CC BY
68
свойствах полиморфных форм названного антибиотика, способах их получения и идентификации.
В промышленных условиях рокситромицин и линкомицин выпускаются в виде кристаллических модификаций. Нами были получены аморфные модификации названных антибиотиков и изготовлены экстемпоральыне мази роксит-ромицина 1% и линкомицина 2% с использованием кристаллических и аморфных форм. В качестве мазевой основы для изготовления мази рокситромицина использовалась смесь вазелина и безводного ланолина 6 + 4, мазевая основа для изготовления мази линкомицина была изготовлена в соответствии с офици-нальной прописью лекарственной формы (парафин - 0,5 г, цинка оксид - 15 г, крахмал - 5 г, вазелина до 100 г).
Образцы полученных мазей накладывали на поверхность раневых дефектов у 3-х пациентов с диагнозом “Микробная экзема на фоне варикозного симпто-макомплекса, осложнённая трофическими язвами” дважды в день с аппликацией окклюзивной повязки в течение двух недель.
Как показали результаты, мази рокситромицина и линкомицина, изготовленные с использованием их аморфных модификаций проявляют более выраженную фармакотерапевтическую эффективность по сравнению с их аналогами на основе кристаллических модификаций названных антибиотиков.
Д.А. Василькин, Л.А. Поцелуева
ИЗУЧЕНИЕ ПОЛИМОРФИЗМА АНТИБИОТИКОВ РОКСИТРОМИЦИНА И ЛИНКОМИЦИНА
Казанский государственный медицинский университет
Полиморфизм относится к фармацевтическим факторам, влияющим на терапевтическую эффективность лекарственных веществ. Изменение условий кристаллизации субстанций часто приводит к получению разных модификаций, либо их смесей.
В фармакопейной статье на рокситромицин имеется указание на его способность к полиморфизму, но не содержится информации о свойствах полиморфных форм названного антибиотика, способах их получения и идентификации.
Материалы и методы исследования. Переосаждение субстанции рокситромицина производили из диметилформамида (ДМФА) сушкой при комнатной температуре (20°С) и при 65°С на полиэтиленовой плёнке, а также из диэтило-вого эфира (эфир) при комнатной температуре в чашке Петри. Линкомицин пе-реосаждали из ДМФА путём испарения растворителей из растворов вещества при 65°С, а также из воды, этанола, ДМФА при температуре 20°С.
Выделившееся образцы вещества отделяли от исходного раствора или снимали с подложки и затем подвергали порошковому рентгеноструктурному анализу (РСА) на автоматическом рентгеновском дифрактометре Brnker D8 Advance.
Полученные результаты. Анализ экспериментальных данных для образцов рокситромицина и линкомицина свидетельствует о наличии у них полиморфизма. При этом при сушке эфирного раствора рокситромицина выделяется кристаллическая форма антибиотика, спектр которой отличается от исходной. При быстрой сушке раствора названного антибиотика в ДМФА при 65°С образуется аморфная форма антибиотика.
При кристаллизации линкомицина в этаноле при 20°С выделяется его кристаллическая форма, отличная от исходной, а при сушке раствора линкомицина в ДМФА при 65°С выделяется аморфная форма вещества. При этом аморфная форма вещества линкомицина при хранении на воздухе переходит в кристаллическую модификацию, оставаясь стабильной в условиях низкой влажности (хранение в эксикаторе).
Выводы
1. Линкомицин и рокситромицин существуют как минимум в виде 3-х модификаций - 2-х кристаллических и 1-й аморфной, различающихся между собой значениями истинных плотностей.
2. Аморфная форма линкомицина стабильна при хранении в условиях низкой влажности.
О.Н. Громова, Л.И. Слепян
БИОМАССА ШТАММА ЖЕНЬШЕНЯ, КАК ПЕРСПЕКТИВНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ В ТЕХНОЛОГИИ ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ГОУ ВПО Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия
Стремительное развитие иммунологии в последние десятилетия стимулировало целенаправленное и активное изучение и создание лекарственных средств, влияющих на иммунную систему. Арсенал иммунотерапевтических лекарственных средств, присутствующих сегодня на фармацевтическом рынке России достаточно велик.
В настоящее время население и предприятия-изготовители проявляют все большее внимание к лекарственным средствам из растительного сырья. Истинный потенциал отечественных лекарственных растений, несмотря на длительный срок их применения в народной и официальной медицине, далеко не полностью раскрыт. Большой интерес представляют препараты растительного происхождения, обладающие иммуномодулирующим действием. Такие препараты оказывают умеренное влияние как на гуморальный и клеточный иммунные ответы, так и на факторы неспецифической резистентности организма. Данным свойством обладают растения-адаптогены.
Природные запасы дикорастущих лекарственных растений сокращаются вследствие часто неправильной и нерегламентированной их заготовки. Решение проблемы бесперебойного обеспечения фармацевтической промышленности растительным сырьём возможно благодаря применению метода культуры орга-
- 353 -
