CC BY
50
Т. BAM3OflflAHOB, fl.T BAflnAHOBA, A.C. KOWAMWAPOBA, X.M. MflAXyHOB
BMOHOmftHbl^ HblCAHflAPflAH HIMflOKAMH mflPOXHOPMfllH XMMMfl-TOKCMKO^OrMfl^N^ TAHIflAY QfllCTEPIH TYblHflAY
TyMm: Buo.norMfl.nbiK HwcaHgapgaH nuflOKaMH mflpoxnopuflMH o;waynay, HaKTbrnay wsHe caHgw; MenmepiH aHWKjay sgicTepi YcwHbmraH. HuflOKauHfli HaKjw^ay wsHe caHgw; MenmepiH aHWKjay ;a6anwi, ras-c^MWKjwK; sgicTepiMeH opwHga^gw. HuflOKauHflw xuMMfl-TOKCMKo^orufl^w; Tangay cw36acw coT-Meg^MHa TOKCMKo^orua^w; opTanwKTap T3^ipu6eciHfle, W00 YPfliciHfle, 6uo.norMfl.nbiK HwcaHgapga gspmiK 3aTTapgw aHWKjay KnuHMKanw; 3epTxaHa^apwHga KongaHy ^cwHw^aflw.
T. BAIZOLDANOV, D.T. BALPANOVA, A.S. KOZHAMZHAROVA, CH.M. ILACHUNOV
DEVELOPMENT OF THE CHEMICAL AND TOXICOLOGICAL ANALYSIS OF LIDOCAINE HYDROCHLORIDE IN BIOLOGICAL OBJECTS
Resume: Chemical-toxicological analysis of lidocaine hydrochloride. Proposed methods of isolating chloroform, identification and
quantitative determination of lidocaine in studies of biological material. The presence of lidocaine proven methods of thin-layer
and gas-liquid chromatography. The concentration of lidocaine were determined by gas-liquid chromatography.
Schematic of chemical and toxicological analysis of lidocaine may be recommended for use in the practice of forensic science,
poison control centres, the toxicological and pharmaceutical chemistry departments of pharmaceutical faculties and Universities,
clinical laboratories for the identification of drugs and their metabolites in biological objects.
Keywords:lidocaine hydrochloride, isolate, qualitative and quantitative detection.
УДК 615.32.547.94.635.25
Т. БАЙЗОЛДАНОВ, Д.Т. БАЛПАНОВА, А.С. КОЖАМЖАРОВА, Х.М. ИЛАХУНОВ
Казахский Национальный медицинский университет имени С. Д.Асфендиярова, г. Алматы, Республика Казахстан
К ВОЗМОЖНОСТИ БЕЗОТХОДНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ МЕСТНОГО СЫРЬЯ
Резюме: Цель работы изучение возможностей внедрение в медицинскую практику высокоактивных соединений картофельного растения в качестве лечебных средств при различных воспалительных процессах организма. В качестве сырья для выделения высокоактивных соединений предлагается ростки и кожура клубней картофеля, который перед реализацией населению обязательно удаляются. Метод выделения активных веществ из сырья кислотная экстракция. Ключевые слова: гликозидные алкалоиды, соланидин, кислотная экстракция.
Одним из актуальных проблем современной экономики каждой страны является ресурсосберегающая политика. В плане этого ряд источников используемых в одной сфере народного хозяйства, не используется в другой области, хотя имеется все основания. К такому источнику можно отнести всем известный картофель. В народной медицине картофель издавна применяется для лечения множества болезней.
Особо следует отметить целебные свойства свежего картофельного сока, который обладает противовоспалительным, спазмолитическим,
ранозаживляющим, мочегонным и общеукрепляющим свойствами. Его применяют при лечении гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни. Картофельный сок тормозит секрецию желудочных желез, оказывает болеутоляющее действие и способствует рубцеванию язв.
Настой цветов картофеля понижает кровяное давление и активизирует дыхание. Им лечат доброкачественные опухоли - мастопатию, миому. Картофельный крахмал снижает содержание холестерина в печени и сыворотке крови, то есть обладает антисклеротическими свойствами. Свечи из сырого картофеля помогают при геморрое.
Таким образом, во всех частях картофельного растения и клубней вероятнее всего имеются высокоактивные вещества, обуславливающих вышеприведенные лечебные действия. Действительно все части растения,
кожура позеленевшей картошки, особенно прорастающие ростки клубней богаты стероидными соединениями. К ним относятся гликозидные алкалоиды - а-, в-. у-соланины и а-, в-. у-чаконины с общим агликономсоланидин. Разумно предположить, что они, стероидные оединения, в первую очередь, ответственны за проявления лечебных действии. В химическом отношении стероидные соединения представляют производные углеводорода -1,2-циклопентанафенантрена. Среди соединений
стероидной стркутуры значительное место принадлежит агликономгликоалколоидов растений рода паслен -SolanumL . сем. Пасленовых - SolanaceaePers. По химической природе агликоныгликоалколоидов являются стероидными аминами и относятся к группе стероидных алкалоидов. Согласно литературным
данным [2,6,16] в настоящее время стероидные алкалоиды выделенные из растений рода паслен в зависимости от химического строения разделяют на типы:
1- I тип-соланидина, к которому относятся алкалоиды соланидин - соланид-5-ен-3в-ол , лептинидин -соланид-5-ен-3в, 23в-диол, демиссидин - 5 -соланидан-3в-ол , соланидиен - соланид-3, 5-диен .
2- II тип- спиросолана; соласодин-соласод-5-ен-ЗР-ол,
томатидин -томатидан-ЗР-ол ,Д5-томатиден-ЗР-ол -томатид-5-ен-3в-ол .
3- III тип- 16-незамещенные 22, 26 эпиминохолестана. К этой группе относятся томатиллидин, солаконгестидин, и другие.
4- IV тип- агликоны с азотом в боковой цепи, представителем которых является алкалоид соланокапсин.
5- V тип- 3-аминоспиростана, к которым относится стероидный алкалоид- ирубидин.
Основными представителями группы соланидина являются алкалоиды - соланидин, соланидиен, демиссидин, лептинидин. Эти алкалоиды являются агликонамигликоалкалоидов - соланина, чаконина, лептинина, демиссина, встречающихся в различных видах растений рода паслен [2,6,16] Интересно
отметить, что соланидин найден не только в растениях рода паслен, но и в растениях других семейств, например, в VeratrumalbumL. Из сем. 1_Шасеае (лилейные).
В последнее время обнаружены ценные биологические свойства некоторых 3-дезоксистероидов, содержащие 13, 2-4, и 3-5 диеновые группировки. Так, производные прегнадиена запатентованы в качестве прогестативных и противоовуляторных средств не обладающих гормональной активностью. Это сообщение предполагает возможность применения соланидиена в медицинской практике в качестве лекарственного вещества.
Однако, несмотря на многообразие классов стероидных соеденений, все они в настоящее время связаны между собой частичными синтезами, которые позволяют перейти от одного класса к другому путем усложнения или же упрощения структуры за счет введения, удаления или трансформации боковых цепей и функциональных заместителей.
В этом аспекте большое практическое значение имеет реакция расщепления скелета соланидина, осуществленная Бейслером и Сато /92/ для соланидина и демиссидина. В результате это реакции удается выделить продукты, которые могут быть использованы в частичном синтезе лекарственных веществ стероидной структуры. Осуществлен и другой способ расщепления скелета соланидина, в результате которого получены андростановые производные [15].
Из вышеизложенного следует, что эти химико-биологические превращения в ряду соланиданов, по-видимому, могут заслужить большое внимание в синтезе лекарственных веществ стероидной структуры, так как только для эстрона осуществлен полный промышленный синтез [4].
Выделения соланидина из растительного материала проводится также как и других азотистых оснований, вначале экстрагируется сумма гликоалкалоидов водными либо спиртовыми растворами органических или минеральных кислот. Полученный экстракт суммы алкалоидов обрабатывают концентрированным раствором аммиака. Осадок «сырых» гликоалкалоидов собирают на фильтре, промывают многократно дистиллированной водой, слегка подщелоченной аммиаком, а затем высушивают. Высушенный и испорошкованный сырец обрабатывают горячим метиловым или этиловым спиртом, экстрагируя гликоалкалкалоиды и соланидин для кристаллизации. Полученную сумму гликоалкалоидов подвергают кислотному гидролизу. В наших экспериментах гидролиз суммы гликоалкалоидов раствором серной кислоты
оказался предпочтителной, чем с другими кислотами уксусной, хлористоводородной и др. Затем выделившийся осадок соланидина сульфата отделяют, растворяют в спирте, осаждают водным раствором карбоната бария.
Соланидин, выделенный из различных частей картофельного растения и полученный синтетически, представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса, нерастворимый в воде, растворимый в хлороформе, эфире, ацетоне, метиловым и этиловым спиртах Соланидин кристаллизуется из 95% этилового спирта и ацетона в виде длинных белых игл с т. пл. 2120 , []д20 - 26,50 (0,5, хлороформ) [10]. Стероидные алкалоидыпривлекают внимание многих исследователей не только как вещества, которые могут быть использованы в качестве полупродуктов для получения ценных лекарственных веществ стероидной структуры, но и как вещества потенциально фармакологически активные. -Так Нишие и другие авторы [1,3,5,7-9,11-13] изучали влияние соланидина и соланина на сердце. При этом было показано, что соланидин и соланин по действию сходны с сердечными гликозидами: по своей активности соланин близок строфантину-К, а соланидин в 5 раз слабее и менее токсичен. В настоящее время антибиотическая
активность гликоалкалоидов и агликонов является общеизвестной. Антибиотическим действием обладают препараты полученные, например из листьев томатов, из соцветий паслена сладко-горького. Следует отметить, что среди работ, по изучению биологических свойств гликоалкалоидов и агликонов, значительное место занимает изучение препаратов, содержащих соланин. На наш взгляд это можно объяснить доступностью сырья содержащего соланин, а также тем, что в наше время придается большое значение работам, направленным на использование всего растения.
Картофельное растение, в этом аспекте представляет большой интерес. Можно надеяться, что в скором времени, кроме клубней картофеля, используемых в пищу, будет использоваться вся надземная часть растения для получения лекарственных препаратов. А ростки картофеля- как источник лекгодоступного и дешевого сырья для получения соланина и соланидина заслуживает внимание. Подтверждением этому являются активные исследования, проводимые как в нашей стране так и за рубежом.
Так, А. А.Покровский [9] сообщил, что найдены два алкалоида /соланин, томатин/, обладающие сильным антихолинэстеразным действием.
При этом установлено, что антихолинэстеразное действие соланина в значительно большой степени выражено в отношении так называемой неспецефической холинэстеразы, содержащейся в сыворотке крови.
Результаты опытов показали, что антихолинэстеразный эффект соланидина не только не ниже, но даже несколько выше аналогичного действия
гликоалкалоида. Это позволяет заключить, что главной структурной группировкой в составе гликоалкалоида соланина, обеспечивающей антихолинэстеразный эффект, является агликон- соланидин. Последний в свою очередь, из-за близости строения гликоалкалоидов-демиссина, соласонина и др, позволяет пологать о потенциальных возможностях этого ряда соеденений как веществ с антихолинэстеразной активностью.
По данным Сэточ [15] соланин, следовательно и сонидин вызывает повышение концентрации сахара в крови. Предварительное исследование жидкого экстракта листьев картофеля, проведенные на кафедре кожных и венерических болезней Витебского
государственногомедицинского университета под руководством проф. Л. И.Богдановича, показали терапевтический эффект при некоторых формах эпидермофитии стоп.
Фармалогическими испытаниями экстрактов очисток картофельных клубней, проведенными болгарскими авторами [8,9]было установлено, что эти экстракты оказывают холиноподобное действие на сосудистую систему теплокровных животных и могут быть применены для лечения некоторых форм хронического гастрита.
О гипотензивном эффекте густой вытяжки из надземной части растения сообщал Н.Никифоров[5]. Гипотензивный эффект обусловливается М-холиномиметическим и выраженнымлипотропным действием, который оказывает спазмолитическое и успокаивающее деиствие на мускулатуру кишечника. Видимо, этим свойством и определяется применение настоя цветков картофеля в народной медицине при коклюше, гипертонии, а тертого картофеля, сырого, при язвенной болезни, для лечения ряда экзем и других заболеваний [1,3,5]. Большая работа по изучению фармакологической характеристики соланина в клинике проведена проф. М. Н. Егоровой с соавторами [3]. В основу рабочей гипотезы быле положены данные о родстве химической структуры соланина как с сердечными гликозидами, так и с кортикостероидами. На основании клинических
наблюдений авторы остановились на следующих предварительных выводах:
При обострениях ревматической инфекции использование соланина может способствовать противовоспалительному эффекту и улучшению самочуствия больных.
- При заболеваниях с наличием аллергических поражений кожи и слизистых, а также астмоидных симптомов от применения соланина отмечался более отчеливо выраженный лечебный эффект.
Побочных явлений от применения терапевтических доз соланина не было отмечено у 36 больных из 38. Гликоалкалоид соланин предложен лабораторией фармакологии и научной медицины Всесоюзного научно-исследовательского института лекарственных растений/зав. Лабораторией проф. А. Д. Турова в качестве препарата, имеющего противовоспалительное действие типа кортизона.
Эти и другие исследования подтверждают необходимость использования местного, дешевого природного сырья как источника для получения фармакологически активных веществ с целью создания ценных лекарственных средств.
В заключение если учесть того, что многие лекарственные препараты вошли в медицинскую практику через опыт народной медицины, то тщательное изучение фармакологии, действительно высокоактивного соланидина и его гликозидов может привести к получению препаратов для внедрения в медицинскую практику из дешевого сырья.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1 Гейхман А.З. Лечение язвенной болезни картофельным соком.//Врачебное дело. - 1951. - №6. - 551 с.
2 Герасименко И.И., Муравьева В.И. Изучение представителей рода Solanum как источников стероидных соединений. // Мед. Пром. СССР. - 1964. №4. - С.22-26.
3 Егорова М.Н., Рыжова К.Е., Соколова М.А. Об эффективности лечения соланиом аллергических поражении.// В кн. «Проблемы ишемической болезни сердца и болезней обмена веществ». - М.: 1968. - С. 55-59.
4 Назаров И.Н., Бергельсон Л.Д.//Химия стероидных гормонов. - М.: 1955. - 752 с.
5 Никифоров Н. Фармакологичнопроучване на экстракт от надземната част на картофа.// Фармация. - София: - 1965. - №5. - 304 с.
6 Орехов А.П. Химия алкалоидов. - М.: 1955. - 705 с.
7 Пейчев П., Гаджева Х. Фармакологично действие на екстрактаоткорыте на картофените грудки върхуфункцините на червата на опитниживотни// Фармациа - София: 1995. - №4. - 26 с.
8 Пейчев П., Гаджева Х. Лечебнота действие на препаратите от картофените кори при някойформи на хроничек запек.// Съвр. Медицина. - 1995. - №3. - 57с.
9 Покровский А.А. Действие алкалоидов прорастающего картофеля на холинэстеразу.// Биохимия. - 1956. - С.683-688.
10 Тукало Е.А., Царик Г.Н. Изучение ростков картофеля как источника для получения стероидных соединений. // Труды Витебского гос. Мед.ин-та. вып. Х1. - 1968. - С.418-421.
11 Харченко И.Г. О лечении тертым картофелем импетигинозных экзем.// Сов.медицина. - 1949. - №6. - 28 с.
12 Allan E.H., Kuc I. Steroid alkaloids in the disease resistance of white potato tubers. // Phytopatology. - 1964. - №54. - 886 с.
13 Allan E.H., Kuc I. a-Solanine and a-chakonine as fungitoxic compounds in extracts of irish potato tubers. // Phytopatology. -1968. - №58. - С.776-781.
14 Kessar S.V., Mahajan R.K., et all- Synthetic studies in steroidal alkaloids and sapogenins. VIII. Synthesis of salonidine. //Tetrahedron Letters. - 1968. - №13. - 1547 p.
15 Satoch T. Glycemic effect of solanine in rats.// Japan J.Pharmacol. - 1967. - №17. - 652 p.
16 Schreiber K.-Steroid Alkaloids : The Solanumgroup.In R.H.F. Manske (ed) "The alkaloids". - 1968. - №10. - 192 p.
Т. БАЙЗОЛДАНОВ, Д.Т. БАЛПАНОВА, А.С. КОЖАМЖАРОВА, Х.М. ИЛАХУНОВ
ЖЕРГ1Л1КТ1 ШИК1ЗАТТЫ ЫСЫРАПСЫЗ ПАЙДАЛАНУ МУМК1НШ1Л1КТЕР1
ТYйiн: Жумыстыц манаты картоп да^ылыньщ агзадагы эртYрлi ^озу уРД^терш емдеуге ^олдануга болатын фармакологиялыщ белсендi заттарды медицина тэжiрибеiне ендiру. Картоптыц фармакологиялыщ белсендi заттарын вндiрiп алуга шикiзат ретiнде картоп тушндершц всюндерш, ^абыгын пайдалану усынылады. Белсендi заттарды алу ^ыш^ылды сорындылау ар^ылы журпзшедГ
ТYйiндi сездер: гликозидты алкалоидтар, соланидин, ^ыш^ылды сорындылау.
T. BAIZOLDANOV, D.T. BALPANOVA, A.S. KOZHAMZHAROVA, CH.M. ILACHUNOV
THE OPPORTUNITIES WITHOUT WASTE USING LOCAL RAW MATERIALS
Resume:The purpose of the study of possibilities for introduction into medical practice of highly active compounds of potato plants as medicines in various inflammatory processes in the body. As a raw material for selection of highly active compounds are sprouts and peel potatoes, before implementing the population necessarily remove. Selection method of active substances from the raw acid extraction.
Keywords: glikozidnye alkaloids, solanidin, acidic extraction.
УДК 615.32:615.07:53.086
Б.И. ТУРСУБЕКОВА, Г.Ж. НУРХАНОВА., К.С. ДЖАНАРАЛИЕВА,Д.Т. ОСПАНОВ
Южно-Казахстанская государственная фармацевтическая академия, г. Шымкент
К.К. КОЖАНОВА
Казахский Национальный медицинский университет имени С.Д. Асфендиярова, Алматы ИЗУЧЕНИЕ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ ПРИЗНАКОВ КОРНЕЙ И ЛИСТЬЕВ ARCTIUMLEIOSPERMUM (JUZ. ETSERG.)
Резюме: В статье описаны возможности применения в современной медицины дикорастущего растения рода лопуха -лопух гладкосемянный (Arctiumleiospermum), произрастающий на юге Казахстана.Аналитический обзор данных литературы показал, что основными биологически активными веществами в листьях растений рода лопуха являются флавоноиды, дубильные вещества, полисахариды и экстрактивные вещества [1].
Ключевые слова: лопух гладкосемянный (Arctium leiospermum), экстрактивные вещества, дубильные вещества, применение.
В народной медицине сок из листьев лопуха самостоятельно и в сочетании с соком других растений -хорошее профилактическое средство от рака, особенно в пожилом возрасте. Отвар листьев лопуха, собранного во время цветения, пьют в Белоруссии как чай при злокачественных опухолях. При туберкулезе легких принимают сок из корней и листьев как иммуномодулирующее средство. При инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой в качестве жаропонижающего средства [2-4]. Установлено, что содержащиеся в листьях лопуха биологически активные веществаулучшают
лейкоцитарный состав крови, увеличивают отложение гликогена в печени и улучшают инсулинообразующую функцию поджелудочной железы, что перспективно для использования их в качестве лекарственного растительного сырья при лечении сахарного диабета как гипогликемическое средство.
Доказано, что сок листьев лопуха гладкосемянного частично нивелирует иммунодепрессивный эффект циклофосфамида, повышая способность тимоцитов к синтезу ДНК и митотическому делению, оказывает позитивные влияния на процессы пролиферации и
дифференцировки клеток тимуса у крыс, подвергающихся воздействию циклофосфамида. Также установлено, что при остром фосфорном отравлений как антимутагенное и антиоксидантное средство [5,6 ]. В связи с вышеизложенным изучение лопуха гладкосемянного как лекарственного растительного сырья, является актуальным.
Целью исследования является изучение диагностических признаков корней и листьев лопуха гладкосемянного (ЛГ).
Материалы и методы. Для цельного сырья установлены морфологические признаки - определение внешнего вида и установление размера, цвета, вкуса корней и листьев ЛГ проводилось по методике ГФ РК Т.1., раздел 5. Для цельного, измельченного и порошкованного вида сырья установлены анатомические диагностические признаки по методике ГФ РК. Т.1., раздел 5. Работа выполнена на временных микропрепаратах и рассмотрена под микроскопом МБР - 3 и нарисована рисовальным аппаратом РА - 6 [7].
Результаты и их обсуждение. Внешние признаки корней. Цельное сырье представляет собой корни, не очищенные
