CC BY
82
Illarionova Elena Anatolevna, doctor of chemical sciences, professor, head of the department of pharmaceutical and toxicological chemistry, Irkutsk State Medical University. 664003, Irkutsk, Krasnogo Vosstaniya str.,1, ph.: (3952) 24 -34 -47, e-mail: [email protected], [email protected]
Inozemtsev Pavel Olegovich, postgraduate student, department of pharmaceutical and toxicological chemistry, Irkutsk State Medical University.
Syrovatsky Igor Petrovich, candidate of pharmaceutical sciences, associate professor, department of pharmaceutical and toxicological chemistry, Irkutsk State Medical University.
УДК 615.40:54 © Т.В. Корнопольцева, А.Г. Мондодоев, Т.А. Асеева, В.К. Кашин
СТАНДАРТИЗАЦИЯ НОВОГО СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ И ЕГО АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
Разработана методика стандартизации нового средства растительного происхождения, состоящего из надземной части панцерины (Panzerina lanata (L). Sojak, семейства Lamiaceae), побегов курильского чая кустарникового (Pentaphylloides fruticosa (L.) O. Schwarz семейства Rosaceae) и корней сабельника болотного (Comarum palustre L., сем. Rosaceae). Установлено, что полиэкстракт сухой в экспериментально-терапевтической дозе 75 мг/кг массы животного повышает коагуляционный потенциал крови, сохраняя сопряженность реакции между различными системами коагуляционного звена и фибринолизом.
Ключевые слова. Полиэкстракт, флавоноиды, коагуляционное звено, фибринолиз, тромбопластин.
T.V. Kornopoltseva, A.G. Mondodoev, T.A. Aseeva, V.K. Kashin
STANDARTIZATION OF A NEW REMEDY OF PLANT ORIGIN AND ITS ANTICOAGULANT ACTIVITY
The new methodology of standartization of a new remedy of plant origin has been developed. It consists of overground part of (Pаnzerina lanata (L). Sojak, family Lamiaceae), sprouts of Pentaphylloides fruticosa (L.) O.Schwarz family Rosaceae and roots of (Comarum palustre L., sem. Rosaceae). It is determined that dry polyextract in experimental-therapeutic dose 75 mg/kgs of animal’s mass raises the coagulant blood potential, saving the reaction’s conjugation between different systems of coagulation link and fibrinolysis.
Keywords: polyextract, flavonoids, coagulant link, fibrinolysis, thromboplastin.
Во всем мире уделяется большое внимание созданию, изучению и внедрению в клиническую практику препаратов для лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы. Несмотря на то, что имеется широкий арсенал противовоспалительных препаратов, проблема изыскания новых высокоэффективных средств, обладающих данным видом действия, остается весьма актуальной.
Применение лекарственных растений и препаратов из них для лечения и профилактики различных заболеваний с каждым годом занимает все большее место в клинической медицине. Сведения об использовании растений в народной и традиционной медицине являются ориентиром для выбора направления поиска новых видов лекарственного сырья. В качестве объекта исследования выбрана композиция из 3 лекарственных растений: надземной части панцерины шерстистой (Panzerina lanata (L). Sojak, семейства Lamiaceae), побегов курильского чая кустарникового (Pentaphylloides fruticosa (L.) O.Schwarz семейства Rosaceae) и корней сабельника болотного (Comarum palustre L., семейства. Rosaceae) под условным названием «Профем». Препараты из этих растений, по данным научной и народной медицины обладают выраженным противовоспалительным и кровоостанавливающим действием [5, 6, 7, 8, 9], что указывает на целесообразность применения данной композиции в качестве средства для фитотерапии гинекологических заболеваний.
Цель работы - стандартизация полиэкстракта «Профем» по действующим веществам, а также оценка его влияния на коагуляционное звено гемостаза.
Материалы и методы
Растительный материал собран в Баргузинском районе Республики Бурятия в 2007 г. Методом мацерации с учетом оптимальных параметров экстракции получена субстанция экстракт сухой. Наличие основных биологически активных веществ определяли по общепринятым методикам [3, 4]. Определение потери в массе при высушивании проводили на дериватографе Netzsch STA 449 C (Германия). Спектры поглощения регистрировали на спектрофотометре Agilent-8453Е (США) в кварцевых кюветах с толщиной поглощающего слоя 10 мм. Для исследования влияния «Профема» на коагуляционное звено гемостаза использовали аутокоагуляционный тест (АКТ), дающий представление о
Т.В. Корнопольцева, А.Г. Мондодоев, Т.А. Асеева, В.К. Кашин. Стандартизация нового средства растительного происхождения и его антикоагулянтная активность
состоянии про- и антикоагулянтного звеньев системы свертывания крови [1, 2]. Исследование проводили на белых крысах с исходной массой 160-170 гр. Состояние коагуляционного гемостаза оценивали через 30 и 60 минут после однократного введения peros «Профема» в экспериментально -терапевтической дозе 75 мг/кг массы животного. Статистическую обработку результатов проводили с помощью стандартного пакета статистических программ. Значимость различий между изучаемыми величинами определяли по критерию Стьюдента.
Результаты и обсуждение
Методом мацерации с учетом оптимальных параметров экстракции получена субстанция - полиэкстракт сухой, представляющий собой аморфный порошок коричневого цвета с приятным запахом и горьковатым вяжущим вкусом. Гигроскопичен, комкуется. Полиэкстракт растворим в 50% этаноле, хорошо растворим в воде. Потеря в массе при высушивании соответствует ГФ XI и не превышает 5%. На пяти опытных образцах потеря в массе при высушивании варьирует от 2.05 до 4.23%. Определение потери в массе при высушивании проводили на дериватографе Netzsch STA 449 C (Германия). Установлено, что основное удаление влаги начинается при температуре 50 °С, а при температуре 150 °С происходит разложение экстракта.
На основании качественного фитохимического анализа в полученном экстракте сухом установлено наличие дубильных веществ, фенолкарбоновых кислот (кофейная и хлорогеновая кислоты), ири-доидов (гарпагид), флавоноидов (доказано наличие рутина, кверцетина, изорамнетина, кемпферола и их гликозидов). Идентификацию проводили со стандартными образцами.
При исследовании УФ-спектров спиртовых извлечений из данного сырья было обнаружено, что максимумы УФ-спектров спиртовых извлечений полиэкстракта «Профем» близки к максимумам УФ-спектров поглощения ГСО цинарозида. Далее, при добавлении к спиртовому извлечению полиэкстракта раствора алюминия хлорида, II максимум поглощения УФ-спектра смещался к 405 нм и совпадал с максимумами поглощения стандартного образца цинарозида, снятого в аналогичных условиях.
Количественная оценка проводилась по выходу экстрактивных веществ [1, 2] и суммы флавонои-дов. Метрологические характеристики представлены в таблице 1. Количество флавоноидов в полиэкстракте сухом «Профем» составило 10,7%, экстрактивных веществ - 28 %.
Таблица 1
Метрологические характеристики определения экстрактивных веществ и суммы флавоноидов
в полиэкстракте сухом «Профем»
f x S P t Д x E, %
Содержание экстрактивных веществ 9 27.9 0.9447 95 2.26 0.6752 2.42
Содержание суммы флавоноидов в пересчете на цинарозид-стандарт 9 10.72 0.0783 95 2.26 0.0559 4.27
Фармакологическими исследованиями установлено (таблица 2), что «Профем» повышает активность свертывания крови и активность фибринолиза. Так, через 30 минут после введения возросла скорость образования тромбопластин - тромбина (А) в 17 раз по отношению к контролю, сократилось вдвое время достижения максимальной свертывающей активности (Т2), повысилась активность механизмов противосвертывающей системы (Ф укоротилась на 24%), увеличился индекс инактивации тромбина (ИИТ) в 7,8 раза, а следовательно, возросла активность фибринолиза [2].
Через 60 минут снизилась относительно данных через 30 минут активность механизмов свертывания крови и фибринолиза, ИИТ уменьшился в 5,5 раза и возросла активность противосвертывающей системы (Ф укорачивается на 31%).
Таблица 2
Влияние «Профема» на параметры АКТ у белых крыс
Параметры АКТ Контроль Опыт («Профем», 75 мг/кг)
(интактные) Через 30 мин Через 60 мин
А! б/о 3,3±0,25 55,0±4,67* 39,5±3,55*
МА! б/о 49,0±4,12 55,0±4,67 46,6±3,73
Т мин 2,8±0,03 1,2±0,02* 1,2±0,02
Т2 мин 4,0±0,02 ж 2,0±0,02 4,0±0,03
Ф, мин 58,0±5,21 ж 44,0±3,57 ж 30,0±2,48
ИИТ, у.е. 1,4±0,11 ж 11,0± 1,02 2,0±0,17*
Примечание: * - различия достоверны по отношению к контролю при Р< 0,05.
Таким образом, разработана методика количественного определения флавоноидов в пересчете на цинарозид-стандарт в полиэкстракте сухом «Профем», которая может использоваться при определении его подлинности. Установлено, что «Профем» в указанной дозе повышает коагуляционный потенциал крови, сохраняя сопряженность реакции между различными системами коагуляционного звена и фибринолизом, что очень важно для обеспечения физиологического кровоснабжения органов.
Литература
1. Акопов И.Э. Кровоостанавливающие растения. Ташкент, 1981. 206 с.
2. Баркаган С.С. Введение в клиническую гемостазиологию. М., 1998. 56 с.
3. Беликов В.В., Точкова Т.В. Реакция комплексообразования в анализе флавоноидов // Материалы II Всесоюз. симп. по фен. соед. Алма-Ата: Наука, 1973. С. 168-172.
4. Государственная фармакопея СССР: Вып. 1. Общие методы анализа /МЗ СССР. 11-е изд., доп. М.: Медицина, 1987. 336 с.
5. Минаева В.Г. Лекарственные растения Сибири. Новосибирск: Наука, 1991. 431 с.
6. Николаева И.Г., Хобракова В.Б., Арьяева М.М. Пятилистник кустарниковый. Новосибирск, 2001. 120 с.
7. Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям (Фитотерапия). 2-е изд., стер. М., 1988.
8. Трутнева Е.А. и др. Результаты фармакологического исследования растений, применяющихся в народной медицине // Лекарственные растения: Фармакология и химиотерапия. М., 1971. С. 140150.
9. Шурыгина Ю.Ю., Корнопольцева Т.В. Противовоспалительные свойства сухого экстракта из надземной части Panzerina lanata при экспериментальном эндометрите // Растительные ресурсы. 2007. Т.42, вып. 3. С. 122-126.
Корнопольцева Татьяна Владимировна, кандидат фармацевтических наук, научный сотрудник Федерального государственного учреждения Института общей и экспериментальной биологии СО РАН, Улан-Удэ, ул. Сахьяновой, 6. тел. 89021645581, e-mail: [email protected]
Мондодоев Александр Гаврилович, доктор медицинских наук, ведущий научный сотрудник сотрудник Федерального государственного учреждения Института общей и экспериментальной биологии СО РАН, Улан-Удэ, ул. Сахьяновой, 6.
Асеева Тамара Анатольевна, доктор фармацевтических наук, ведущий научный сотрудник сотрудник Федерального государственного учереждения Института общей и экспериментальной биологии СО РАН, Улан-Удэ, ул. Сахьяновой, 6.
Кашин Владимир Капсимович, доктор биологических наук, ведущий научный сотрудник лаборатории биогеохимии и экспериментальной агрохимии Института общей и экспериментальной биологии СО РАН. 670047, г.Улан-Удэ, ул. Сахьяновой, 6, ИОЭБ СО РАН. Тел. (3012) 433165.
Kornopoltseva Tatyana Vladimirovna, candidate of pfarmaceutical sciences, research fellow, Federal State Agency, Institute of General and Experimental Biology SB RAS. Ulan-Ude, Sakhyanova str., 6., tel. 89021645581, e-mail: [email protected]
П.Б. Лубсандоржиева, М.В. Балдандоржиева, В.А. Маняк. Разработка растительного адаптогенного средства «Адаптофит»
Mondodoev Alekssandr Gavrilovich, doctor of medical sciences, leading research fellow, Federal State Agency, Institute of General and Experimental Biology SB RAS. Ulan-Ude, Sakhyanova str., 6.
Aseeva Tamara Anatolevna, doctor of of pfarmaceutical sciences, leading research fellow, Federal State Agency of Institute of General and Experimental Biology SB RAS. Ulan-Ude, Sakhyanova str., 6.
Kashin Vladimir Kapsimovich, doctor of biological sciences, leading research fellow, laboratory of biogeochemistry and experimental agrochemistry, Institute of General and Experimental Biology SB RAS. 670047, Ulan-Ude, Sakhyanova str., 6, tel. (3012) 433165.
УДК 615.89 + 661.123 © П.Б. Лубсандоржиева, М.В. Балдандоржиева, В.А. Маняк
РАЗРАБОТКА РАСТИТЕЛЬНОГО АДАПТОГЕННОГО СРЕДСТВА «АДАПТОФИТ»
На основе рецептуры тибетской медицины разработано 15-компонентное адаптогенное средство «Адаптофит», содержащее 14 видов растительного сырья и хитозан.
Ключевые слова: адаптогенное средство.
P.B. Lubsandorzhieva, M.V. Baldandorzhieva, V.A. Manyak DEVELOPMENT OF PLANT ADAPTOGENIC REMEDY «ADAPTOPHYTE»
On the basis of the data of Tibetan medicine the 15-component adaptogenic remedy "Adaptophyte" is developed which contains 14 kinds of vegetative raw materials and chitozane.
Keywords: adaptogenic remedy.
Трактаты тибетской медицины описывают не только многообразие способов и направлений лечения множества болезней, но также являются богатейшим источником получения информации об использовании широчайшего арсенала лекарственных растений и их лекарственных форм. Изучение рецептурников тибетской медицины позволяет выбрать для разработки новых современных препаратов соответствующие рецептуры (или прописи), эффективность которых доказана многовековым эмпирическим опытом. При разработке новых сборов необходимо учитывать основные принципы составления многокомпонентных средств в тибетской медицине, согласно которым в состав прописи входят компоненты, регулирующие характер заболевания (холод или жар), восстанавливающие равновесие трех основных систем организма (желчь, слизь, ветер), а также компоненты, направленные на лечение поврежденного органа (место болезни). В прописях выделяют основу, к которой в зависимости от развития болезни лекарь должен добавлять соответствующие ингредиенты («советники, сановники» и др.) и компоненты («проводники и кони»), предназначенные для лучшего усвоения и коррекции вкуса лекарства [15].
В монгольском рецептурнике «Онцар - гадон - дэр - дзод» [9] описана рецептура средства под названием «Омолаживающий-35», в трактате тибетской медицины «Чжуд-ши» [15] и в бурятском рецептурнике «Кунпан дуд-зи», более известном, как «Большой Агинский Жор» (БАЖ) [13] эта пропись не описана. В состав «Омолаживающего-35» входят, соответственно, 35 компонентов:
- подземные части (корни, корневища) семи растений (купена, спаржа, горичник, витания снотворная, девясил высокий, ятрышник, софора желтоватая);
- надземная часть (древесина, кора, семена, тычинки, плоды) 14 растений (древесина барбариса сибирского; мальва, чай, ферментированный в земле; семена арека катеху, канавалии саблевидной, рыльца шафрана, плоды граната, пальмы бетель, цезальпинии, эмблики лекарственной, можжевельника, эмбелии смородиновой, якорцев стелющихся, кумарчика песчаного);
- пищевые пряности (6 наименований): корица, кардамон, перец длинный, имбирь, куркума, мускатный орех;
- минерального и животного сырья (7 наименований): железные опилки, киноварь, тело краба, ферула, камфора, мускус, соль.
Один компонент рецептуры под названием Тханг-цхэр-рил-ма неидентифицирован. Все компоненты прописи смешивают с сахаром, патокой, медом и готовят пилюли на молоке, которые принимают по 9-10 штук с мясным бульоном. Большая доза лекарства однократного приема свидетельствует о нетоксичности готовой лекарственной формы. В назначении средства указано, что оно «укрепляет стариков и является лучшим нектаром для тела, излечивает болезни носа, глаз, почек, мочеизну-
