CC BY
62
использованы для лечения амбулаторных больных с диагнозом “Микробная экзема на фоне варикозного симптомакомплекса, осложнённая трофическими язвами” в течение двух недель дважды в день.
Установлены большая антимикробная активность и более выраженный терапевтический эффект у мазей, изготовленных с использованием аморфных модификаций линкомицина и рокситромицина, а наименьшие значения - у мазей, изготовленных из кристаллических образцов названных антибиотиков промышленного производства, что обуславливает рациональность выпуска лекарственных препаратов этих антибиотиков с использованием их наиболее активных аморфных модификаций.
Василькин Д.А.
АЛГОРИТМ ИЗУЧЕНИЯ ПОЛИМОРФИЗМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Казанский государственный медицинский университет, dimmer2002@list.ru
Полиморфизм - (от греческого «poly» - много, «morph» - форма) во многом определяет свойства веществ и присущ многим лекарственным субстанциям.
Образование полиморфов одного и того же лекарственного вещества часто возникает при изменении условий кристаллизации субстанций. По этой причине лекарственные субстанции, полученные на разных заводах-изготовителях, а порой даже в пределах одной серии на одном и том же заводе-изготовителе, могут различаться по физико-химическим свойствам, что определяется особенностью его технологии, в частности на этапе кристаллизации, а также возможностью полиморфных переходов при транспортировке и хранении. Это может происходить также при производстве и хранении готовых лекарственных средств с соответствующими изменениями свойств лекарственных препаратов.
Нами была проведена перекристаллизация субстанций сульфаниламида, линкомицина, рокситромицина, ципрофлоксацина, 1 -хлорметилсилатрана, амброксола, парацетамола и пропранолола с последующей оценкой наличия у них полиморфизма. Путём варьирования условий кристаллизации выделены полиморфы лишь у сульфаниламида, рокситромицина и линкомицина, определены условия их получения, проведена их идентификация при помощи рентгеноструктурного анализа.
Затем у образцов выделенных полиморфов была оценена истинная плотность, а также они были изучены методами дифференциально-сканирующей калориметрии и инфракрасной спектроскопии.
Исследование полиморфных модификаций линкомицина и рокситромицина методом инфракрасной спектроскопии, приведённым в нормативной
документации на оба лекарственных вещества, не выявило существенных различий между образцами полиморфов в пределах каждой из субстанций, что позволило сделать заключение о невозможности использования данного метода для идентификации полиморфных модификаций названных веществ.
В то же время значения истинной плотности и данные дифференциально -сканирующей калориметрии имеют для выделенных полиморфов существенные различия.
На основании проведённых исследований нами предложен следующий алгоритм изучения полиморфизма у лекарственных веществ:
1. Оценка наличия полиморфизма лекарственных веществ, разработка способа их получения, включающая подбор условий переосаждения лекарственных веществ с последующим подтверждением наличия полиморфизма у полученных образцов при помощи рентгеноструктурного анализа.
2. Оценка различий физических и физико-химических свойств полученных
полиморфных модификаций по показателям: истинная плотность, данные
дифференциально-сканирующей калориметрии, данные инфракрасной спектроскопии.
3. Изготовление лекарственных препаратов с использованием выделенных полиморфных модификаций и оценка различий их биологической активности в опытах in vitro и терапевтической эффективности.
Камаева С.С., МеркурьеваГ.Ю., ТарасоваН.В.
ВЛИЯНИЕ ОСНОВЫ НА ВЫСВОБОЖДЕНИЕ РЕЗОРЦИНА ИЗ МАЗЕЙ
Казанский государственный медицинский университе Казань, Россия, _farm64@bk.ru
Резорцин является лекарственным веществом из группы фенолов. Он обладает противогрибковой, антибактериальной активностью, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие на все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, что выгодно отличает его от других антисептиков, обладающих поверхностно-активными свойствами. Кроме того, в отличие от антисептиков, обладающих прижигающим действием, резорцин не оставляет рубцов и характеризуется безболезненностью действия. При этом устойчивые штаммы бактерий к резорцину вырабатываются медленно. В концентрациях 1-2 % резорцин обладает выраженным противовоспалительным, антисептическим, антимикотическим, антисеборейным, кератопластическим, эпителизирующим, противозудным действием и применяется для лечения импетигинозной,
