ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЭКСТРАКТА ИЗ ЛЕСПЕДЕЦЫ ДВУЦВЕТНОЙ В ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ И СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

303-305

СБОРНИК ТЕЗИСОВ

и [(RRRLIKFI)2KKNTC-]rBet v 1 были получены ковалент-ным присоединением через 3-малеимидопропионовую кислоту. Мыши BALB/c иммунизировались конъюгатами и rBet v 1 трёхкратно подкожно и однократно внутрибрюшинно . Сыворотки анализировались на IgG к Bet v 1 методом непрямого ИФА. КПП, rBet v 1 и конъюгаты анализировались электрофоретическими методами (ПААГ, ЗКЭ), МАЛДИ-ВП-МС, CHNS-анализом, УФ/Вид-СФМ, ДСК.

Результаты. Получены и охарактеризованы конъюгаты rBet v 1 с клеточно-проникающими пептидами (КПП) со степенью замещения от 1 до 5 молекул КПП на молекулу белка, лиофилизаты содержали также свободные КПП Результаты ИФА против природного Bet v 1 показали, что при использовании 25 мкг антигена на инъекцию (концентрация rBet v 1 была выше в ~6 раз, чем у конъюгатов) сыворотки мышей, иммунизированных [(((R)2K)2K)2KAC]n-rBet v 1, обладали ответом на уровне 2,5 AU, а иммунизированных [(RRRLIKFI)2KKNTC]n-rBet v 1 на уровне 2,3 AU, в то время как иммунизация rBet v 1 давала ответ не выше 0,8 AU .

Заключение. Показана возможность получения и стандартизации ковалентных конъюгатов клеточно-проникающих пептидов с рекомбинантными аллергенами Установлено, что иммуногенность таких конъюгатов в отношении природного Bet v 1 превосходит таковую у rBet v 1 приблизительно в 3 раза . Данные результаты указывают на высокую перспективность будущего применения конъюгатов КПП с рекомбинантными белками в разработке новых препаратов для аллерген-специфической терапии .

303 ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЭКСТРАКТА ИЗ ЛЕСПЕДЕЦЫ ДВУЦВЕТНОЙ В ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ И СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

САДЫКОВА О. М.

ФГБОУ ВО Кир ГМУ ФГБОУ ВО Уральский ГМУ, Екатеринбург, Россия

Цель. Провести фармакологический анализ экстракта из растения леспедеца двуцветная и определить перспективы его применения при лечебно-профилактической коррекции ксе-ростомии

Материалы и методы. Сумма флаваноидных гликозидов из леспедецы двуцветной (Lespedeza bicolor) получена в соответствии с патентом No 1162438, опубл 23.06. 1985 (И . М . Масюк, В . И . Глызин, В . Г Гуляев) .

Результаты. В результате фармакологического анализа экстракта идентифицировано 10 гликозидов и 2 агликона . Они представлены С-гликозидами группы лютеолина и апи-генина: ориентином, изоориентином, витексином, изови-тексином; моногликозидами кверцетина: изокверцитрином и гиперозидом, а также гликозидами кемпферола: леспеди-ном, трифолином, астрагалином, робинином, агликонами: кемпферолом и кверцетином Полученные экспериментальные данные по фармакологии и токсикологии дали основание для создания препарата "леспефлан" — предлагается аптечной сетью России более 30 лет при лечении ХПН . Однако установлена взаимосвязь "состав — технология — фармакологическая активность — лечебный эффект" по ряду других направлений использования экстракта из данного растительного сырья Нами проведено изучение эффективности экстракта из растения леспедеца для лечебно-профилактической коррекции ксеростомии в клинически выраженной стадии у 83 женщин (средний возраст 55 лет) с общесоматической патологией характеризующейся коморбидностью . У всех обследуемых обнаружили выраженное снижение секреции слюнных желез, выявленное после сиалометрии Сиалометрия, проведенная через 1 месяц после приема экстракта внутрь, показала увеличение секреции нестимулированной слюны до показателей нормы у 77 пациенток, что составило 92,8% .

Заключение. У большинства пациентов с коморбидной патологией отмечается проявления ксеростомии . Использование экстракта из леспедецы двуцветной позволит уменьшить проявления ксеростомии

304 ПОЛУЧЕНИЕ И ОЦЕНКА АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТИ МЕТОДОМ DPPH-ТЕСТА ФЕНОЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕПТИДОВ

ШАТИЛОВ А. А., ШАТИЛОВА А. В, ТУРЕЦКИЙ Е. А., КУРМАШЕВА Р. А, САПРЫГИНА Л. В., АНДРЕЕВ С. М, СМИРНОВ В. В., ХАИТОВ М. Р.

ФГБУ "ГНЦ Институт иммунологии" ФМБА России, Москва, Россия

Цель. Синтезировать фенольные производные пептидов и оценить их антиоксидантную активность методом DPPH .

Материалы и методы. Твердофазным синтезом были получены пептиды, модифицированные галловой кислотой на N-концах: gal-YYKK (AB-9), gal-YYLK (AB-10), gal-KKIRARLKYAC (AB-12), (gal-KKIRARLK)2KYAC (AB-15), (gal-KKIRRLK)2KYAC (AB-11) . Присоединение галловой кислоты производилось на смоле с использованием избытков активированных эфиров галловой кислоты . Антиоксидантная активность оценивалась методом DPPH по отношению к аскорбиновой кислоте (0,5 мг/мл); для этого использовался планшетный фотометр с длиной волны 520 нм .

Результаты. Структуры всех полученных веществ были подтверждены методом МАЛДИ-ВП-МС, их чистота составляла не менее 80% по методу зонного капиллярного электрофореза Антиоксидантная активность относительно аскорбиновой кислоты для них была определена на уровне: AB-9 (2,1 мг/мл) — 167,4%, AB-10 (2 мг/мл) — 161,2%, AB-12 (4,3 мг/мл) — 218,7%, AB-15 (7,9 мг/мл) — 233,6%, AB-11 (7,5 мг/мл) — 232,4% . Активность галловой кислоты (0,5 мг/ мл) составила 196,6% от аскорбиновой.

Заключение. Полученные результаты свидетельствуют, что при эквимолярной концентрации некоторые пептидные производные обладают более высокой антиоксидантной активностью по сравнению с аскорбиновой и галловой кислотами; наибольшей активностью обладает производное AB-15 . Роль окислительного стресса во многих патологиях обуславливает как высокий потенциал AB-15 в качестве перспективного ан-тиоксидантного средства, так и значимость данного направления получения новых терапевтических систем в целом .

305 ПОТЕНЦИАЛЬНО ЭФФЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ИЗОФОРМ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ

СРЕДИ ПРОИЗВОДНЫХ 3,4-ДИГИДРОПИРИМИДИН-2-ОНА

СУЛЕЙМАНОВА И. Р., МАРТЫНОВА Ю. З, ХАЙРУЛЛИНА В. Р.

ФГБОУ ВО УУНиТ, Уфа, Россия

Цель. Изучение стерической комплементарности некоторых производных 3,4-дигидропиримидин-2-она с активными центрами циклооксигеназы — 1 (ЦОГ-1) и циклооксигена-зы — 2 (ЦОГ-2)

Материалы и методы. Методом молекулярного докин-га с использованием программы AutoDock 4 . 2 . 6 и AutoDock Vina изучена стерическая комплементарность 15 производных 3,4-дигидропиримидин-2-она с активными центрами ЦОГ-1 и ЦОГ-2 . В качестве моделей молекул белков ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выбрали из PDB макромолекулы (https .//www. rcsb . org) с кодами 3n8x (цепь B) и 1pxx (цепь А) соответственно .

Результаты. В ходе выполненных исследований определены биоактивные конформации для всех производных 3,4-ди-гидропиримидин-2-она в активных центрах ЦОГ-1 и ЦОГ-2, установлены факторы стабилизации их положения в этих белках, оценены энергии связывания этих соединений .

Сравнительный анализ энергий связывания для одних и тех же соединений, рассчитанных при изучении аффинности с активными центрами ЦОГ-1 и ЦОГ-2, позволяет предположить, что все 15 соединений могут в условиях in vivo обнаружить выраженный ингибиторный эффект в отношении обеих изоформ

Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2023;22(6S):1-174. doi:10.15829/1728-8800-2023-6S

103