CC BY
34
2017, том 19 [3]
ОБОСНОВАНИЕ ПЕРСПЕКТИВНОСТИ РАЗРАБОТКИ ИН-ТРАНАЗАЛЬНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НАЛОКСОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПЕРЕДОЗИРОВКИ ОПИОИДАМИ
Бариев1 Э.А., Ляпунов2 Н.А., Бардаков1 А.И.
1 ФГБОУ ВО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова, г. Москва, Российская Федерация.
2«Научно-технологический комплекс «Институт монокристаллов» НАН Украины», г. Харьков, Украина.
Аннотация: Проведено обоснование актуальности разработки новой лекарственной формы налоксона и выбора интраназального пути введения налоксона.
Ключевые слова: налоксон, пути введения, интраназальный спрей
Наркомания является серьезной медико-социальной проблемой, имеющей широкое распространение и приводящая к тяжелым последствиям. Одним из таких последствий является интоксикация наркотическими веществами, чаще всего приводящая к смерти. На сегодняшний день задача эффективной неотложной помощи при интоксикациях наркотическими веществами стоит достаточно остро.
Налоксон - конкурентный антагонист опио-идных рецепторов, является антидотом при острых опиоидных интоксикациях. Всемирной организацией здравоохранения налоксон включен в актуальный Перечень основных лекарственных средств, 2015 [1]. Разработка неинъекционной лекарственной формы налоксона имеет ряд преимуществ, по сравнению с инъекционным раствором, представленным на фармацевтическом рынке России. При использовании инъекционной лекарственной формы налоксона, существует риск заражения заболеваниями, передающимися через кровь (гепатит С, ВИЧ), которые широко распространены среди этой группы пациентов. Неинъекционная лекарственная форма налоксона может получить более широкой распространение, благодаря отсутствию необходимости в медицинском персонале для ее применения.
Разработанная лекарственная форма, учитывая ситуацию оказания первой помощи постра-
давшему, должна быстро абсорбироваться и оказывать системное действие достаточное для устранения угнетения дыхания, вызванного передозировкой опиоидами [2]. Одним из подходящих путей введения лекарственного средства, способным вызвать системное действие, является интра-назальное применение. Данный путь введения технически прост и лишен рисков, возникающих при парентеральном пути введения, возможно применение препарата в бессознательном состоянии.
Таким образом, создание интраназальной лекарственной формы налоксона является актуальной задачей.
Отчеты о клинических исследованиях содержат данные об использовании наборов для назального применения налоксона, предназначенных для экстренной помощи. Данный набор представляет собой инъекционный раствор налоксона, помещенный в пузырек с пульверизатором. Такие экспериментальные наборы скорой помощи поступили на вооружения сил правопорядка США в середине 2000 годов. [3]. По данным, представленным в двух клинических исследованиях, налоксон, введенный интраназально не имеет существенного эффекта: среди пострадавших от передозировки опиоидами: бидоступность составляла 26% (при использовании назальной композиции с концентрацией налоксона 2мг/5мл [4]) и
—-Ече^с-—
... 9 .
Издание зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство о регистрации СМИ ПИ ЭЛ № ФС77-50518 Вестник представлен в научной электронной библиотеке (НЭБ) — головном исполнителе проекта по созданию Российского индекса научного цитирования (РИНЦ)
Since 1999 e-ISSN 2226-7417
On line scientific & educational Bulletin "Health and Education Millennium", 2017. Vol. 19. No 3
—--—
18% (при использовании назальной композиции с концентрацией налоксона 2 мг/1мл [5]).
Таким образом, был сделан вывод, что для назального спрея, следует использовать более высокую концентрацию налоксона, по меньшей мере, в 5-10 раз превышающую текущую концентрацию инъекционного раствора, чтобы преодолеть потерю фармацевтической субстанции, связанную с введением избыточного объема в носовую полость.
Создание новой лекарственной формы налоксона с интраназальным путем введения является перспективной областью. Простота применения, а также возможность использовать данную лекарственную форму семьям людей с опиоидной зависимостью позволить снизить процент летальности наркозависимых от передозировки.
ЛИТЕРАТУРА
1. 19-ый Примерный Перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. 2015. URL:http://www.who.int/en/(дата обращения 14.05.2016)
2. CPMP/QWP/122/02 Rev 1 corr. - Guideline on stability testing: stability testing of existing active substances and related finished products, 2003.
3. Софронов А.Г. Клинико-экспериментальное обоснование новых подходов к оказанию психиатриче-
ской и токсикологической помощи при злоупотреблении опиатами: Автореф. дис. д-ра мед. наук. - СПб, 1995. - 41 с.
4. Stability testing of new drug substances and products Q1A, ICH harmonized tripartite guideline, 6 February 2003.
5. Kelly, A. Randomised trial of intranasal versus intramuscular naloxone in prehospital treatment for suspected opioid overdose / Kelly, A., Kerr, D., Dietze, P., Patrick, I., Walker, T. and Koutsogiannis, Z. // Med J Aust 2005, 182: 24-27.
THE ESTABLISHMENT OF IMPORTANCE OF DEVELOPMENT OF NALOXONE NASAL DOSAGE FORM FOR TREATMENT OF OPIOID OVERDOSE
Bariev1 E.A., Lyapunov2 N.A., Bardakov1 A.I.
1I.M. Sechenov First Moskow State Medical University, Moscow, Russian Federation. 2"Scientific technological complex "Institute for Single Crystals" NAS of Ukraine", Kharkiv, Ukraine
Annotation: We substantiated the relevance of the development of new dosage form of naloxone and choose the route of administration of naloxone.
Key words: naloxone, route of administration, nazal spray
REFERENCES
1. 19-th model List of essential medicines of the World health organization. 2015. URL:http://www.who.int/en/ (дата обращения 14.05.2016)
2. CPMP/QWP/122/02 Rev 1 corr. - Guideline on stability testing: stability testing of existing active substances and related finished products, 2003.
3. Sofronov A.G. Clinical and experimental substantiation of new approaches to psychiatric and Toxicological
aid in the abuse of opiates: Avtoref. dis. d-ra med. nauk. -SPb, 1995. - 41 s.
4. Stability testing of new drug substances and products Q1A, ICH harmonized tripartite guideline, 6 February 2003.
5. Kelly, A. Randomised trial of intranasal versus intramuscular naloxone in prehospital treatment for suspected opioid overdose / Kelly, A., Kerr, D., Dietze, P., Patrick, I., Walker, T. and Koutsogiannis, Z. // Med J Aust 2005, 182: 24-27.
—-Ече^с-—
~ 10 ~
Издание зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство о регистрации СМИ ПИ ЭЛ № ФС77-50518 Вестник представлен в научной электронной библиотеке (НЭБ) — головном исполнителе проекта по созданию Российского индекса научного цитирования (РИНЦ)
