Разработка сиропа амброксола: выбор вспомогательных веществ Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

получения объективных данных провели сравнительный анализ значений степени относительного высвобождения резорцина из мазей. Так, через 4 часа наблюдения высвобождение резорцина на вазелиновой основе после измельчения с вазелиновым маслом составило 86%, относительно аналогичной мази после измельчения с подсолнечным маслом. Введение резорцина в виде водного раствора приводит к увеличению степени высвобождения до 97%.

Использование полученных результатов по высвобождению резорцина из мазей необходимо учитывать при решении проблемы предупреждения последующего всасывания резорцина в ткани, сопровождающегося токсическим действием на организм.

Литература

1. Алеева, Г.Н. Роль вспомогательных веществ в обеспечении фармацевтических и терапевтических свойств лекарственных препаратов (обзор)/ Алеева Г.Н., Журавлева М.В., Хафизьянова Р.Х. // Хим.фарм. журн. - 2009. - №4. - С. 51-53.

2. Государственная Фармакопея СССР:: 11-е изд. Вып. 2. - М.: Медицина, 1990. -398 с.

3. Розентул, М.А. Общая терапия кожных болезней / Розентул М.А. М.: Медицина. - 1970.-471 с.

Камаева С.С., МеркурьеваГ.Ю., СтепановД.В.

РАЗРАБОТКА СИРОПА АМБРОКСОЛА: ВЫБОР ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

Казанский государственный медицинский университет, farm64@bk.ru

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем применения отхаркивающих средств. Одним из эффективных средств является амброксол, окзывающий муколитическое и отхаркивающее действие. При этом он улучшает реологические свойства мокроты, уменьшает её вязкость, облегчает выделение мокроты из бронхов [1], стимулирует образование легочного сурфактанта и положительно действует на синтез гликопротеидов в бронхиальном эпителии. Для использования в педиатрической практике одной из удобных лекарственных форм явлется сироп. Нами разрабатывался сироп амброксола для применения в педиатрии. В данном случае при разработке сиропа амброксола в качестве второго действующего вещества, оказывающего отхаркивающее действие, был выбран натрия бензоат, обладающий вместе с тем и консервирующими свойствами. При анализе современных амброксолсодержащих препаратов было установлено, что в большинстве случаев количество действующего вещества составляет 15 мг на 5 мл

сиропа [2]. В разрабатываемом нами препарате была использована та же дозировка. Концентрация натрия бензоата была определена исходя из его количеств, назначаемых в детской практике (0,03 - 0,05 г 3 - 4 раза в день). При пересчете на 100 мл (флакон) количество амброксола составило 300 мг [3], а натрия бензоата - 1,2 г. Натрия бензоат более эффективен в качестве консерванта в слабо-кислой среде. Поэтому был введен корректор рН - лимонная кислота. Вспомогательные вещества выбирались с учетом физико-химических свойств субстанций и по принципу большего числа положительных эффектов у компонента, что делалось с целью снижения их количества в препарате для детей. Удобство дозирования обеспечивается достаточной вязкостью сиропа. В качестве вещества, повышающего вязкость, нами был выбран пропиленгликоль, оказывающий, кроме того, консервирующие свойства. Для определения оптимальной концентрации пропиленгликоля в сиропе нами был проведен тест на удобство дозирования. При этом наиболее удобными для дозирования были признаны концентрации от 15 до 25%. Для обеспечения качества лекарственной формы в течение срока годности чаще всего необходимо добавление консерванта. В качестве консервантов рассматривались нипагин, натрия цитрат и натрия бензоат. Кроме того, пропиленгликоль в исследуемых концентрациях также способен оказывать консервирующее действие. С целью выбора консерванта, а также выявления концентрации пропиленгликоля, оказывающей консервирующие свойства, был проведен микробиологический анализ методом изучения зон задержки роста микроорганизмов музейных штаммов Б.аигеш и Е.соН путем диффузии в агар. Изучению подвергались растворы пропиленгликоля в концентрации от 10% до 25%. По результатам эксперимента было установлено, что существенная задержка роста микроорганизмов наблюдается при концентрации пропиленгликоля 15%, при этом увеличение концентрации пропиленгликоля не влечёт за собой существенного увеличения зон задержки раста микроорганизмов. Натрия бензоат оказался более эффективным, чем нипагин и натрия цитрат - зоны задержки роста тест-микроорганизмов были более выражены. Учитывая тот факт, что разрабатываемый лекарственный препарат будет применяться в педиатрической практике, где основное требование -минимальное содержание вспомогательных веществ, целесообразной концентрацией пропиленгликоля нами была выбрана концентрация 15%. Натрия бензоат проявляет выраженное консервирующее действие, кроме того, сам обладает отхаркивающихм действием, поэтому нет необходимости во введении дополнительных количеств консервантов. При разработке лекарственной формы для детей немаловажная роль отводится корригентам вкуса [4], в качестве которых был выбран сорбит, концентрация которого (40%) была расчитана с учётом

возможности применения данной лекарственной формы у пациентов, страдающих сахарным диабетом. На основании проведённых исследований для дальнейшего изучения был выбран состав, содержащий амброксола 0,3 г, натрия бензоата 1,2 г, кислоты лимонной 0,07 г в 100 мл сиропа. Веществом, увеличивающим вязкость, был выбран пропиленгликоль в концентрации 15%, корригентом вкуса - сорбит в концентраиции 40%.

1. Геппе, Н.А. Место мукорегуляторов в терапии бронхолегочных заболеваний у детей. /Н.А. Геппе, М.Н. Снегоцкая/ Фарматека. -2004. - №17. - С. 35-38.

2. Синопальников, А.И., Клячкина И.Л. Место муколитических препаратов в комплексной терапии болезней органов дыхания/А.И. Синопальников, И.Л. Клячкина/ Российские медицинские вести. - 1997. - Т.2. - №4. - С. 9-18.

3. Ушкалова, Е.А. Применение амброксола при заболеваниях органов дыхания и лор-органов/Е.А. Ушкалова/Фарматека. - 2004. - №6. - С. 10-17.

4. Ясницкий, Б.Г. Корригенты запаха и вкуса в производстве лекарственных препаратов / Б.Г. Ясницкий, Е.Б. Дольберг, Т.В. Медведева / Химико-фармацевтическая промышленность. Обзор.информ. М.: ЦБНТИ Минмедбиопрома СССР, 1987. Вып.9. 27 с.

Кондратьева И.А., Смехова И.Е.

ИССЛЕДОВАНИЕ ПО ТЕСТУ «РАСТВОРЕНИЕ» ЭКВИВАЛЕНТНОСТИ

ДЖЕНЕРИКОВ КЕТОПРОФЕНА

ГБОУ ВПО Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая

академия, ¡ща-коп&а1еуа@уаЫех. ги

В настоящее время в Российской Федерации зарегистрировано большое количество воспроизведенных лекарственных средств (ЛС) (дженериков), доля которых составляет около 90%. Их качество, эффективность и безопасность должны соответствовать принятым международным стандартам. Однако многочисленные исследования свидетельствуют о том, что не только ЛС разных производителей, но и разные серии одного и того же ЛС могут быть не биоэквивалентны, а, следовательно, не будут обеспечивать одинаковую эффективность и безопасность применения. Начальным этапом определения биоэквивалентности дженериков в виде твердых лекарственных форм (ЛФ) является определение фармацевтической эквивалентности, одним из тестов, ее подтверждающих, является тест «Растворение».

Цель работы - оценка фармацевтической эквивалентности по тесту «Растворение» дженериков кетопрофена. Кетопрофен относится к нестероидным