CC BY
7
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
193-195
сравнения диклофенак и трамадол в дозах 10 и 20 мг/кг в водном растворе поливинилпирролидона . Контрольные животные получали растворитель . Через 60 мин вызывали острую хемогенную боль инъекцией под плантарный апоневроз задней конечности 0,02 мл 0,5% водного раствора формалина. Оценивали количество болевых реакций (полизываний и потряхиваний задней лапой) в течение 60 мин .
Результаты. Диклофенак и трамадол снижали количество болевых реакций относительно показателя контроля на 45 и 36% соответственно . Соединение PAV-0056 в дозе 0,01 мг/кг снижало этот показатель на 47% и по анальгетической активности не уступало препаратам сравнения
Заключение. Блокатор рецепторов брадикинина PAV—0056 оказывает анальгетическое действие не слабее нестероидного противовоспалительного средства диклофенака и опиоидно-го анальгетика трамадола, эквианальгетическая доза соединения PAV-0056 в 1000-2000 раз меньше дозы препаратов сравнения . Это позволяет предположить, что новый антагонист рецепторов брадикинина отличается низкой токсичностью и перспективен как потенциальный анальгетик
193 АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ СЛОЖНОЭФИРНОГО ПРОИЗВОДНОГО ИНДОМЕТАЦИНА
БЫКОВА A.B., БЫКОВ В.В., ВЕНГЕРОВСКИЙА.И.
ООО "Ифар", ФГБОУ ВО СибГМУ Минздрава России, Томск, Россия
Цель. Изучить в эксперименте анальгетическое действие нового сложноэфирного производного индометацина (индо-ментила) в сравнение с эффектами препарата индометацина
Материал и методы. Эксперименты проведены на мышах стока CD-1 и крысах стока Sprague Dawley. Острую висцеральную боль вызывали у мышей внутрибрюшинным введением раствора уксусной кислоты . Острую хемогенную боль вызывали крыс инъекцией раствора формалина под апоневроз задней конечности . Животным однократно вводили в желудок индоментил в дозе 25 мг/кг или препарат сравнения индометацин в дозе 10 мг/кг за 8 ч до инъекции болевых агентов У мышей в течение 15 мин регистрировали количество сокращений абдоминальных мышц ("корчей") и время наступления первой "корчи" . У крыс в течение первой (0-15 мин) и второй (15-60 мин) фазы боли подсчитывали количество облизываний и потряхиваний конечности, в которую вводили формалин Для статистической обработки использовали пакет программ Statistica 8 . 0 .
Результаты. Индоментил увеличивал время до наступления первой "корчи" на 18% (р<0,05) и уменьшал их количество на 34% (р<0,05) . Индометацин не удлинял срок до наступления первой "корчи" и уменьшал число "корчей" на 23% (р<0,05) . В первой фазе проявления острой хемогенной боли индоментил и индометацин не уменьшали количество облизываний и потряхиваний поврежденной формалином конечности . Во второй фазе — индоментил и индометацин не уменьшали количество облизываний поврежденной лапки, но уменьшали число потряхиваний на 90,5% (р<0,05) и 80,5% (р<0,05) соответственно .
Заключение. Индоментил в дозе 25 мг/кг уменьшает висцеральную и хемогенную соматическую боль сопоставимо с эффектом индометацина в дозе 10 мг/кг.
194 АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВОГО ЦИКЛИЧЕСКОГО НОРСПЕРМИДИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ГЕМИНА
БЛАГОДАРОВ С.В, ЖЕЛТУХИНА Г.А., МИРЧИНК Е.П., ИСАКОВА Е.Б., НЕБОЛЬСИНВ.Е.
OOO "Фарминтерпрайсез", РТУ МИРЭА, ФГБНУ "НИИНА", Москва, Россия
Цель. Определение эффективности нового производного гемина (ПГ), модифицированного остатком биогенного
амина норспермидина — 6,7—цикло—[бис—(3'—амидопропил) амин] протогемина (IX) in vitro против штаммов бактерий, резистентных к современным антибиотикам .
Материал и методы. Методом двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде изучена антибактериальная активность циклического производного гемина, модифицированного остатком норспермидина, в отношении клеток бактерий Staphylococcus aureus № 700699 (резистентны к левофлоксацину), Staphylococcus haemolyticus 1025 (резистентны к левофлоксацину), Staphylococcus aureus № 3798 (резистентны к азитромицину, ампициллину), Staphylococcus haemolyticus 585 (резистентны к цефтазидиму), Enterococcus faecalis 560 (резистентны к ванкомицину) . Для проведения тестирования препарат растворяли в воде в начальной концентрации 256 мкг/мл, и последовательным двукратным разведением тем же растворителем доводили его концентрацию до 0 . 25 мкг/мл . Оценку роста культур проводили визуально . МПК определяли через 24 часа культивирования как минимальную концентрацию препарата, полностью предотвращающую рост организмов . Для исследования токсичности ПГ в отношении нормальных клеток крови — лейкоцитов и эритроцитов использовали свежую кровь здоровых доноров Концентрацию лейкоцитов и эритроцитов определяли в камере Горяева . Мертвые и живые клетки после инкубации с ПГ определяли флуоресцентной спектроскопией с применением пропидий — иодида и Hoechst 33342; анализ проводился с использованием микроскопа
Результаты. В настоящей работе показано, что оригинальное циклическое норспермидиновое производное гемина обладает практически одинаковой антибактериальной активностью против ряда резистентных бактерий (МПК, МБК 21—64 мкг/мл) . При этом, несмотря на липофильность нор-спермидинового ПГ, полученное вещество растворимо в воде и нетоксично вплоть до концентрации 250 мкг/мл .
Заключение. Норспермидиновое производное гемина можно считать перспективным для дальнейшего научного и практического изучения в качестве антибактериального агента
195 ВВЕДЕНИЕ АНТИОКСИДАНТНОГО ФРАГМЕНТА 2,6—ДИ—ТРЕТ— БУТИЛФЕНОЛА ПРИ НАПРАВЛЕННОМ СИНТЕЗЕ ОЛОВООРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ КАК ЭФФЕКТИВНЫЙ СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ИХ ГЕПАТОТОКСИЧНОСТИ ОДОХОВА М.А., САФРОНЕНКО А.В., КОТИЕВА И.М., АЛХУСЕЙН-КУЛЯГИНОВА М.С., ШПАКОВСКИЙ Д.Б., МИЛАЕВА Е.Р.
МГУ им . М . В . Ломоносова, Москва; ФГБОУ ВО РостГМУ Минздрава России, Ростов-на-Дону, Россия
Цель. Выявление закономерностей влияния антиокси-дантного фрагмента 2,6-ди-трет-бутилфенола в структуре оловоорганических соединений на изменение маркеров бе-локсинтетической функции печени при однократном внутри-желудочном введении крысам линии Wistar в максимально переносимых дозах
Материал и методы. Исследование проведено на крысах (самки) линии Wistar (36 животных) . Введение триметило-ловохлорида (ТМОХ) и (3,5-ди-трет-бутил-'4-гидрокси-фенилтиолат) триметилолова (Ме-4) производили в максимально переносимых дозах внутрижелудочно однократно Группы экспериментальных животных: 1 — ТМОХ, 5 мг/кг; 2 — Ме4, 20 мг/кг; 3 (контрольная) — 1% желатиновый раствор . Маркерами гепатотоксичности служили следующие показатели: общий белок (г/л) и альбумин (г/л) в сыворотке крови (7 суток после введения соединений) .
Результаты. При модификации базовой структуры ТМОХ в ходе направленного синтеза для получения Ме4 был использован антиоксидантный фрагмент 2,6-ди-трет-бутил-фенола Признаки интоксикации были наиболее выражены
70
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2022;21(2S):3—190. https://doi.org/10.15829/1728-8800-2022-S2
