Солюбилизация нового анальгетика тиовюрцина γ-циклодекстрином и гидроксипропилγ-циклодекстрином Текст научной статьи по специальности «Биотехнологии в медицине»

Солюбилизация нового анальгетика тиовюрцина у-циклодекстрином и гидроксипропил- у-циклодекстрином

А.В. Павлова1, Н.А. Лобова1' 2, В.А. Шпотя2, С.З. Вацадзе3

1- ФНИЦ «Кристаллография и фотоника» РАН, Центр фотохимии РАН, ул. Новаторов 7а, корп.1,

119421, г. Москва, Россия

2- Московский физико-технический институт (национальный исследовательский университет), 141701,

Институтский пер. д.9, г. Долгопрудный, Россия 3- Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, Ленинский проспект 47, 119991, г. Москва,

Россия

pavlova0anast@gmail. com

Тиовюрцин - новый анальгезирующий агент - производное гексаазоизовюрцитана, применяемый для анальгезии больных с хроническим болевым синдромом и в качестве анальгетика при онкозаболеваниях. Для эффективного применения в медицинских целях необходимо высокое сродство к биологически-активным средам, которое может быть увеличено с использованием супрамолекулярных подходов с применением различных кавитандов. В качестве кавитандов были выбраны у-циклодекстрин (y-CD) и гидроксипропил-у-циклодекстрин (HP-y-CD), как наиболее подходящие по размеру своих полостей для образования комплексов с тиовюрцином.

Были получены комплексы включения состава 1:1 TW-y-CD и TW-HP-y-CD в этаноле (абс.) и механическим смешением в твёрдой фазе. Системы исследовались методами электронной и флуоресцентной спектроскопии. Процесс комплексообразования в спиртовых растворах контролировали методами электронной спектроскопии и :Н ЯМР спектроскопии. Спектры поглощения TW приведены на рис.1.

Рис. 1. Электронные спектры поглощения TW в H2O (С=4,6-10-5 M) и EtOH (С=5-10-5 M).

При растворении в воде комплекса включения с HP-y-CD, полученного механическим смешением, наблюдается увеличение растворимости тиовюрцина в десять раз. Таким образом, нам удалось повысить растворимость нового анальгетика в водной среде с использованием супрамолекулярного подхода через образование комплексов включения состава 1:1.

[1] Крылова С.Г., Лопатина К.А., Зуева Е.П., Сафонова Е.А., Рыбалкина О.Ю., Поветьева Т.Н., Суслов Н.И., Кулагина Д.А., Сысолятин С.В., Жданов В.В. Российский журнал боли. 2020; 18(3): 5-10;

[2] Лопатина К.А., Крылова С.Г., Сафонова Е.А., Зуева Е.П., Кулагина Д.А., Чурин А.А., Фомина Т.И., Сысолятин С.В. Сибирский

онкологический журнал. 2020; 19(2): 76-81