CC BY
45
Пасхина О.Е., Посредникова Т.А., Кондратенко С.Н.
Экспериментальная фармакокинетика и относительная биодоступность акридилола (карведилол)
Актуальность темы. Создание воспроизведенных (генерических) препаратов предполагает обязательное изучение проведение фармакокинетических исследований, а также оценку их биоэквивалентности оригинальному лекарственному средству, которая является основным видом медико-биологического контроля качества генерических препаратов.
Цель исследования. Изучить фармакокинетику нового отечественного препарата-генерика акридилол («Акрихин», Россия) и оценить его биодоступность по сравнению с препаратом дилатренд ("Boehringer Mannheim GmbH", Германия).
Материалы и методы. Исследование проводилось на 12 кроликах породы «шиншилла» после однократного перорального введения в дозе 25 мг. Концентрацию карведилола в плазме определяли с использованием ВЭЖХ. Фармакокинетические параметры рассчитывали модельно-независимым методом.
Результаты. Усредненные значения концентрации карведилола в плазме крови кроликов после введения препаратов акридилол и дилатренд статистически достоверно не различаются, а индивидуальный разброс значений идентичен. Значения фармакокинетических параметров изученных препаратов достоверно не различаются: Стах составила 57±8 и 63±8 нг/мл; Ттах - 1,2+0,1 и 1,15+0,1 ч; AUC0-oo - 242+35 и 218+31 нг*ч/мл; CL, - 103,3+13,7 и 114,5+14,2 л/ч; MRT - 7,2±0,8 и 7,3+0,8 ч; T1/2 - 5,4+0,7 и 5,7±0,7 ч; Vz -802+97 и 939± 117 л соответственно для акридилола и дилатренда. Индивидуальные значения относительной биодоступности акридилола у всех животных находились в диапазоне 65157%, среднее значение составило 98,9+7,5%. Индивидуальные значения отношений максимальных концентраций акридилола и дилатренда находились в интервале 70-137%, среднее значение - 104,4+5,8%. Индивидуальные значения относительной скорости
всасывания акридилола по сравнению с дилатрендом варьировали от 63 до 153%, среднее значение- 101,1+7,4%.
Выводы. Не выявлено статистически достоверных различий в процессах всасывания, распределения и элиминации изученных препаратов, а также в их относительной биологической доступности. Препараты акридилол («Акрихин», Россия) и дилатренд ("Boehringer Mannheim GmbH", Германия) биоэквивалентны по фармакокинетическим показателям.
