CC BY
68
УДК 615.21/26:615.12
РАЗРАБОТКА МИКРОКАПСУЛ АНТИОКСИДАНТНОГО ДЕЙСТВИЯ
Д.И. ПИСАРЕВ Н.В. АВТИНА О.О. НОВИКОВ В статье приведены экспериментальные
Белгородский государственный исследования п° созданию микр°капсул с
национальный исследовательский густым экстрактом черемухи поздней.
университет e-mail: [email protected] Представлены результаты по разработке и
оценке качества гус-того экстракта, полученного из околоплодника черемухи позд-ней. Подобраны оптимальные условия изготовления микрокап-сул с густым экстрактом физико-химическим методом диспер-гирования в системе жидкость - жидкость. Проведена стандар-тизация микрокапсул по содержанию антоцианов. Ключевые слова: антоцианы черемухи поздней, экстракт густой околоплодника черемухи поздней, цианидин-3-глюкозид, микрокапсулы.
В настоящее время наблюдается увеличение потребности в лекарственных сред-ствах антиоксидантного действия, ограничивающих активность процессов свободнора-дикального окисления, протекающих в организме человека. Повреждающему эффекту свободных радикалов, непрерывно образующихся в организме, противостоит естественная антиоксидантная система, состоящая из фер-ментов. Главным действующим звеном системы противоокислительной защиты явля-ются антиоксиданты - соединения, способные тормозить, уменьшать интенсивность свободнорадикального окисления. Недостаток антиоксидантов позволяет непрерывно наносить ущерб организму и приводить к дегенеративным заболеваниям. В связи с этим разработка средств антиок-сидантного действия является, несомненно, актуальной. Важнейшим источником природных антиоксидантов является растительное сырье флавоноидной природы. В качестве антиоксидантов предложено использовать группу природных полифенолов - суммы антоцианов, выделенных из околоплодника черемухи поздней в виде густого экстракта [1]. Выбор лекарственной формы, предназначенной для включения экстракта, сделан в пользу микрокапсул - пролонгированной формы, обладающей рядом положительных характеристик, а именно возможностью уменьшения частоты приема и курсовой дозы, возможностью устранения раздражающего действия веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта и снижения проявления их основных побочных эффектов [3]. Исходя из вышесказанного, целью исследования является теоретическое обос-нование и экспериментальная разработка состава и технологии микрокапсул, содер-жащих антоцианы черемухи поздней. Материалы и методы исследования. Реализация поставленной цели заключается в решении следующих задач: разра-ботка оптимальной технологии густого экстракта из околоплодника черемухи поздней и оценка его качества, подбор состава и технологии микрокапсул с густым экстрактом. Для получения густого экстракта, содержащего антоцианы плодов черемухи поздней, использован метод реперколяции, согласно которому растительное сырье экстрагировали 1% раствором кислоты хлористоводородной в спирте этиловом 96%. Сгущение извлечения из растительного сырья осуществляли с помощью ротационного испарителя при температуре 50оС. В полученном экстракте определяли потерю в массе при высушивании (влаж-ность) по методике, приведенной в ГФ XI изд. Потеря в массе при высушивании нахо-дится в диапазоне 18,9-19,1%. Количественное определение антоцианов в исследуемом экстракте проводили по собственному характерному поглощению антоцианов, находящемуся в диапазоне длин волн X = 490-550 нм. Для этого навеску экстракта массой 0,1 г растворяли в 25 мл 1% раствора кислоты хлористоводородной в спирте этиловом 96%. Полученный раствор фотометрировали на спектрофотометре СФ-56 в диапазоне длин волн Л = 450-600 нм, в качестве раствора сравнения использовали 1% раствор кислоты хлористоводородной в спирте этиловом 96%. Полученный УФ-спектр представлен на рис. 1.
- D 1.0 -
Длина волны, нм
1—'—I—'—|—'—I—'—|—'—I—'—|—'—I—'—|—'—I—'—|—'—I—'—Г
480 500 520 540 560 580 600П „
Рис. 1. УФ-спектр раствора
густого экстракта черемухи поздней Расчет содержания суммы антоцианов (Х%) в густом экстракте в пересчете на цианидин-3-гликозид проводили по формуле 1:
где Х% - содержание антоцианов в пересчете на цианидин-3-гликозид, %; W - объем раствора навески густого экстракта, мл; а - масса навески экстракта, г; Р - общая масса полученного экстракта, г; М - молярная масса цианидина-3-гликозида, равная 449,17; 1 -толщина кюветы, см; е - молярный коэффициент поглощения; В - влажность сырья. Содержание суммы антоцианов в пересчете на цианидин-3-глюкозид в экстрак-те составило 3,6%. Оптимальным методом формирования микрокапсул является физико-химический метод диспергирования в системе жидкость - жидкость [2, 3]. Микрокап-сулирование осуществляли в лабораторных условиях, используя следующие технологические стадии: получение пленкообразователя, введение густого экстракта в гидра-тированную желатиновую массу, формирование микрокапсул, фильтрация и промывание этиловым спиртом, сушка. На технологическом этапе получения пленкообразователя в качестве основных компонентов для конструирования микрокапсул использовали смесь желатина, глице-рина и воды, очищенной в соотношении 1 : 0,1 : 2,3. Раствор желатина изготавливали по общепринятой технологии растворов высокомолекулярных веществ с последующей гидратацией желатина. Следующей технологической стадией служило введение экстрактивных ве-ществ. Для этого в подогретый до температуры 50-б0°С раствор пленкообразователя добавляли густой экстракт плодов черемухи поздней при перемешивании до получе-ния однородной массы.
Процесс формирования микрокапсул осуществляли в реакторе, состоящем из внешней емкости и внутренней, снабженной якорной мешалкой. Внешнюю емкость наполняли горячей водой, при этом нагревая дисперсионную среду (масло растительное) во внутренней емкости до 40-50°С. Включали мешалку и осторожно вливали по-догретую микрокапсульную массу, перемешивая в течение 10 мин. Диспергирование осуществляли до образования мягких микрокапсул, после че-го резко снижали температуру до 5°С, подавая в рубашку реактора лед. Образовавшие-ся микрокапсулы отделяли от бесформенной массы, фильтруя и промывая их на фильтре 95% спиртом этиловым. Впоследствии микрокапсулы сушили на открытом воздухе при комнатной температуре до удаления запаха этилового спирта.
Полученные по данной технологии микрокапсулы представляли собой сыпучие частички шарообразной формы темно-коричневого цвета. Количественное определение антоцианов в исследуемых микрокапсулах прово-дили по собственному характерному поглощению антоцианов, находящемуся в диапа-зоне длин волн Л = 490-550 нм. Для этого навеску микрокапсул массой 0,3 г растворя-ли в 25 мл 1% раствора кислоты хлористоводородной в спирте этиловом 96%. Полу-ченный раствор фотометрировали на спектрофотометре СФ-56 в диапазоне длин волн Л = 450-600 нм, в качестве раствора сравнения использовали 1% раствор кислоты хлори-стоводородной в спирте этиловом 96%. Полученный УФ-спектр представлен на рис. 2.
1.0
0.9 0.8 0.7 Об 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1 0.0
D
Длина волны, нм
Г" 480
| 1 I 1 | 1 I 1 | 1 I 1 | 1 I 1 | 1 I 1 г
500 520 540 560 580 600,
Рис. 2. УФ-спектр раствора микрокапсул с экстрактом черемухи поздней Расчет содержания суммы антоцианов (Х%) в микрокапсулах в пересчете на цианидин-3-гликозид проводили по формуле 1. Содержание суммы антоцианов в пере-счете на цианидин-3-глюкозид в микрокапсулах составило 3,42%. Процент включения густого экстракта черемухи поздней - 95%. В результате проведенных экспериментальных исследований разработана тех-нология получения густого экстракта из плодов черемухи поздней методом реперко-ляции с последующим сгущением вытяжки из растительного сырья на ротационном испарителе. Изучена возможность включения густого экстракта в микрокапсулы. Про-цент включения экстрактивных веществ в микрокапсулы из исходного экстракта со-ставил 95%. Осуществлена стандартизация густого экстракта черемухи поздней и мик-рокапсул с экстрактом по содержанию суммы антоцианов в пересчете на цианидин-3-глюкозид.
Литература
1. Изучение черемухи поздней - Padus serótina (Ehrh.) Agardh. как перспективного ис-точника биологически активных полифенолов / Д.И. Писарев, О.О. Новиков, М.Д. Безменова [и др.] // Научные ведомости БелГУ. Сер. Медицина. Фармация. - 2010. - № 22, Вып. 12/2. - С. 155-162.
2. Разработка детской лекарственной формы на основе микрокапсул с метронидазо-лом / Н.В. Автина, Д.И. Писарев, И.В. Спичак [и др.] // Научные ведомости БелГУ. Сер. Меди-цина. Фармация. - 2011. - № 4 (99). - Вып. 13 - С. 170-176.
3. Солодовник, В.Д. Микрокапсулирование / В.Д. Солодовник - М., 1980. - 120 с.
DEVELOPMENT OF MICROCAPSULES OF ANTIOXIDANT ACTION
D.I. PISAREV N.V. AVTINA O.O. NOVIKOV Belgorod
National Research University e-mail: [email protected]
Pilot studies of creation of microcapsules with dense extract of a bird cherry late are given in the article. Results of development and an assessment of quality of the dense extract received from a pericarp of a bird cherry late are presented. Optimum conditions of manufac-turing of microcapsules by a physical and chemical dispersion me-thod in liquid-liquid system with dense extract are picked up. Stan-dardization of microcapsules according to the contents anthocyanins is carried out. Key words: anthocyanins of bird cherry late, bird cherry late pe-ricarp dense extract, cyanide-3-glucoside, the microcapsules.
