CC BY
31
I
SCIENCE TIME
I
РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИЯ ГЕЛЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Умарова Фируза Алишеровна, Солиева Дилафруз Шавкатбек кизи, Ташкентский фармацевтический институт, г. Ташкент, Узбекистан
E-mail: Fira-umarova@yandex.ru
Аннотация. Для изготовления геля с эритромицином, который широко применяется для лечения угревой болезни как противомикробное и противовоспалительное средство, в качестве структурообразователей нами был выбран желатин и Ка-КМЦ. Была изучена стабильность разработанного геля с использованием физико-химических, микробиологических и реологических методов анализа по следующим показателям: внешний вид, цвет, запах, однородность, значение рН, коллоидная и термическая стабильность.
Ключевые слова: мягкая лекарственная форма, гель, эритромицин, технология геля, гидрофильная основа, желатин, ПЭО, Ка-КМЦ.
Введение. Среди лекарственных препаратов, используемых при лечении угревой сыпи, особое место занимают антибиотики. Обладая бактериостатическим свойством, они позволяют снизить концентрацию жирных кислот в два раза и угнетают двигательную реакцию микроорганизмов на химический раздражитель нейтрофилов. Наибольшее распостранение получили такие антибиотики, как тетрациклин, эритромицин, линкомицин, клиндамицин. Перечисленные препараты лучше других адсорбируются, кумулируются в сальных железах и обладают самой высокой антибактериальной активностью. Лучшую растворимость в липидах из этого списка имеет эритромицин и его аналоги. По этой причине они считаются максимально эффективными.
Эритромицин - это препарат антибиотической группы, основное действие которого - противовоспалительное и противомикробное. Средство активно борется с различными микроорганизмами, в том числе стафилококками и стрептококками. Основные положительные качества использования эритромицина в борьбе с описываемой кожной проблемой следующее: выраженное противомикробное действие; активное влияние на состояние
1 SCIENCE TIME 1
воспаленного участка, крупные прыщи довольно быстро уменьшаются в размерах; минимизируется краснота; риск того, что после останется темное пятно, минимален.
Показаниями к применению данного препарата служат легкая и средняя степени течения угревой болезни. Этот антибиотик имеет свойство накапливаться в сальных железах, обладает высокой антимикробной активностью и лучше переносится пациентами [3].
Цель исследования: исходя из вышеизложенного, цель настоящего исследования состоит в разработке состава и технологии геля на основе эритромицина, который обладает противовоспалительным, противомикробным и противоугревым действием.
Методы исследования: как известно, гель состоит из действующего вещества и основы. Правильно подобранная основа это гарант терапевтической эффективности данного препарата. В процессе разработки геля и выбора вспомогательных веществ авторы руководствовались основными правилами: компоненты геля должны быть совместимы, не вызывать раздражающего действия, способствовать максимальному высвобождению активного вещества и обеспечивать легкость при нанесении.
Значение рН показателя определяли потенциометрическим методом согласно ГФ XI. Определение коллоидной стабильности осуществляли методом центрифугирования. Определение термостабильности проводили в термостате при температуре 40-45 °С в течении 7 суток, затем переносили на 7 суток в холодильник с температурой 10-12°С, далее гель в течении трех суток выдерживали при комнатной температуре [1,2].
Результаты исследования. Известно, что гели, изготовленные на основе различных полимеров, имеют ряд преимуществ перед лекарственными формами на липофильных основах, т.к. при нанесении на кожу они образуют тонкие плёнки, обеспечивая длительный эффект препарата, а также они более полно и равномерно высвобождают действующие вещества, поглощают кожные выделения, хорошо распределяются на кожной поверхности, оказывают охлаждающее действие, не нарушают физиологические функции кожи, не вызывают аллергических реакций, не загрязняют одежду, имеют соответствующий товарный вид и консистенцию [2,4,5].
На первом этапе исследований был проведен предварительный выбор компонентного состава вспомогательных веществ разрабатываемого геля. Установлено, что потенциально востребованными в этой связи могут быть гидрофильные соединения, такие, как метилцелюлоза (МЦ), натрий карбоксиметилцеллюлоза (Ка-КМЦ), карбопол, полиэтиленоксиды (ПЭО) различных марок, поливиниловый спирт (ПВС), желатин и пектин. С применением данных вспомогательных компонентов были приготовлены
»
64
| SCIENCE TIME Щ
гелевые композиции различного состава. Исследование их адгезионных характеристик, влагопоглощающей способности и реологических свойств позволило выявить, что наиболее оптимальным составом геля на основе эритромицина можно считать следующий состав:
Эритромицин - 1,0 г; Na-КМЦ - 4,0 г;
Желатина - 2,0 г;
Глицерин - 5,0 г;
Натрий бензоат - 0,1 г Воды очищенной - до 100,0 г
Исследование микробиологической чистоты геля с эритромицином показало, что в отсутствие консерванта он не соответствует установленным нормативным документациям. В связи с этим в качестве консерванта был выбран натрия бензоат в концентрации 0,1 % [6,7].
Выявление оптимального состава противомикробного и противовоспалительного геля с эритромицином позволило далее перейти к 4 разработке технологии получения данной лекарственной формы.
Технология получения геля с эритромицином, проводилось следующим образом: на первой стадии был приготовлен раствор желатина. Для этого в фарфоровую чашку добавили желатин и заливали необходимом количеством очищенной воды, оставляли для набухания на 40-60 минут. После набухания массу ставили в водяную баню при температуре до 50-70°С и перемешивали до полного растворения желатина. Во второй стадии был приготовлен раствор Na-КМЦ. В фарфоровую чашку помещали рассчитанное количество Na-КМЦ и залили половинным количеством от массы комнатной температуры воды очищенной и оставляли набухать на 60 минут. После набухания добавили остальную воду очищенную, затем нагревали на водяной бане при температуре 50-70°С и перемешивали до полного растворения. Далее был приготовлен раствора эритромицина и раствор натрия бензоата по отдельности. Для этого в мерном цилиндре растворяли натрий бензоат затем эритромицин с необходимом количеством воды очищенной и перемешивали до полного растворения. Готовый раствор эритромицина фильтровали. Самой последней стадией было смешивание всех готовых компонентов и гомогенизация геля. Для этого в гомогенизатор добавляли полученные ранее растворы желатина, Na-КМЦ, раствор эритромицина, раствор натрия бензоата и глицерина. Перемешивание проводили со скоростью 50-100 об/мин в течение 30-40 минут до получения однородной гелеобразной массы. Готовый гель имеет приятный внешний вид, без механический включений, бесцветный со слабым желтоватым оттенком, без запаха, гелеобразной консистенции, при использовании легко наносится, плотно прилегая к поверхности кожи, быстро высыхает, образуя плёнку, не обладает липкостью, не пачкает одежду, стабилен при хранении.
»
65
1 SCIENCE TIME 1
Выводы. Таким образом, в результате проведенных исследований разработан состав и технология геля эритромицина с использованием различных структурообразователей.
Технологический процесс приготовления геля включает в свой состав несколько основных этапов: получение водных растворов гелеобразующих компонентов (желатина и Na-КМЦ), водных растворов эритромицина, натрия бензоата; последующее смешивание компонентов и гомогенизацию геля. Разработанная технология получения противовоспалительного геля с эритромицином имеет достаточно традиционное построение и может быть реализована без существенных затрат фармацевтическими предприятиями разного уровня и применятся в качестве противовоспалительного средства против угревой болезни.
Литература:
1. Воробьева В.М., Алхимова Е.В. Технология и нормы качества экспериментального стоматологического геля «Эстофит дента» // Фундаментальные исследования. - 2013. - № 10-6. - С. 1307-1311.
2. Государственная Фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. - 1081 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 16-ое издание. - Новая Вольна, 2019.
4. Максименкова К.И., Лосенкова С.О., Кириллов С.К. Влияние низкочастотного ультразвука на микробиологическую чистоту и стабильность дерматологического геля с гипоксеном при хранении // Научный потенциал мира: материалы IX научно-практической конференции, Болгария. - София. -2013. - Т. 16. - С. 6-7.
5. Семкина О. А. Разработка состава и технологии мягких лекарственных форм эвкалимина: дисс. ...к.ф.н. - М., 2005.
6. Семкина О.А., Джавахян М.А., Левчук Т.А., Охотникова В.Ф. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов) // Химико-фармацевтический журнал. -2005. - Т. 39. - № 9. - С. 45-48.
7. Сампиев А.М., Беспалова А.В., Никифорова Е.Б. Разработка технологической схемы получения детского стоматологического геля с тримекаином // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. - 2017. - № 2-1. - С. 59-62.
