CC BY
46
Е.Л. / Под ред. Перцева И.М. Фармацевтические и биологические аспекты мазей. Монография. - Х.: НФаУ Золотые страницы, 2003. - 288 с.
4. Приказ МЗ РФ от 21.10.1997 № 309 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных учреждений (аптек)».
5. Тенцова А.И., Грецкий В.М. Современные аспекты исследования и производства мазей. - М. Медицина, 1980. -192 с.
6. Чижова Е.Т. Медицинские и лечебно-косметические мази / Е.Т. Чижова, Г.В. Михайлова. - М.: ВУНМЦ МЗ РФБ, 1999. - 404 с.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЦИКЛОДЕКСТРИНОВ С ЦЕЛЬЮ ПОВЫШЕНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ ПОЛИФЕНОЛЬНЫХ
СОЕДИНЕНИЙ
Сокуренко Мария Сергеевна
Аспирантка кафедры фармацевтической технологии, Первый МГМУ им. И.М. Сеченова, г. Москва
Соловьёва Наталья Леонидовна
Канд.фарм.наук, доцент кафедры фармацевтической технологии, Первый МГМУ им. И.М. Сеченова, г. Москва
Кречетов Сергей Петрович
Канд.мед.наук, заведующий лабораторией дизайна лекарственных форм ЦЖС МФТИ, г. Долгопрудный
Бруновленский-Богоявленский Сергей Александрович
Студент 5 курса фармацевтического факультета, Первый МГМУ им. И.М. Сеченова, г. Москва
АННОТАЦИЯ
Цель работы: изучение методов повышения биодоступности полифенолов. Метод: проведение литературного обзора с помощью баз данных PubMed, Scopus, E-library, патентов и статей в научно-популярных отечественных и зарубежных журналах. Результат: в качестве вспомогательных веществ, улучшающих биодоступность, были исследованы циклодекстрины. Выводы: исследованные данные свидетельствуют о перспективности использования циклодекстринов в качестве вспомогательных компонентов, улучшающих биодоступность полифенольных соединений.
ABSTRACT
Background: to study the methods of increasing the bioavailability of polyphenols. Methods: conducting a review of publications using the databases PubMed, Scopus, E-library, patents and articles in scientific and popular domestic and foreign journals. Result: cyclodextrins were studies as auxiliaries that improve bioavailability. Conclusion: the studied data suggest the use of cyclodextrins as an auxiliary component, improving the bioavailability of polyphenolic compounds.
Ключевые слова: биодоступность, полифенолы, циклодекстрины.
Keywords: bioavailability, polyphenols, cyclodextrins.
Полифенольные соединения представляют собой многочисленный класс веществ, характеризующихся наличием одного или нескольких бензольных колец и гидроксильных групп. Источниками природных полифенолов являются растения, такие, как чай, виноград, клюква, черника, фасоль, олива, кофе, арахис и др. К данному классу химических соединений относят производные лигнанов, фенолокислот, стильбенов и наиболее многочисленная группа флавонои-дов [1, с. 4-5].
Большой интерес к полифенолам связан с широким спектром их биологического действия, в том числе антиокси-дантным противовоспалительным, кардиопротекторным, антиканцерогенным эффектам. Они способны ингибировать действие бактериальных, вирусных или грибковых возбудителей, взаимодействовать с большим числом ферментов, белками тканей и мембранными рецепторами, определенным образом модулируя их активность, тормозить образование факторов канцерогенеза. [4, с.816]
Эти исследования повлияли на создание лекарственных препаратов на основе растительных полифенолов, облада-
ющих определённым фармакологическим действием. Но разработка лекарств на их основе представляет сложную задачу, поскольку по своей химической структуре они являются свето- и теплочувствительными соединениями, ряд из них обладает низкой растворимостью и плохой биодоступностью, что снижает их эффективность при приёме.
Изучение и разработка новых подходов увеличения стабильности и защиты полифенолов от деструкции с целью повышения их биодоступности представляет научный интерес.
Описано много различных исследований о методах улучшения доставки полифенолов. Это физические методы (распылительная сушка, инкапсуляция с использованием сверхкритических флюидов); физико-химические (инкапсуляция с помощью охлаждения эмульсии, удаление растворителя после эмульгирования); методы, основанные на ионных и гидрофобных взаимодействиях; химические методы (полимеризация и др.); к другим методам относятся инкапсуляция в дрожжах, лиофилизация, сублимационная сушка, молекулярные включения [4, с.799-819]. В последнем мето-
де используются циклодекстрины, которые стали объектом нашего исследования.
Циклодекстрины (ЦД) (другие названия: декстрины Шардингера, циклоглюканы) относятся к классу природных макроциклических олигосахаридов, получаемых путём ферментативной изомеризации крахмала. Благодаря своей уникальной структуре, циклодекстрины способны формировать клатратные комплексы включения по типу «гость-хозяин» с различными типами молекул: органическими, неорганическими, металлоорганическими и др. [2, с.125-129]
Рисунок 1. Структура циклодекстрина
Для комплексообразования необходимо участие растворителя. Причём, если в конечном результате необходимо получение комплекса без растворителя, то он должен легко удаляться «гостем». Вода является наиболее часто используемым растворителем. По мере увеличения воды растворимость циклодекстрина и его «гостя» повышается,
и комплексообразование происходит легче. Тем не менее необходимо учитывать если раствор получается слишком разбавленным, то клатратный комплекс не будет сформирован из-за недостаточной силы взаимодействия между «гостем» и «хозяином».
В настоящее время одной из наиболее важных и быстро прогрессирующих областей применения циклодекстринов и их производных является разработка адресных систем доставки лекарств в организме, поскольку активные фармацевтические субстанции в молекулярных комплексах с циклодекстринами обладают не только улучшенными фар-макокинетическими параметрами, но и приобретают новые полезные свойства, повышающие их биодоступность.
Исследовалось большое количество малорастворимых в воде полифенолов, заключённых в комплекс с циклодекстринами. Результаты показали хорошую растворимость в воде, а также увеличение антиоксидантной способности. Но в зависимости от вида полифенольного соединения и типа выбранного циклодекстрина растворимость изменялась [3, с.9-14]. Поэтому необходимы более длительные и обширные испытания для подбора подходящего циклодекстрина к тому или иному виду полифенола.
Список литературы:
1. Тутельян В.А., Лашнева Н.В. Биологически активные вещества растительного происхождения. Флавонолы и фла-воны: распространенность, пищевые источники, потребле-ние//Вопросы питания. М.: ГЭОТАР-Медиа. 2013. № 1. С. 4-22.
2. Природные циклические олигосахариды - цикло-декстрины, в системах доставки лекарств/под ред. Фёдоровой П.Ю.//Медицинский вестник Башкортостана. 2011. №4, том 6. С. 125-131.
3. Aude Munin, Florence Edwards-Levy. Encapsulation of Natural Polyphenolic Compounds: a Review. Pharmaceutics, 2011, 3, 793-829.
4. Ronald Ross Watson, Victor R. Preedy, Sherma Zibadi. Polyphenols in Human Health and Disease, 1st Edition. Academic Press-Elsevier, 2013, 1427.
