CC BY
17УДК 612.273+615.2
ИЗУЧЕНИЕ СПЕКТРА БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ЭМОКСИПИНА
Е.И. Барышникова, Т.Г. Иванова
Брянский государственный университет им. акад. И. Г. Петровского
Эмоксипин, как производное витамина В6, проявляет слабые антигипоксические свойства на моделях нормобарической гипоксии, что затрудняет его использование в качестве адаптогенного препарата. Ключевые слова: эмоксипин. гипоксия. адаптоген.
Введение. Ежегодно список лекарственных препаратов пополняется на 200-300 наименований и из него исключается от 100 до 200 препаратов. Причина исключения препаратов проста - высокая токсичность, множество побочных эффектов, снижение эффективности из-за привыкания к лекарственным средствам микроорганизмов. Этими факторами и определяется поиск новых лекарственных средств.
Однако есть еще одно направление в фармакологии - исследование спектра фармакологической активности известных лекарственных препаратов с низкой токсичностью, особенно если они являются производными витаминов. Это позволяет расширить спектр их применения в медицинской практике.
Лекарственный препарат эмоксипин является производным витамина Вб с выраженным антиоксидантным действием, наряду с антигипоксической, ангиопротекторной и антиагрегатвной активностью [1]. Перечисленные выше свойства позволяют предположить наличие у данного лекарственного средства адаптагенного эффекта.
Сернов Л.Н. и Гацура В.В. [2] при проверке лекарственных средств на адаптогенные свойства рекомендуют исследовать антигипоксическую активность препарата, его влияние на работу нервной системы и работоспособность.
Цель исследования - изучить антигипоксическую активность эмоксипина, как потенциального адаптогенного препарата.
Задачи исследования:
1. Изучить антигипоксическую активность эмоксипина на модели гипоксии с гиперкапнией.
2. Изучить антигипоксическую активность эмоксипина на модели гемической гипоксии.
3. Изучить антигипоксическую активность эмоксипина на модели гистотоксической гипоксии.
Методика исследований. Опыты проведены на 40 белых беспородных мышах-самцах, масса животных колебалась в пределах 18-22 г.
Для оценки адаптогенного действия эмоксипина использовали три модели нормобарической гипоксии - модель острой гипоксии с гиперкапнией (гипоксия гермообъема), модель гемической гипоксии и модель гистотоксической гипоксии [3].
Результаты и обсуждение. При моделирование острой гипоксии с гиперкапнией (гипоксия гермообъема) животные двух опытных и одной контрольной групп помещались в индивидуальные стеклянные емкости (штанглаз) объемом 250 мл, и герметично закрывались притертой пробкой. Регистрировали продолжительность жизни животных в минутах в условиях нарастающего действия антогонистических факторов - снижения в воздухе содержания кислорода и увеличения концентрации углекислого газа. В условиях наших опытов животные (п=9) контрольной группы в среднем прожили 39,9±4,51 минуту. Профилактическое внутрибрюшинное введение эмоксипина в дозе 40 мг/кг увеличило продолжительность жизни мышей первой опытной группы в среднем на 1 минуту, а второй группы (доза эмоксипина 100 мг/кг) - на 10 минут, что составило 23 % прироста времени.
Гемическая гипоксия наблюдается при утрате способности крови переносить кислород, при этом гемоглобин переходит в свою особую форму метгемоглобина. Моделирование данной гипоксии проводили подкожным введением нитрита натрия в дозе 400мг/кг через 1 час после введения препарата или воды. По нашим данным время жизни животных контрольной и двух опытных групп существенно не отличалось и составило 21,0±1,08 минуты.
Моделирование гистотоксической гипоксии осуществляли подкожным введением через 1 час после препаратов нитропрусида натрия в дозе 20 мг/кг. При гистотоксической гипоксии клетки тканей утрачивают способность усваивать кислород из-за блокировки цитохромов в митохондриях. В условиях наших опытов животные (n=10) контрольной группы в среднем прожили 24,0±3,45 минуты. Профилактическое введение эмоксипина в дозе 40 мг/кг увеличило продолжительность жизни мышей первой опытной группы в среднем на 9%, а второй группы (доза эмоксипина 100 мг/кг) - на 26%, что сопоставимо с данными по гипоксии гермообъема. Выводы.
1. Эмоксипин оказывает слабовыраженное антигипоксическое действие на использованных моделях нормобарической гипоксии в дозе 100 мг/кг.
2. Вероятно, антигипоксическое действие эмоксипина связано со способностью защищать клетку и митохондрии от повреждений в условиях недостатка кислорода, но не увеличивать кислородную емкость крови в условиях метгемоглобинообразования.
3. Слабовыраженное антигипоксическое действие эмоксипина в одной дозе свидетельствует об отсутствии адаптогенного действия.
Список литературы
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ч.П. - М.: Медицина, 1993. - С.215-
216.
2. Сернов Л.В., Гацура В.В. Элементы экспериментальной фармакологии. - М.,2000. - С.51 - 53.
3. Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств./ Под ред. Л.Д. Лукьяновой. М., 1990. - С.17-24.
Сведения об авторах
Иванова Т. Г. - кандидат биологических наук, доцент кафедры биологии Брянского государственного Университета им. акад. И.Г. Петровского, e-mail:kafbot2002@mail.ru
Барышникова Е. И. - магистрант Брянского государственного университета имени академика И.Г. Петровского, e-mail: kafbot2002@mail.ru
UDC 612.273+615.2
STUDYING OF THE RANGE OF BIOLOGICAL ACTIVITY OF EMOKSIPIN
Baryshnikova E.I., Ivanova T.G. Bryansk State University
Emoksipin as derivative B6 vitamin, shows weak anti-hypoxemic properties on models of a normobarichesky hypoxia that complicates its use as an adaptogenny preparation. Keywords: emoksipin. hypoxia. adaptogen.
About authors
Ivanova T. G. - candidate of Biological Science, associate professor, department of Biology at the BSU, e-mail: kafbot2002@mail.ru
Baryshnikova E.I. - Bryansk State University Undergraduate, e-mail: kafbot2002@mail.ru.
