Изучение показателей чистоты нового биологически активного соединения пмфи-195

Боровский Борис Владимирович; Коваль Наталья Олеговна; Компанцев Владислав Алексеевич; Кодониди Ян Панаетович

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ НАУКИ

ИЗУЧЕНИЕ ПОКАЗАТЕЛЕЙ ЧИСТОТЫ НОВОГО БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ ПМФИ-195 Боровский Б.В.1, Коваль Н.О.2, Компанцев В.А.3, Кодониди Я.П.4 Email: [email protected]

1Боровский Борис Владимирович - кандидат фармацевтических наук, старший преподаватель;

2Коваль Наталья Олеговна - аспирант; 3Компанцев Владислав Алексеевич - доктор фармацевтических наук, профессор; 4Кодониди Ян Панаетович - доктор фармацевтических наук, профессор, кафедра неорганической, физической и коллоидной химии, Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Волгоградский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения России, г. Пятигорск

Аннотация: в статье описаны исследования по определению растворимости, температуры плавления, прозрачности и цветности нового биологически активного соединения ПМФИ-195.

Целью исследования явилось изучение процесса растворения, температуры плавления, прозрачности и цветности нового синтетического производного хинозалинонов.

Материалы и методы. Исследования проводились с использованием информационно -поисковой базы данных (PubMed), а также результатов собственных исследований. Результаты. В результате исследований были определены основные органические растворители, в которых исследуемое соединение растворимо.

Заключение. Результаты исследования позволят в дальнейшем их использовать для разработки ТСХметодики определения исследуемого соединения. Ключевые слова: органические растворители, ацетонитрил, ацетон, спирт этиловый, хинозалиноны.

STUDYING THE PURE INDICATORS OF NEW BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUND PMFI-195 Borovskiy B.V.1, Koval N.O.2, Kompantsev V.A.3, Kodonidi Ya.P.4

1Borovsky Boris Vladimirovich - Candidate of Pharmaceutical Sciences, Senior Lecturer; 2Koval Natalia Olegovna - Graduate Student; 3Kompantsev Vladislav Alekseevich - Doctor of Pharmacy, Professor; 4Codonidi Yan Panaetovich - Doctor of Pharmacy, Professor; Department of Inorganic, Physical and Colloid Chemistry, PYATIGORSK MEDICAL AND PHARMACEUTICAL INSTITUTE - BRANCH FEDERAL STATE BUDGET EDUCATIONAL INSTITUTION OF HIGHER PROFESSIONAL EDUCATION VOLGOGRAD STATE MEDICAL UNIVERSITY, MINISTRY OF HEALTH OF RUSSIA, PYATIGORSK

Abstract: the article describes studies to determine the process of dissolving a new biologically active compound PMFI-195 in organic solvents with different polarity and dielectric constant.

The purpose of the study was to study the process of dissolving a new synthetic derivative of quinosalones. Materials and methods. Studies were conducted using information retrieval database (PubMed), as well as the results of their own research.

Results. As a result of the research, the main organic solvents were identified in which the compound under study is soluble.

Conclusion. The results of the study will further use them for the development of TLC methods for determining the studied compounds.

Keywords: organic solvents, acetonitrile, acetone, ethyl alcohol, quinozalinones.

УДК 543.544.943.3:615.065

Пограничные нервно-психические расстройства, а среди них значительное место занимают неврозы, прочно удерживают лидирующее положение в обширной группе психических заболеваний. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, около 10% населения индустриально развитых стран больны неврозами и за последние 65 лет их число выросло в 24 раза. Учтённая заболеваемость неврозами в России составляет 20-25 человек на 1000 населения [1, 2, 5]. Депрессивные расстройства являются одним из самых распространенных психических расстройств -от нее страдает 3 50 млн человек из всех возрастных групп. По результатам исследования ученых Национального медицинского исследовательского центра психиатрии и наркологии имени В.П. Сербского в России страдает депрессивными расстройствами 8 млн. человек [5, 6].

В настоящее время наиболее часто в медицинской практике для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, психопатий, аффективных, депрессивных, психосоматических нарушений, сопровождаемых эмоционально-стрессорными и тревожными расстройствами, применяют анксиолитические лекарственные средства различных фармакологических групп. Производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин и др.) активно подавляют холинергические системы мозга, в связи с чем, их называют также центральными холинолитиками. Наиболее употребляемыми остаются препараты группы бензодиазепинов, такие как феназепам, диазепам и др. Известно, что в ЦНС существуют специфические "бензодиазепиновые" рецепторы, для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами. Механизм действия анксиолитиков бензодиазепиновой структуры основан на аллостерическом взаимодействии с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом, потенцируя центральное тормозное влияние ГАМК. Вместе с тем, транквилизаторы этого ряда обладают высокой токсичностью, рядом нежелательных побочных лекарственных реакций, среди которых сонливость, головокружение, мышечная слабость, головная боль, а в некоторых случаях путанность сознания. При длительном применении этих препаратов развивается лекарственная зависимость и нарушение памяти. Следует отметить, что применяемые в медицинской практике лекарственные препараты зачастую обладают нежелательными побочными эффектами [7]. Для фармацевтической науки значительный интерес представляет поиск новых высокоэффективных биологически активных соединений (БАС) [ 3 ].

Целью нашего исследования явилась исследования по определению растворимости, температуры плавления, прозрачности и цветности нового биологически активного соединения ПМФИ-195 синтетического производного хинозалинонов.

Показатели «Растворимость», «Температура плавления», «Прозрачность и цветность» определялись согласно требованиям ГФ XIII изд. [4].

Растворимость определяли согласно требованиям ГФ ГФ XIII изд. 0ФС.1.2.1.0005.15 результаты исследования представлены в таблице № 1.

Органический растворитель Характеристика растворения Диэлектрическая проводимость Диполь- ный момент Донор- ное число Акцепторное число

Вода для инъекций Практически нерастворим 78,5 1,8 18,0 54,8

Ацетон Растворим 20,7 2,7 17,0 12,5

Ацетонитрил Умеренно растворим 37,5 3,5 14,1 18,9

Бензол Очень мало растворим 2,3 0,0 3,5 8,2

Этанол 95% Умеренно растворим 24,3 1,7 19,6 37,9

Гексан Очень мало растворим 1,9 0,0 0,0 0,0

Диметилформами д Растворим 36,7 3,8 26,6 16,0

Диоксан Очень мало растворим 2,2 0,4 14,8 10,8

Уксусная кислота Очень мало растворим 6,2 1,5 15,0 52,9

Как видно из полученных результатов эксперимента исследуемое соединение ПМФИ-195 лучше растворимо в неполярных растворителях с диэлектрической проводимостью от 20 до 40 Кл-м, чем в полярных таких как вода, и не полярных растворителях с диэлектрической проводимостью от 1 до 10 Кл-м.

Температуру плавления пяти образцов определяли согласно требованиям ГФ ГФ XIII изд. ОФС.1.2.1.0011.15 результаты исследования представлены в таблице №2 среднее значение температуры плавления пяти серий 212, 9 5 С.

Таблица 2. Определение температуры плавления субстанции ПМФИ-195

№ п/п Номер Серии ПМФИ-195 № пробы Температура плавления, С Средняя температура, С

1 210,3

1. Серия 1 2 211,5 210,0

3 208,2

1 212,3

2. Серия 2 2 211,1 212,13

3 213,0

1 213,4

3. Серия 3 2 214,2 213,87

3 214,0

1 214,5

4. Серия 4 2 215,0 214,7

3 214,6

1 214,2

5. Серия 5 2 213,4 214,07

3 214,1

№ п/п Номер Серии ПМФИ-195 Прозрачность раствора Цветность раствора

1. Серия 1 прозрачный не превышает окраску эталона У7