Научная статья на тему 'АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА - ПРОИЗВОДНОГО 1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА'

АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА - ПРОИЗВОДНОГО 1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

CC BY
86
16
i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.
i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине , автор научной работы — Алифоренко А. Е., Быков В. В., Мотов В. С., Павловский В. И., Венгеровский А. И.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.
i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.

Текст научной работы на тему «АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА - ПРОИЗВОДНОГО 1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА»

190-192

СБОРНИК ТЕЗИСОВ

дразумевал наличие высшего или незаконченного высшего образования . Низкий уровень — наличие среднего или средне—специального образования . Всего было опрошено 258 пациентов стационара хирургического профиля мужского пола .

Результаты. Независимо от уровня образования наибольший удельный вес пациентов обращался за медицинской помощью при возникновении очень тяжелого состояния, когда сам пациент уже не мог справиться самостоятельно (59—65 из 100 опрошенных) . Пациенты с высоким уровнем образования чаще обращались с целью профилактического осмотра и не считали себя настолько здоровыми, что им не требовалась медицинская помощь В средней возрастной группе уровень образования не влияет на модели поведения, связанные с обращением за медицинской помощью, а в старшей возрастной группе при первых признаках заболевания чаще обращались пациенты с более низким уровнем образования

Заключение. Уровень образования оказывает незначительное влияние на структуру поводов обращения за медицинской помощью у мужчин . Общим трендом является позднее обращение за медицинской помощью . Тетрахорический анализ зависимости показал наличие слабой зависимости Ка=0,21, критерий х2= 0,43, что не позволяет говорить о доказательном уровне различий (р>0,05) .

190 УПУЩЕННЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПОЛУЧЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ И СОЦИАЛЬНОЙ АДАПТАЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С АТОПИЧЕСКИМ ДЕРМАТИТОМ. ПЕРЕНЕСЕННЫМ В ДЕТСКОМ И ПОДРОСТКОВОМ ВОЗРАСТЕ

МЕШКОВ Д.О., ФЕДЯЕВА А.В., ШОШМИН А.В., БЕССТРАШНОВА Я.К., ЧЕРКАСОВ С.Н.

ИПУ РАН, Москва; ФГБУ ФНЦРИ им. Г А. Альбрехта Минтруда России, Санкт-Петербург, Россия

Цель. Оценка упущенных возможностей у больных ато-пическим дерматитом после достижения ремиссии из—за негативного влияния болезни на возможности социализации и получения образования в детском и подростковом возрасте .

Материал и методы. Пилотное исследование по социальному бремени атопического дерматита, включающее экспертный опрос врачей-дерматологов, работающих со взрослыми пациентами (22 клиники, 1036 больных атопическим дерматитом) и врачей педиатров и аллергологов, работающих с детьми и подростками (6 клиник, 623 пациента) .

Результаты. В результате экспертного опроса, наряду с медицинскими, экономическими и социальными составляющими бремени болезни, привязанными к текущему состоянию пациентов, было установлено, что негативное влияние болезни в детском и подростковом возрасте проявляется в более старшем возрасте в виде упущенных возможностей получения образования и социальной адаптации . У детей, с зарегистрированным атопическим дерматитом в 7 лет, к 18 годам, в 72% случаев, наступает ремиссия . В период с 7 до 18 лет, при обучении в школе, по мнению врачей, 32% детей с тяжелой степенью атопического дерматита, имеют проблемы с успеваемостью, связанные с пропусками занятий для посещения врача (17%) или без его посещения(34%), в связи с обострением заболевания, в 52% случаев мешает продолжить образование после школы. 19% родителей отметили проявления агрессии со стороны сверстников, что также снижает возможности получения образования и социальной адаптации детей с атопическим дерматитом

Заключение. Бремя атопического дерматита имеет дополнительную скрытую социальную составляющую упущенные возможности у взрослых, перенесших атопический дерматит в детском и подростковом возрасте, которые связаны с затруднениями в получении образования и социальной адаптации в школе

ФАРМАКОЛОГИЯ . РАЗРАБОТКА И СОЗДАНИЕ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

191 АКГОПРОТЕКГОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ФИТОАДАПТОГЕНА В УСЛОВИЯХ ВОЗДЕЙСТВИЯ ПЕРЕМЕННОГО МАГНИТНОГО ПОЛЯ НИЗКОЙ ЧАСТОТЫ

ПАНФИЛОВ С.В., СИМОНОВА Н.В, ЛАШИНА.П.

ФГБОУ ВО Амурская ГМА Минздрава России, ФГБОУ ВО Дальневосточный ГАУ, Благовещенск, Россия

Цель. Изучение актопротекторной активности экстракта элеутерококка в условиях воздействия переменного магнитного поля низкой частоты (ПМП НЧ) .

Материал и методы. Эксперимент проводили на белых беспородных крысах—самцах массой 200 — 220 г в течение 21 дня . Животные были разделены на 3 группы, в каждой по 30 крыс: 1 — интактная группа, животные находились в стандартных условиях вивария; 2 — контрольная группа, животные подвергались воздействию ПМП НЧ (индукция магнитного поля 0,4 мТл с помощью колец Гельмгольца, за-питанных от источника переменного тока частотой 50 Гц) по 3 часа ежедневно в течение 21 дня; 3 — подопытная группа, животным перед воздействием ПМП НЧ ежедневно пе-рорально вводили экстракт элеутерококка в дозе 1 мл/кг. Актопротекторную активность фитоадаптогена оценивали по длительности плавания крыс в воде на 7, 14, 21 дни эксперимента . Статистическую обработку данных проводили с помощью t-критерия Стьюдента и программы Statistica v. 6 . 0 . Результаты считали достоверными при р<0,05 .

Результаты. Ежедневное воздействие ПМП НЧ на лабораторных животных способствует снижению физической выносливости крыс в сравнении с интактными животными на

24% (7 день), 18% (14 день) и 32% (21 день опыта) (р<0,05) . В свою очередь, продолжительность плавания животных, получавших в условиях магнитной индукции экстракт элеутерококка, была достоверно выше на 22% к концу первой недели эксперимента, на 25% — к концу второй, на 36% — к концу третьей (р<0,05)

Заключение. Ежедневное трехчасовое воздействие ПМП НЧ на лабораторных животных приводит к снижению физической выносливость крыс, более выраженному к концу третьей недели опыта . Экстракт элеутерококка обладает акто-протекторной активностью в условиях магнитной индукции, подтверждая один из положительных эффектов, входящих в фармакодинамический диапазон адаптогена, и раскрывая перспективы дальнейших доклинических исследований фитопрепарата при воздействии различных стресс-факторов .

192 АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА - ПРОИЗВОДНОГО 1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА

АЛИФОРЕНКО А.Е., БЫКОВ В.В., МОТОВ В.С., ПАВЛОВСКИЙВ.И., ВЕНГЕРОВСКИЙА.И.

ООО "Ифар", ФГБОУ ВО СибГМУ Минздрава России, Томск, Россия

Цель. Изучить анальгетическую активность нового производного 1,4-бензодиазепин-2-она (соединение PAV-0056) в формалиновом тесте у мышей

Материал и методы. Эксперименты проводили на 40 мышах самках стока CD-1 . Животным вводили однократно в желудок соединение PAV-0056 в дозе 0,01 мг/кг или препараты

СБОРНИК ТЕЗИСОВ

193-195

сравнения диклофенак и трамадол в дозах 10 и 20 мг/кг в водном растворе поливинилпирролидона . Контрольные животные получали растворитель . Через 60 мин вызывали острую хемогенную боль инъекцией под плантарный апоневроз задней конечности 0,02 мл 0,5% водного раствора формалина. Оценивали количество болевых реакций (полизываний и потряхиваний задней лапой) в течение 60 мин .

Результаты. Диклофенак и трамадол снижали количество болевых реакций относительно показателя контроля на 45 и 36% соответственно . Соединение PAV-0056 в дозе 0,01 мг/кг снижало этот показатель на 47% и по анальгетической активности не уступало препаратам сравнения

Заключение. Блокатор рецепторов брадикинина PAV—0056 оказывает анальгетическое действие не слабее нестероидного противовоспалительного средства диклофенака и опиоидно-го анальгетика трамадола, эквианальгетическая доза соединения PAV-0056 в 1000-2000 раз меньше дозы препаратов сравнения . Это позволяет предположить, что новый антагонист рецепторов брадикинина отличается низкой токсичностью и перспективен как потенциальный анальгетик

193 АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ СЛОЖНОЭФИРНОГО ПРОИЗВОДНОГО ИНДОМЕТАЦИНА

БЫКОВА A.B., БЫКОВ В.В., ВЕНГЕРОВСКИЙА.И.

ООО "Ифар", ФГБОУ ВО СибГМУ Минздрава России, Томск, Россия

Цель. Изучить в эксперименте анальгетическое действие нового сложноэфирного производного индометацина (индо-ментила) в сравнение с эффектами препарата индометацина

Материал и методы. Эксперименты проведены на мышах стока CD-1 и крысах стока Sprague Dawley. Острую висцеральную боль вызывали у мышей внутрибрюшинным введением раствора уксусной кислоты . Острую хемогенную боль вызывали крыс инъекцией раствора формалина под апоневроз задней конечности . Животным однократно вводили в желудок индоментил в дозе 25 мг/кг или препарат сравнения индометацин в дозе 10 мг/кг за 8 ч до инъекции болевых агентов У мышей в течение 15 мин регистрировали количество сокращений абдоминальных мышц ("корчей") и время наступления первой "корчи" . У крыс в течение первой (0-15 мин) и второй (15-60 мин) фазы боли подсчитывали количество облизываний и потряхиваний конечности, в которую вводили формалин Для статистической обработки использовали пакет программ Statistica 8 . 0 .

Результаты. Индоментил увеличивал время до наступления первой "корчи" на 18% (р<0,05) и уменьшал их количество на 34% (р<0,05) . Индометацин не удлинял срок до наступления первой "корчи" и уменьшал число "корчей" на 23% (р<0,05) . В первой фазе проявления острой хемогенной боли индоментил и индометацин не уменьшали количество облизываний и потряхиваний поврежденной формалином конечности . Во второй фазе — индоментил и индометацин не уменьшали количество облизываний поврежденной лапки, но уменьшали число потряхиваний на 90,5% (р<0,05) и 80,5% (р<0,05) соответственно .

Заключение. Индоментил в дозе 25 мг/кг уменьшает висцеральную и хемогенную соматическую боль сопоставимо с эффектом индометацина в дозе 10 мг/кг.

194 АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВОГО ЦИКЛИЧЕСКОГО НОРСПЕРМИДИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ГЕМИНА

БЛАГОДАРОВ С.В, ЖЕЛТУХИНА Г.А., МИРЧИНК Е.П., ИСАКОВА Е.Б., НЕБОЛЬСИНВ.Е.

OOO "Фарминтерпрайсез", РТУ МИРЭА, ФГБНУ "НИИНА", Москва, Россия

Цель. Определение эффективности нового производного гемина (ПГ), модифицированного остатком биогенного

амина норспермидина — 6,7—цикло—[бис—(3'—амидопропил) амин] протогемина (IX) in vitro против штаммов бактерий, резистентных к современным антибиотикам .

Материал и методы. Методом двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде изучена антибактериальная активность циклического производного гемина, модифицированного остатком норспермидина, в отношении клеток бактерий Staphylococcus aureus № 700699 (резистентны к левофлоксацину), Staphylococcus haemolyticus 1025 (резистентны к левофлоксацину), Staphylococcus aureus № 3798 (резистентны к азитромицину, ампициллину), Staphylococcus haemolyticus 585 (резистентны к цефтазидиму), Enterococcus faecalis 560 (резистентны к ванкомицину) . Для проведения тестирования препарат растворяли в воде в начальной концентрации 256 мкг/мл, и последовательным двукратным разведением тем же растворителем доводили его концентрацию до 0 . 25 мкг/мл . Оценку роста культур проводили визуально . МПК определяли через 24 часа культивирования как минимальную концентрацию препарата, полностью предотвращающую рост организмов . Для исследования токсичности ПГ в отношении нормальных клеток крови — лейкоцитов и эритроцитов использовали свежую кровь здоровых доноров Концентрацию лейкоцитов и эритроцитов определяли в камере Горяева . Мертвые и живые клетки после инкубации с ПГ определяли флуоресцентной спектроскопией с применением пропидий — иодида и Hoechst 33342; анализ проводился с использованием микроскопа

Результаты. В настоящей работе показано, что оригинальное циклическое норспермидиновое производное гемина обладает практически одинаковой антибактериальной активностью против ряда резистентных бактерий (МПК, МБК 21—64 мкг/мл) . При этом, несмотря на липофильность нор-спермидинового ПГ, полученное вещество растворимо в воде и нетоксично вплоть до концентрации 250 мкг/мл .

Заключение. Норспермидиновое производное гемина можно считать перспективным для дальнейшего научного и практического изучения в качестве антибактериального агента

195 ВВЕДЕНИЕ АНТИОКСИДАНТНОГО ФРАГМЕНТА 2,6—ДИ—ТРЕТ— БУТИЛФЕНОЛА ПРИ НАПРАВЛЕННОМ СИНТЕЗЕ ОЛОВООРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ КАК ЭФФЕКТИВНЫЙ СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ИХ ГЕПАТОТОКСИЧНОСТИ ОДОХОВА М.А., САФРОНЕНКО А.В., КОТИЕВА И.М., АЛХУСЕЙН-КУЛЯГИНОВА М.С., ШПАКОВСКИЙ Д.Б., МИЛАЕВА Е.Р.

МГУ им . М . В . Ломоносова, Москва; ФГБОУ ВО РостГМУ Минздрава России, Ростов-на-Дону, Россия

Цель. Выявление закономерностей влияния антиокси-дантного фрагмента 2,6-ди-трет-бутилфенола в структуре оловоорганических соединений на изменение маркеров бе-локсинтетической функции печени при однократном внутри-желудочном введении крысам линии Wistar в максимально переносимых дозах

Материал и методы. Исследование проведено на крысах (самки) линии Wistar (36 животных) . Введение триметило-ловохлорида (ТМОХ) и (3,5-ди-трет-бутил-'4-гидрокси-фенилтиолат) триметилолова (Ме-4) производили в максимально переносимых дозах внутрижелудочно однократно Группы экспериментальных животных: 1 — ТМОХ, 5 мг/кг; 2 — Ме4, 20 мг/кг; 3 (контрольная) — 1% желатиновый раствор . Маркерами гепатотоксичности служили следующие показатели: общий белок (г/л) и альбумин (г/л) в сыворотке крови (7 суток после введения соединений) .

Результаты. При модификации базовой структуры ТМОХ в ходе направленного синтеза для получения Ме4 был использован антиоксидантный фрагмент 2,6-ди-трет-бутил-фенола Признаки интоксикации были наиболее выражены

i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.