Выбор плёнкообразователя для вагинальных плёнок с метронидазолом Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

УДК 615.1

С.С. Камаева, Г.Ю. Меркурьева, Л.Н. Кунгурова

ВЫБОР ПЛЁНКООБРАЗОВАТЕЛЯ ДЛЯ ВАГИНАЛЬНЫХ ПЛЁНОК

С МЕТРОНИДАЗОЛОМ1

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет» Минздрава РФ, Казань, farm64@bk.ru

Лечение воспалительных заболеваний в гинекологии представляет определенные трудности и требует одновременного назначения противомикробных и противовоспалительных средств. Метронидазол используется в гинекологической практике для лечения воспалительных заболеваний урогенитальной системы женщин. Выпускаемые фармацевтической промышленностью гель и вагинальные таблетки метронидазола практически не адаптированы к применению в гинекологии, так как основы, используемые в их приготовлении, обладают запахом, пачкающими свойствами и плохо смываются с кожи и белья. Постепенного и медленного высвобождения лекарственных веществ можно добиться с помощью принципиально новой лекарственной формы, так называемых макромолекулярных терапевтических систем. К таким системам относятся биорастворимые пленки. В этих системах используется не физиологическая активность полимеров, а их оригинальные физико-химические свойства, такие, как способность к ограниченному набуханию и постепенному растворению. Поэтому создание биорастворимых вагинальных пленок с метронидазо-лом является весьма актуальным

Целью настоящей работы явилось биофармацевтическое обоснование состава и технологии пленок с метронидазолом.

Для получения плёнок с метронидазолом в качестве полимеров рассматривались следующие плёнкообразователи - полимер биорастворимый (ПБ), желатин медицинский и натрий-карбоксиметилцеллюлоза (№-КМЦ).

Полимер биорастворимый, являясь сополимером акриламида, N винилпирролидона и этилакрилата [1], обеспечивает наибольшее время контакта с поверхностью слизистой оболочки по сравнению с другими пролонгатора-ми лекарственных средств. Желатин является хорошим плёнкообразователем, кроме того, являясь продуктом гидролиза коллагена, желатин обладает значительным сродством к коже и слизистым оболочкам. №-КМЦ хорошо растворяется в воде и легко смешивается с секретом слизистых оболочек, что способствует лучшему контактированию лекарственного вещества с поражённым участком [1]. Кроме того, растворы №-КМЦ обладают высокой осмотической активностью и могут поглощать патологические выделения слизистых оболочек.

1 S.S. Kamaeva, G.U. Mercureva, L.N. Kungurova. The elaboration of film base for vaginal films with Metronidazole. (Kazan State Medical University, Kazan, farm64@bk.ru)

Положительным качеством растворов натрийкарбоксиметилцеллюлозы является их совместимость с большинством лекарственных веществ и консервантов [2]. К основным характеристикам плёнок нужно отнести эластичность, в связи с чем в состав плёночной массы добавлялся пластификатор. В качестве пластификаторов были взяты глицерин и полиэтиленооксид-400. Полиэтиленооксид, кроме того, увеличивает биодоступность лекарственных препаратов и оказывает слабое бактерицидное действие, обусловленное наличием в молекуле первичных гидроксильных групп [1,2]. Концентрации растворов были подобраны экспериментально. В качестве плёночной основы использовался 10% раствор полимера биорастворимого. Растворы с меньшим содержанием полимера био-растворимого дольше сохнут, необходим большой объем раствора для получения пленок нужных размерных характеристик. Пленки на основе натрий-карбоксиметилцеллюлозы готовились из растворов трех концентраций: 5%, 10%, 15%. Была выбрана концентрация 10%, так как пленки, получаемые с использованием 5% раствора, очень хрупкие и тонкие, а растворы с концентрацией более 10% получаются неоднородными, практически не обладают текучестью, плёнки получаются толстыми с вкраплениями нерастворимых волокон натрий-карбоксиметилцеллюлозы. Для получения плёнок на основе желатина наиболее оптимальной оказалась также 10% концентрация его растворов. Основными показателями, по которым определялось качество пленок, были однородность, блеск, сплошность (пористость, наличие трещин, разрывов), эластичность.

Наилучшие результаты были получены при использовании в качестве плён-кообразователя 10% раствора полимера биорастворимого и в качестве пластификатора полиэтиленоксида - 400.

Литература

1. Разработка полимерных пленок, содержащих иммоболизованную протеазу и диоксидин / Г. Пуоджюнене [и др.] // Хим.-фарм. журнал. - 2005. - № 1. - С.34-36.

2. Триус, Н.В. Контроль качества и стандартизация пленок с тауфоном /Н.В. Триус, Е.П. Черникова и др.// Фармация. - 1990. - № 5. - С.69-70.

Ключевые слова: вагинальные плёнки, метронидазол, полимер биораствори-мый.

Key words: vaginal films, Metronidazole, biosoluble polymer.