CC BY
7
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
062-064
семейную гиперхолестеринемию (СГХС) проведено обследование в соответствии с клиническими рекомендациями Научного общества атеросклероза (НОА) . Были исключены причины вторичной дислипидемии и верифицирован диагноз СГХС . По критериям DUTCH LIPID CLINIC NETWORK (DLCN) пациент имеет 7 баллов, таким образом, диагноз СГХС определен как вероятный . В соответствии с действующими рекомендациями по диагностике, лечению дислипидемии (ESC/EAS, ЕОК/ЕОА) пациент с СГХС относится к категории высокого риска (по шкале оценки сердечно-сосудистого риска), в связи с чем назначена терапия роз-увастатином 40 мг и эзетимибом 10 мг 1 раз в сутки . Подбор лечения был затруднен низким комплаенсом пациента и негативным отношением его родителей к приему статинов В рамках скрининга на СГХС были обследованы родственники 1 линии . Проводилось профилактическое консультирование с целью улучшить понимание пациента и его родителей о целях и задачах терапии, возможных нежелательных явлениях и способах их профилактики . Добившись адекватного комплаенса, была начата высокоинтенсивная терапия статинами и эзетемибом
Результаты. Эффективность и безопасность высокоинтенсивной терапии розувастатином в комбинации с эзети-мибом подтверждалась повторным исследованием липидного спектра и биохимического анализа По их результатам через 6 недель непрерывной терапии ОХС составил 5,9 ммоль/л (снижен на 2,9 ммоль/л, что составило 33%), ХС ЛПНП — 3,84 ммоль/л (снижен на 3,5 ммоль/л, что составило 48%), триглицериды — 0,8 ммоль/л, ХС ЛПВП — 1,7 ммоль/л . При оценке безопасности терапии клинически значимых отклонений от нормы АЛТ, АСТ, КФК, креатинина не выявлено . Субъективно переносимость терапии пациентом хорошая, нежелательных явлений не зарегистрировано
Заключение. Таким образом, высокоинтенсивная терапия статинами привела к эффективному и безопасному снижению уровня ХС ЛПНП у пациента 18 лет на 48% за 6 недель Серьезных нежелательных эффектов на фоне данного лечения не возникло Сложность подбора терапии состояла в негативном влиянии родителей пациента с СГХС на принятие решения относительно лечения (отказ в приеме статинов) Однако, профилактические беседы и обследование родственников пациента позволило улучшить приверженность
062 ИССЛЕДОВАНИЕ ЦИТОТОКСИЧНОСТИ И АНТИРЕТРОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТИ СУБСТАНЦИИ VMU-2012-05, ОРИГИНАЛЬНОГО НЕНУКЛЕОЗИДНОГО ИНГИБИТОРА ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ, НА КУЛЬТУРАХ КЛЕТОК, ИНФИЦИРОВАННЫХ ДИКИМ И МУТАНТНЫМ ШТАММАМИ ДЖАЙН Е. А.
ФГБОУ ВПО МГУ им . М . В . Ломоносова, Москва, Россия
Цель. Оценить цитотоксичность и антиретровирусную активность субстанции VMU-2012-05 на культурах клеток, инфицированных диким штаммом и мутантным штаммом ВИЧ, в сравнении с субстанцией препарата эфавиренз
Материал и методы. Исследования проведены на субстанции 1-[2-(2-Бензоилфенокси)этил]-6-метилурацил (VMU-2012-05) и субстанции эфавиренз . Определение ци-тотоксичности субстанций проводили МТТ-методом . Противовирусную активность соединений оценивали на культуре клеток МТ-4, инфицированных штаммом ВИЧ субтипа А, и на первичных клетках периферической крови человека, инфицированных мутантным штаммом ВИЧ-^ES, двумя методами МТТ-тестом, по концентрации живых клеток определяли 50% противовирусную активность соединений, и иммуноферментным анализом (ИФА), по способности субстанций блокировать размножение ВИЧ, снижая репродукцию вирусного белка р24
Результаты. В результате исследований цитотоксичности и противовирусной активности субстанции VMU-2012-05 установлены . 50% токсическая концентрация (TC50) для клеток МТ-4 — 10,7 мкг/мл; 50% ингибирующая концентрация (IC50) для ВИЧ-1 — 0,001 мкг/мл; индекс селективности (IS) препарата (TC50 / IC50) — 10700. Исследование противовирусной активности субстанции VMU-2012-05 в отношении штамма ВИЧ, резистентного к ННИОТ, выявило 50% ин-гибирование вируса при концентрации, превышающей 0,04 мкг/мл, для эфавиренза — выше 0,12 мкг/мл .
Заключение. Показана антиретровирусная активность VMU-2012-05 на культурах клеток, инфицированных диким и мутантным штаммом ВИЧ, субстанция VMU-2012-05 в отличие от эфавиренз, способна полностью подавлять репродукцию ВИЧ-^ES, резистентного к препаратам класса ННИОТ Исследованная субстанция, оригинальный ННИОТ ВИЧ, представляет интерес в качестве перспективного лекарственного кандидата для разработки препарата прямого действия против ВИЧ, так как изученное соединение обладает низкой токсичностью и высокой противовирусной активностью в отношении дикого и резистентного штаммов ВИЧ
063 ПАРАМЕТРЫ КОЛИЧЕСТВЕННОГО СООТНОШЕНИЯ СТРУКТУРЫ
И АКТИВНОСТИ МОЛЕКУЛЫ КОНИИНА
ДЖАЛИЛОВ Д. Н, ЗУВАЙДОВ С. Б., САЛИМОВ С. Ш.
ГУ "НИ фарм центр" МЗ и СЗН РТ, ТНУ, Душанбе, Таджикистан
Цель. Изучить параметры QSAR (quantitative structure-activity relationship — количественное соотношение структура-активности) молекулы кониина; рассчитать и установить значение молекулярных дескрипторов, необходимых для прогнозирования фармакологической активности
Материал и методы. Объектом исследования была выбрана молекула алкалоида кониина. Молекула кониина (C8N1H17) была изучена методом молекулярных орбиталей в полуэмпирическом приближении с учетом 53 молекулярных орбиталей . Установлены квантово-химические параметры молекулы кониина по методике РМ3 компьютерного моделирования .
Результаты. По результатам теоретического исследования получены следующие значения . care-care interaction — 155010,5 (kcal/mol), heat of formation — -33,225 (kcal/mol), дипольный момент — 1,267Д . Значение HOMO и LUMO составили -9,07601 и 2,860126 эВ, соответственно, что даёт возможность расчета энергетической щели (-6,215884 эВ)
Заключение. Проведенные методом РМ3 расчет позволил определить дополнительные молекулярные дескрипторы со следующими значениями . surface area (approx) = 288,93А2, surface area (grid) = 325,67А2, V=501,43A3, Hydration energy= 0,46 kcal/mol, Log P = 1,80, Refractivity = 40,38А3, Polarizability = 16,03А3 при условии, что молекулярная масса кониина составляет 127,23 a .m.u. Все полученные дескрипторы могут быть использованы для компьютерного прогнозирования дополнительных видов фармакологической активности данного соединения
064 ДИАГНОСТИКА СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ У ПАЦИЕНТОВ
С СОХРАНЕННОЙ ФРАКЦИЕЙ ВЫБРОСА ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА ПЕРЕД ВНЕСЕРДЕЧНЫМИ ХИРУРГИЧЕСКИМИ ВМЕШАТЕЛЬСТВАМИ
ДЖИОЕВА О. Н, МАРЕЕВ Ю. В, СОЛОВЬЕВА А. Е, ПЯЦКАЯА. В., ДРАПКИНА О. М.
ФГБУ "НМИЦ ТПМ" Минздрава России, Москва, Россия; ФГБУ "НМИЦ им . В . А. Алмазова" Минздрава России, Москва, Россия
Цель. Оценить частоту сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса у пациентов перед плановым внесердечным хирургическим вмешательством, согласно различным действующим критериям.
24
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2021;20(1S):1-118. doi:10.15829/1728-8800-2021-1S
