CC BY
8
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
306-308
ЦОГ, то есть они теоретически могут являться неселективными ингибиторами изоформ ЦОГ Однако для окончательных выводов необходимы биологические испытания .
Заключение. С использованием молекулярного докинга выявлено, что все 15 протестированных производных 3,4-ди-гидропиримидин-2-она способны ингибировать ЦОГ-1 и ЦОГ-2 .
Работа выполнена при финансовой поддержке РНФ (проект 19-73-20073) .
306 потенциально эффективные ингибиторы тимидинкиназы вируса простого герпеса первого типа человека среди производных 3,4-дигидропиримидин-2-она
СУЛЕЙМАНОВА И. Р., МАРТЫНОВА Ю. З, ХАЙРУЛЛИНА В. Р.
ФГБОУ ВО УУНиТ, Уфа, Россия
Цель. Изучение стерической комплементарности некоторых производных 3,4-дигидропиримидин-2-она с активным центром тимидинкиназы (ТК) вируса простого герпеса первого типа человека (ВПГ-1) .
Материалы и методы. Методом молекулярного докинга с использованием программы AutoDock 4 .2 . 6 и AutoDock Vina 1 . 2 . 0 изучена стерическая комплементарность 15 производных 3,4-дигидропиримидин-2-она с активным центром ТК ВПГ-1 . Код макромолекулы в PDB — 4oqm (https .//www.rcsb . org) .
Результаты. В ходе выполненных исследований определены биоактивные конформации для всех производных 3,4-ди-гидропиримидин-2-она в активном центре ТК ВПГ-1, установлены факторы стабилизации их положения в этом белке . С использованием оценочных функций AutoDock 4 . 2 . 6 и AutoDock Vina 1 . 2 . 0 оцененные энергии связывания этих соединений . На основании сравнения энергий связывания (Ebind), рассчитанных с использованием двух разных оценочных функций, предложено 10 соединений, которые теоретически могут продемонстрировать выраженную аффинность с активным центром ТК ВПГ-1 .
Заключение. С использованием молекулярного докинга выявлено, что все 10 протестированных производных 3,4-ди-гидропиримидин-2-она способны ингибировать ТК ВПГ-1 .
Работа выполнена при финансовой поддержке РНФ (проект 19-73-20073) .
307 предпосылки к созданию антидиабетического препарата на основе коричника китайского
КОВАЛЕНКО И. В., ХАРИНА В. И, УЛЬЯНОВ И. А., БЕРЕЖНОВА Т. А.
ФГБОУ ВО ВГМУ им . Н . Н . Бурденко Минздрава России, Воронеж, Россия
Цель. Оценить эффективность применения отвара коры коричника китайского при постановке глюкозотолерантного теста и на фоне индуцированного стероидного диабета
Материалы и методы. Исследование проводилось на 50 лабораторных крысах линии Wistar в два этапа . На первом этапе исследование проводили на 30 крысах-самцах. Перед постановкой глюкозотолерантного теста животным вводили вну-трижелудочно 0,9% раствор натрия хлорида (К), или отвар коры коричника китайского (ОКК) в дозе 0,05 г/кг или настой травы козлятника лекарственного (НТК) в дозе 0,1 г/кг в качестве сравнения Измеряли уровень глюкозы до эксперимента, через 30, 60 и 120 минут. На втором этапе 20 крысам-самцам моделировали стероидный сахарный диабет и ежедневно в течение 20 дней внутрижелудочно вводили 0,9% раствор натрия хлорида, или отвар коры коричника китайского или настой травы козлятника лекарственного в качестве сравнения . Концентрацию глюкозы в крови измеряли на 4, 9, 12, 15, 18 и 20 сутки
Результаты. При постановке глюкозотолерантного теста в опытной группе ОКК на 120 минуте наблюдалось статистически значимое снижение концентрации глюкозы в крови на 29,8% по сравнению с группой контроля (р<0,05), в группе сравнения уровень глюкозы снизился на 19,2% (р<0,05) . По сравнению с исходными значениями в группе НТК показатели глюкозы в крови были увеличены на 35,5% (р<0,05), а в группе ОКК только на 17,5% . На втором этапе исследования в течение 20 дней наблюдений за состоянием опытных животных было зарегистрировано статистически значимое снижение массы тела в среднем на 14% и увеличение уровня глюкозы в крови на 74% в контрольной группе, на 44% и 45% в группах НТК и ОКК, соответственно . Полученные данные свидетельствуют о наличии выраженного гипогликемическо-го эффекта при пероральном применении отвара коры коричника китайского, что является предпосылкой к дальнейшему синтезу активных веществ коричника и созданию на их основе нового антидиабетического препарата
Заключение. Пероральное применение отвара коры коричника китайского в дозе 0,05 г/кг приводит к повышению толерантности к глюкозной нагрузке и снижению выраженности развития стероидного сахарного диабета
308 применение лекарственных средств ноотропного
и адаптогенного действия
природного происхождения, повышающих
стрессоустойчивость организма
ШУШПАНОВА О. В., САФРОНОВ С. М, БОЕВ Р. С., НОВОЖЕЕВА Т. П., ШУШПАНОВА Т. В, КАЗЕННЫХ Т. В.
ФГБНУ НЦПЗ, Москва; НИИ Психического здоровья ТНИМЦ, НИИ фармакологии и регенеративной медицины им . Е Д . Гольберга, Томск, Россия
Цель. Провести фармакологический анализ препаратов, повышающих стрессоустойчивость и экспериментально оценить перспективы разработки и создания лекарственных средств на основе средств природного происхождения
Материалы и методы. Использовали объекты растительного и животного происхождения: водные экстракты из чаги, корней лопуха, пихты сибирской и пантов алтайского марала (ООО "Вистерра") . Референтные фармпрепараты — пира-цетам, винпоцетин, пантокрин, глицин . Экспериментальное исследование проводили на белых беспородных мышах Препараты вводили однократно в желудок животным, в условиях "мягкого" иммобилизационного стресса в течение 1 суток в дозах от 1-100 мг/кг. Тесты проводили в "открытом поле" 1 ч после иммобилизации . Вычисляли общую двигательную активность
Результаты. Иммобилизация вызывает угнетение основных показателей теста "открытого поля" у животных. Препараты с психостимулирующей активностью — экстракт пантов марала алтайского, экстракт пантов северного оленя, а также препараты — пирацетам и глицин увеличивают двигательную активность до 35% в сравнении с интактными животными и на фоне иммобилизации. Препараты-адаптогены, — экстракты чаги, корней лопуха, пихты сибирской и винпо-цетин не проявили выраженного влияния на двигательную активность, однако выявлено их нормалирующее влияние . Изученные природные средства обладают ноотропной и адаптогенной активностью и снижают стрессорную реакцию, увеличивая исследовательскую активность
Заключение. Изученные препараты — экстракт пантов марала алтайского, экстракт чаги, экстракт пихты сибирской, экстракт корней лопуха обладают выраженной адаптогенной и ноотропной активностью, сопоставимой с активностью ар-макопейных препаратов . Отобранные экстракты перспективно углубленно исследовать для разработки на их основе безопасных, экологически чистых фармпрепаратов с ноотроп-ной и адаптогенной активностью .
104
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S
