Полимерные матричные системы как возможные носители пентоксифиллина в стоматологических лекарственных пленках Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

ПОЛИМЕРНЫЕ МАТРИЧНЫЕ СИСТЕМЫ КАК ВОЗМОЖНЫЕ НОСИТЕЛИ ПЕНТОКСИФИЛЛИНА В СТОМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПЛЕНКАХ

Маринина Т.Ф., Савченко Л.Н., Погорелое В.И., Иванова Л.И.,Благоразумная Н.В., Фонина М.А. Пятигорская государственная фармацевтическая академия, кафедра технологии лекарств, г. Пятигорск

Пентоксифиллин применяют при атеросклеротических нарушениях сосудистой патологии. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение тканей кислородом. Многопрофильность действия пентоксифиллина на сосуды и кровь послужило основой разработки стоматологической матричной системы на полимерной основе. Известно, что в результате общего или изолированного атеросклероза, может развиваться парадантоз. По мнению А.И. Евдокимова появление пародонтоза на почве атеросклеротического поражения сосудов пародонта обусловлено развитием дистрофических явлений в пародонтальных тканях. В основе пародонтоза лежит нервно-сосудистый фактор - нарушение кровоснабжения и иннервации пародонта.

Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Для внутреннего применения выпускают драже, с содержанием пентоксифиллина 0,1г (в 1 драже).

Лекарственные формы, традиционно применяемые в стоматологической практике для аппликационного лечения заболеваний тканей пародонта, такие как мази, или, пасты, растворы, обладая рядом преимуществ, наряду с этим не лишены недостатков. Значимыми недостатками являются: невозможно точно дозировать лекарственные вещества и, что весьма важно - не позволяют сохранять постоянство концентрации. Перспективными и, в настоящее время используемыми для лечения стоматологических заболеваний, являются лекарственные пленки, которые позволяют сохранять постоянную концентрацию лекарственных веществ, локализовать действие, а также пролонгировать и регулировать поступление лекарственных веществ в очаг поражения. Целью работы явилось изучение возможности создания стоматологических матричных систем с пентоксифиллином - стоматологических лекарственных пленок (СЛП).

На первоначальном этапе исследований осуществляли выбор полимеров для матриц-носителей пентоксифиллина. Были изучены метилцеллюлоза (Мц), натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ), поливиниловый спирт (ПВС), поливинилпирролидон (ПВП) и их сочетания друг с другом. Модельные образцы пленок готовили методом полива на стеклянную подложку с последующим испарением растворителя из водных растворов полимеров различной концентрации. Анализ пленок по таким показателям как: толщина пленок, однородность, эластичность, прочность на разрыв, позволил избрать для дальнейшего эксперимента составы -3% раствор МЦ и 5% раствор №КМЦ.

При изготовлении пленок пентоксифиллин (1,0г на 100,0г поливочной массы) вводили в растворы полимеров в виде водного раствора. В качестве пластификатора был избран глицерин, который позволяет сохранить пленкам эластичность в течение длительного времени за счет удержания влаги.

Далее осуществляли выбор оптимальной матрицы - носителя методом in vitro. С этой целью использовали метод равновесного диализа через полупроницаемую мембрану. Критерием оценки служило количество высвободившегося пентоксифиллина из пленок за определенный промежуток времени.

Изучение кинетики высвобождения пентоксифиллина из полимерных матриц - 3% МЦ и 5% NaKN^U, позволило в качестве оптимальной считать 3% раствор МЦ, так как за 80 мин диализа высвобождается более 90% пентоксифиллина, а из пленок, приготовленных на 5% растворе №КМЦ, высвобождается за этот же промежуток времени около 40%. На рис. 1 представлены кривые высвобождения пентоксифиллина из полимерных матриц. Рисунок 1- Кинетика высвобождения пентоксифиллина из полимерных матриц

— МЦ

— NaKI^

Т, мин

Важным показателем терапевтической эффективности пленок является дренажная способность, которая характеризует возможность очищения от гнойного экссудата пародонтальных карманов, очагов поражения при тяжелых формах гингивитов, осложненного кариеса. Дренажную способность обеспечивает полимерная матрица, которая при соприкосновении с жидкостью, поглощает ее за счет полимерной структуры. Определение осмотической активности СПЛ осуществляли методом диализа. Метод основан на изменении массы пленки во времени. Определение изменения массы осуществляли через один час, два часа. Установлено, что полимерная матрица способна в течение 2-х часов поглотить до 70% жидкости.

Количественное содержание пентоксифиллина в диализатах и в готовых пленках определяли спектрофотометрически.

Полученные пленки обладали эластичностью, толщина пленок 0,132-1,110 мм; время растворения 80 мин; остаточная влажность 9,8%; средняя масса одной пленки - 0,098 + 0,0045г.

Таким образом, разработан состав, технология, методики анализа стоматологических лекарственных матричных систем - пленки, с пентоксифиллином, которые могут быть рекомендованы к применению в стоматологической практике.