<0,05) . При анализе влияния сукцинатсодержащего препарата на активность компонентов АОС было установлено, что содержание церулоплазмина в печени животных было достоверно выше аналогичного показателя у крыс контрольной группы на 35%, каталазы — на 14% (р<0,05) .
Заключение. Подтверждена антиоксидантная активность сукцинатсодержащего препарата в условиях воздействия магнитного поля на лабораторных животных. Результаты проведенного эксперимента предполагают дальнейшее использование ПМП НЧ в качестве экспериментальной модели формирования оксидативного стресса в теплокровном организме .
214 ИССЛЕДОВАНИЕ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ ХИМЕРНЫХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ В РАЗРАБОТКЕ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
ЗЕЛЕНОВА Е.А., РОМАНЫЧЕВА А.А., ШЕТНЕВ А.А.
ФГБОУ ВО ЯГМУ Минздрава России, Ярославль, Россия
Цель. Синтез и оценка антимикробной активности 1,2,4— оксадиазол—содержащих аналогов пефлоксацина и моксиф-локсацина
Материал и методы. Разработаны методы модификации антибиотиков фторхинолового ряда посредством реакции N—алкилирования свободной аминогруппы пефлоксацина и моксифлоксацина 3—хлорметил-1,2,4-оксадиазолами . Исследование антимикробной активности соединений выполнено методом диффузии в агар и методом серийных разведений . Антимикробный эффект изучен в отношении: Staphylococcus aureus ATCC—25923, Escherichia coli C600, Pseudomonas fluorescens А1 в диапазоне концентраций 2—256 мкг/мл .
Результаты. Была получена серия новых химерных 1,2,4— оксадиазол— содержащих аналогов пефлоксацина и моксифлоксацина . Найдено семь активных соединений . Самое сильное антимикробное действие в отношении грамположитель-ных и грамотрицательных бактерий о бнаружено у двух сходных по структуре аналогов моксифлоксацина с пирролидиновым и морфолиновым заместителями в C7 положении хинолоново-го кольца Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для этих соединений составила 2 мкг/мл . Изученные 1,2,4 ок-садиазол—содержащие производные пефлоксацина оказались менее активны, МИК составила 16 мкг/мл и более .
Заключение. Синтезированные новые аналоги моксиф-локсацина обладают высоким уровнем бактериостатической активности Данные соединения могут быть рекомендованы для дальнейшего изучения на расширенной панели антиби-отикорезистентных штаммов патогенных микроорганизмов и медицинско—химической модификации с целью разработки next—in—class препаратов фторхинолового ряда .
215 ИССЛЕДОВАНИЕ ВЛИЯНИЯ КОМПЛЕКСООБРАЗОВАНИЯ МЕТИЛ-Р-ЦИКЛОДЕКСТРИНА
И ЛЕВОФЛОКСАЦИНА НА ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ СВЯЗЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВА С ЧЕЛОВЕЧЕСКИМ СЫВОРОТОЧНЫМ АЛЬБУМИНОМ
КОПНОВА Т.Ю., БУРИБАЕВ Р.А., ЯКУПОВА Л.Р., СКУРЕДИНА А.А., КУДРЯШОВА Е.В.
МГУ им . М . В . Ломоносова, Москва, Россия
Цель. Изучить влияние комплексообразования метил—р— циклодекстрина (М—р—ЦД) и левофлоксацина (ЛВ) на связывание лекарственной молекулы с человеческим сывороточным альбумином (ЧСА) для контролируемого изменения фармакокинетических и фармакодинамических свойств антибактериального препарата
Материал и методы. Методом флуоресцентной спектроскопии исследованы термодинамические параметры связывания ЛВ с ЧСА, а также комплекса М—р—ЦД+ЛВ с ЧСА в диапазоне температур от 25 до 37°С в натрий—фосфатном буфере (рН = 7,4) .
Результаты. Показано, что взаимодействие ЧСА и ЛВ — самопроизвольный процесс (Дсв0298 = -37,9 кДж/моль) . ЛВ связывается с белком в сайте Sudlow II за счет гидрофобных взаимодействий между ароматическим остовом ЛВ и остатками ароматических аминокислот ЧСА. Именно это обеспечивает самопроизвольность данного процесса (ДсвН = -60,5 кДж/моль, ДсвS = -80,4 Дж/моль) . При увеличении температуры процесс комплексообразования становится менее термодинамически выгодным: уменьшается свободная энергия Гиббса (на ~6,5%) и соотношение лекарство: белок (от 1,400 при 25 °С до 1,335 при 37 °С) . Связывание ЛВ в комплекс с М—р—ЦД делает процесс взаимодействия ЧСА с лекарством менее термодинамически выгодным, что характеризуется уменьшением константы связывания в ~5 раз и увеличением Дсв0298 до -33,9 кДж/моль. При этом ДсвН уменьшается более, чем в два раза . Таким образом, вклад в увеличение ДсвО вносит изменение ДсвS, которая увеличивается в ~4,2 раза, то есть гидрофобные взаимодействия между ЧСА и ЛВ существенно ослабевают за счет комплексообразования ЛВ с М—р—ЦД.
Заключение. Комплексообразование ЛВ с М—р—ЦД приводит к уменьшению константы связывания лекарственного препарата с ЧСА и увеличению свободной энергии Гиббса. Такой результат дает основание полагать, что комплексообразование с М—р—ЦД будет увеличению концентрации свободного ЛВ в плазме крови . Полученные результаты создают основу для направленного варьирования фармакологических свойств фторхинолонов
216 КОЛИЧЕСТВЕННОЕ СОДЕРЖАНИЕ СУММЫ ПОЛИФЕНОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ В НАСТОЕ ТРАВЫ ЩАВЕЛЯ КИСЛОГО
КУТАТЕЛАДЗЕ Г.Р., ФЕДОСЕЕВА Л.М.
ФГБОУ ВО АГМУ Минздрава России, Барнаул, Россия
Цель. Установить количественное содержание суммы по-лифенольных соединений настоя травы щавеля кислого
Материал и методы. Объект исследования — щавеля кислого трава, заготовленная в фенологическую фазу цветения Готовили настой в соотношении "сырье — экстрагент" 1:10, который процеживали без охлаждения Сумму полифеноль-ных соединений определяли методом спектрофотометрии окрашенных продуктов реакции взаимодействия фенолов с реактивом Фолина — Чокальтеу при длине волны 760±1 нм . Расчет производили в пересчете на галловую кислоту в мг/мл За конечный результат принимали среднее арифметическое значение из пяти последовательных измерений Данные статистически обрабатывали согласно ОФС . 1 . 1 . 0013 . 15 ГФ XIV издания с использованием ПО "Microsoft Exсel" .
Результаты. На основании полученных экспериментальных данных спектрофотометрического определения суммы полифенольных соединений установлено, что в настое травы щавеля кислого содержится 4,03±0,064 мг/мл (Sx = 0,0518, е = 1,59) полифенолов в пересчете на кислоту галловую .
Заключение. Проведена оценка количественного содержания суммы полифенольных соединений настоя щавеля кислого травы в пересчете на галловую кислоту (4,03 мг/мл) . Полученные данные могут быть использованы для дальнейших фармакологических исследований .
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2022;21(2S):3—190. https://doi.org/10.15829/1728-8800-2022-S2
77
