CC BY
85
УДК 615.453.42
Карнышева Н.Г.
к.ф.н., доцент кафедры управления и экономики фармации, фармацевтической технологии
Ростовского Государственного Медицинского Университета
г. Ростов-на-Дону, РФ Тетерева Е.А.
студентка 5 курса Ростовского Государственного Медицинского Университета
г. Ростов-на-Дону, РФ Константинов М.Н.
студент 5 курса Ростовского Государственного Медицинского Университета
г. Ростов-на-Дону, РФ
МИКРОКАПСУЛИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ - НОВЫЕ ПУТИ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ
ЭФФЕКТИВНОСТИ ПРЕПАРАТОВ
Аннотация
Капсулирование лекарственных препаратов и биологически активных пищевых добавок (БАД) получило широкое применение в медицинской практике и специализированном питании в качестве одного из эффективных средств их контролируемой доставки в определённое место и время в организме человека. Капсулирование обладает целым рядом достоинств в сравнении с традиционными формами лекарственных препаратов и БАД и позволяет создавать новые молекулярные структуры, обладающие свойствами, полезными для различных областей.
Ключевые слова
микрокапсулы, фармацевтическая технология, пробиотики, антибактериальные препараты,
пролонгированное действие.
Микрокапсулы - капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ (1).
Микрокапсулирование представляет собой процесс, посредством которого сердцевина, то есть биологически активный или функциональный ингредиент упаковывается в материал, образующий оболочку микрокапсулы.
Это - фармацевтические средства программированного и пролонгированного действия, обеспечивающие защиту от воздействия желудочного сока при пероральном применении полипептидов, вакцин и других препаратов, а также системы для парэнтерального введения в биодеградируемой оболочке; средства агрокультуры (пестициды, феромоны); химические продукты различных целевых назначений (красители для «безуглеродной» копировальной бумаги, тонеры, антипирены для полимерных композиций, анаэробные герметики и др.); пищевые и кормовые биоактивные добавки; компоненты косметических средств и др. Заключенные, как правило, в полимерную оболочку микрочастицы твердых и жидких веществ придают известным химическим и фармацевтическим продуктам, биологически активным объектам совершенно новые качества.
В фармацевтической технологии микрокапсулирование стало применяться с конца 50-х - начала 60-х годов; в химической, полиграфической, косметической и других областях промышленности - несколько раньше.
Особенность микрокапсулированных форм заключается в том, что вещество защищено от воздействия различных факторов окружающей среды, которые могут вызвать их разрушение (кислотность
желудочного сока, влияние пищи, совместный прием других препаратов, заболевания желудочно-кишечного тракта и т. п.). Данный метод применяется для различных групп препаратов, таких как антибиотики, ноотропы, витамины, пробиотики, противосудорожные препараты, ферменты.
Особое внимание следует уделить антибактериальным препаратам, так как возможность микрокапсулирования решает одну из важнейших проблем терапии антибиотиками - резистентность микроорганизмов (3).
Разработана инновационная кишечнорастворимая лекарственная форма - микрокапсулы с клебсиеллезным бактериофагом, которая может применяться в качестве самостоятельной антибактериальной лекарственной формы или для получения комплексных препаратов в виде медул, таблеток и прочее (4).
Путем микрокапсулирования созданы высококонцентрированные водные псевдорастворы фурацилина, что значительно может расширить область применения за счет повышения его растворимости в воде (5).
В последнее время наблюдается повышенный интерес к пробиотикам как бактериям, влияющим на здоровье человека. Для практической медицины предложено большое количество пробиотических препаратов, отличающихся по происхождению и имеющих характерные особенности в механизме действия. Однако многочисленные исследования показывают, что бактерии, содержащиеся в пробиотиках, не могут выживать в достаточном количестве при прохождении их через агрессивную среду желудка.
Была показана возможность получения микрокапсул пробиотиков, путем заключения их в полимерную оболочку Eudragit®L100 (6).
Микрокапсулированием стабилизируют неустойчивые лекарственные препараты (витамины, антибиотики, вакцины, сыворотки, ферменты). Так, известны патенты в области микрокапсулирования цефалоспоринов в конжаковой камеди, бета-лактамных антибиотиков - канамицина в альгинате натрия, а также канамицина, ампициллина, бензилпенициллина в натрий-карбоксиметилцеллюлозе.
Большим преимуществом микрокапсулирования является возможность пролонгирования действия лекарственного вещества. Лекарственные формы пролонгированного действия позволяют в полной мере достигать желаемого терапевтического эффекта лекарственных средств при одновременном снижении их токсичности.
Особую актуальность при решении проблемы пролонгирования имеет микрокапсулирование лекарственных веществ, поскольку этот процесс позволяет с большой надежностью придавать заранее заданные свойства микрокапсулам, в том числе и постепенное введение препарата в организм. Препараты поддерживающего действия более эффективны, чем периодического действия, так как обеспечивают достаточно постоянную концентрацию лекарственного вещества на его терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезвычайно высокими концентрациями. Это имеет особенно большое значение в терапии заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, так как препарат подобного типа оказывает мощное и постоянное воздействие на микроорганизмы в отличие от частых приемов непролонгированных лекарств или препаратов повторного действия, действующих дискретно (7).
В заключении можно сделать вывод, что микрокапсулирование - это перспективный метод создания инновационных лекарственных форм с пролонгированным действием, позволяющий расширить номенклатуру лекарственных препаратов и изменить подходы к лечению отдельных патологий.
Микрокапсулирование открывает новые перспективы для повышения эффективности лекарственной терапии в первую очередь для создания препаратов векторного действия для повышения стабильности, биодоступности, пролонгирования лечебного эффекта.
Поиск и внедрение новых методов пролонгирования терапевтического действия лекарств является
одной из основных задач, стоящих перед фармацевтической наукой и технологией. Список использованной литературы:
1. Степанова Э.Ф., Ким М.Е., Мурзагулова К.Б., Евсеева С.Б. Микрокапсулы: перспективы использования в современной фармацевтической практике // Современные проблемы науки и образования. - 2014. - № 5.; Пятигорский медико-фармацевтический институт — филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России Степанова Э.Ф. Ким М.Е. Мурзагулова К.Б. Евсеева С.Б.).
2. Семкина О.А., Джавахян М.А., Белошапкина О.М., Громакова А.И. «Технологические аспекты получения микрокапсул субстанций растительного происхождения» Журнал Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии,2021, Т.24, № 5, С.14
3. Полковникова Ю. А., Ковалёва Н. А. «Современные исследования в области микрокапсулирования», ФГБОУ ВО «Воронежский государственный университет» (ФГБОУ ВО «ВГУ»), 394018, Россия, г. Воронеж, Университетская площадь, д. 1
4. Ковязина Н. А., Николаева А. М., Функнер Е. В., Ефимова М. Г. Изучение возможности микрокапсулирования бактериофага. Научные ведомости Белгородского государственного университета. Серия: Медицина. Фармация. 2014;24(195):205-210.
5. Грехнёва Е. В., Власова В. В. Особенности микрокапсулирования окситетрациклина и цефтриаксона в двойные оболочки. AUDITORIUM. 2017;2(14):19-23.
6. Уйманова Т. Н., Грехнёва Е. В., Кудрявцева Т. Н., Горобец А. Ю. Возможность микрокапсулирования пробиотиков в кишечнорастворимый полимер Eudragit® L100. Образовательный, научный и инновационный процессы в нанотехнологиях. Сборник докладов участников VIII Всероссийской конференции. 2017. 138-142 с.
7. Н. Жанибекова «Состояние и перспективы современной технологии микрокапсулирования в фармации», Вестник КазНМУ, №5 - 2014 Казахский Национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова, Фармацевтический факультет
© Карнышева Н.Г., Тетерева Е.А., Константинов М.Н., 2023
