Исследование полиморфизма линкомицина Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Литература

1. Акашкина Л.В., Буленков Т.И., Езерский М.Л. Сравнительная оценка кристаллических форм стрептоцида. Научные труды, T.XXI.-М., 1983.- с.195-200.

2. Василькин Д.А., Поцелуева Л.А. и др. Возможность влияния полиморфизма стрептоцида на его антимикробную активность / Мат-лы научно-практ.конф. «Современные методы исследования в медицине и фармации». - Казань. - 2002.

- С. 117.

3. Василькин Д.А., Поцелуева Л.А., Литвинов И.А., Губайдуллина А.Т./ Фарма-котерапевтическая эффективность лекарственных веществ во взаимосвязи с их полиморфизмом как фармацевтическим фактором // Вестн. С.-Петерб. ун-та. Сер. 11. 2010, Вып. 1. С.166-174.

Д.А. Василькин ИССЛЕДОВАНИЕ ПОЛИМОРФИЗМА 1ИНКОМИ11ИНЛ

Казанский государственный медицинский университет, Россия,

dimmer2002@list.ru

Линкомицина гидрохлорид выпускается в капсулах, мазях и в растворе для инъекций. В первых двух лекарственных формах полиморфизм, как фармацевтический фактор, несомненно оказывает существенное влияние на биодоступность антибиотика.

В нормативной документации на линкомицин не отмечается факт наличия у него полиморфизма, хотя полиморфизм характерен для большинства органических веществ, в том числе и для лекарственных. Изменение условий получения субстанций лекарственных веществ часто приводит к получению иных модификаций, либо смесей разных полиморфных форм.

Были проведены исследования полиморфизма линкомицина в потенциальной взаимозависимости его биодоступности из лекарственных форм и фарма-котерапевтической эффективности.

Цель нашего исследования - выявить факт полиморфизма у линкомицина и, при его наличии, оценить его полиморфные формы с помощью физикохимических методов.

Переосаждение субстанции линкомицина производили из диметилформа-мида (ДМФА) сушкой при 65 °С, а также из спирта этилового (этанол) и воды при 20°С.

Выделившиеся образцы вещества отделяли от исходного раствора или снимали с подложки и затем подвергали порошковому рентгеноструктурному анализу (РСА) на автоматическом рентгеновском дифрактометре Bruker D8 Advance. Рентгенографический анализ образцов был проведен методом порошка на дифрактометре D8 ADVANCE фирмы Bruker. Препарат готовился путем помещения истертого до пудры порошка исследуемого материала в дисковую кю-

вету; во время съемки препарат вращался в собственной плоскости со скоростью 60 об/мин.

Полученные результаты свидетельствуют о наличии у линкомицина полиморфизма. При кристаллизации линкомицина в этаноле при 20°С выделяется его кристаллическая форма, отличная от исходной, при сушке раствора линкомицина в ДМФА при 20°С выделяется кристаллическая форма, идентичная исходной. При сушке раствора антибиотика в ДМФА при 65°С первоначально форма была определена, как кристаллическая, идентичная исходной (рис. 1).

Рис.1.

1 - Образец, полученный сушкой раствора антибиотика в ДМФА при 65°С;

2 - Образец, полученный сушкой раствора антибиотика в ДМФА при 20°С;

3 - Образец, полученный сушкой раствора антибиотика в этаноле при 20°С;

4 - Образец субстанции антибиотика промышленного производства.

Рис.2.

1 - Образец аморфной формы линкомицина в виде дисперсии в вазелине

2 - Образец аморфной формы линкомицина в виде порошка

Первоначально не удалось установить наличие аморфной формы у линкомицина, так как за время, необходимое для перемещения образца субстанции линкомицина от места получения до места проведения рентгеноструктурного

анализа происходила кристаллизация аморфной формы линкомицина под влиянием влаги воздуха. Для защиты аморфной формы линкомицина от влаги воздуха её образцы хранились и перемещались до места проведения анализа в плотно укупоренной таре с осушителем или в виде суспензии в вазелине.

Таким образом, линкомицин существует как минимум в виде 3-х модификаций - 2-х кристаллических и 1-й аморфной, которая стабильна при хранении в условиях низкой влажности.

Литература

1. Василькин Д.А., Поцелуева Л.А., Литвинов И.А., Губайдуллин А.Т. Фарма-котерапевтическая эффективность лекарственных веществ во взаимосвязи с их полиморфизмом как фармацевтическим фактором. // Вестник Санкт-Петербургского университета. 2010. Серия 11. №1. С.166-174.

2. Полиморфизм молекулярных кристаллов / Дж. Берштейн ; [пер. с англ. К.Ю. Суповницкого, И.В. Глухова, И.В. Фединина и др.; под. ред. М.Ю. Антипина, Т.В. Тимофеевой] ; Междунар. союз кристаллографии. - М.: Наука, 2007.

- 500 с.

Гилязова А.Р., Самойлов А.Н., Хафизьянова Р.Х.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА СОЧЕТАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА

«ПИЯВИТ» И ЛАЗЕРНОЙ КОАГУЛЯЦИИ СЕТЧАТКИ ПРИ МАКУЛЯРНОМ ОТЕКЕ У БОЛЬНЫХ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ РЕТИНОПАТИЕЙ

Казанский государственный медицинский университет, Россия,

bibiem@rambler.ru

Общепринято считать, что снижение центрального зрения у больных с диабетической ретинопатией (ДР) связано с поражением макулярной области из-за нарушения кровообращения и последующего скопления патологической жидкости в слоях сетчатки. По мнению большинства специалистов, единственным эффективным методом лечения диабетического макулярного отека является лазеркоагуляция сетчатки у больных. Однако после него нередко регистрируются различные осложнения. Поэтому поиск и разработка лекарственных методов коррекции этой патологии является актуальными [1-4].

Настоящая работа посвящена сравнительной оценке эффективности применения метода лазеркоагуляции, средств базисной терапии, лекарственного препарата «Пиявит» и сочетанного использования лазеркоагуляции сетчатки и препарата «Пиявит». Исследование проведено у 61 пациента (122 глаза) с диабетической ретинопатией в непролиферативной стадии заболевания с макулярным отеком. Длительность заболевания сахарным диабетом составляла от двух до 15 лет. Средний возраст пациентов равнялся 46,9±0,09 годам. Все они страдали сахарным диабетом (СД) 2 типа, находились под наблюдением врача эндокринолога и получали постоянно глибенкламид (манинил) в дозе 1,75 мг два