CC BY
44
статьи
81
УДК 617.711-002 ГРНТИ 76.29.56
глазные капли офтаквикс 140008
для лечения и профилактики бактериальных инфекций глаз
© А. В. Вохмяков
«АО Сантэн», Москва
Фармацевтическая компания Сантэн (Финляндия) представляет офтальмологический антибактериальный препарат класса фторхинолонов «Офтаквикс» (0,5% левофлоксацин, глазные капли), предназначенный для лечения инфекций наружного отдела глаза у взрослых и детей в возрасте от одного года и старше, а также для профилактики инфекционных осложнений офтальмологических операций.
Левофлоксацин является в чистом виде активным левовращающим изомером рацемата офлок-сацина. В отличие от фторхинолонов прежнего поколения, левофлоксацин подавляет не только бактериальную ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез бактериальной ДНК, — топоизомеразу IV [8].
Бактерицидное действие фторхинолонов зависит от их концентрации: чем выше концентрация — тем выше эффективность. Концентрация является производной растворимости. Левофлоксацин обладает самой высокой водной растворимостью при нейтральном уровне рН по сравнению с предшествовавшими ему фторхинолонами: почти в 400 раз большую, чем ципрофлоксацин, и в 11 раз большую, чем офлокса-цин [7]. «Офтаквикс» достигает максимальной концентрации в слезе через 15 минут после инсталляции, сохраняет уровень, превышающий минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей офтальмологических инфекций, не менее 6 часов [ 10] и не требует назначения в ночное время. Средняя концентрация левофлоксацина в слезе через 4 часа после инсталляции более чем в 3 раза превышает среднюю концентрацию офлоксацина и почти в 5 раз превышает среднюю концентрацию ципроф-локсацина[2, 10]. Проникновение левофлоксацина в переднюю камеру осуществляется посредством диффузии и активного транспорта, что обеспечивает его высокую, длительно сохраняющуюся концентрацию в водянистой влаге [4].
Левофлоксацину присущ широкий спектр антимикробной активности: по лабораторным данным, он был активен в отношении 99 % грамотрица-тельных и 98 % грамположительных изолятов возбудителей инфекций наружного отдела глаза [5].
По статистике, большинство глазных инфекций вызываются грамположительной флорой. Левофлоксацин статистически достоверно более эффективен в отношении грамположительных бактерий, чем предшествовавшие ему фторхинолоны [5]. На основании бактериологического исследования 2975 изолятов микроорганизмов, выделенных у более чем 4000 больных конъюнктивитами в Санкт-Петербурге с 1998 по 2007 гг., был установлен суммарный профиль чувствительности грампо-ложительных и грамотрицательных возбудителей бактериальных конъюнктивитов к офтальмологическим антибактериальным препаратам. Выделенные микроорганизмы были наиболее чувствительны к левофлоксацину по сравнению с аминогликозида-ми (тобрамицином и гентамицином), фторхинолонами предшествующих поколений (офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином и ломеф-локсацином), тетрациклином, левомицетином и эритромицином [1]. Также была проведена оценка устойчивости к фторхинолонам возбудителей послеоперационных эндофтальмитов: проанализировано 82 изолята микроорганизмов, выделенных у 101 пациента с послеоперационными инфекционными осложнениями [9]. Наиболее частым возбудителем являлись коагулазонегативные стафилококки. Их резистентность к левофлоксацину также была наименьшей (8,3 %), составляя для ломефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина 31,7 %; 29,7 % и 27,9 %, соответственно.
Надежное и быстрое уничтожение бактерий — это лучший способ предотвратить развитие их устойчивости к антибиотикам. В соответствии с современными требованиями, для исключения возможности возникновения резистентной флоры с последующим развитием хронической инфекции, следует начинать лечение с самого эффективного антибактериального препарата. Короткий курс лечения левофлоксацином на фоне его высокой концентрации снижает риск развития резистентных к нему микроорганизмов.
Немаловажным аспектом является оценка токсичности антибактериальных препаратов. В сравнительных исследованиях «Офтаквикс» показал наи-
о офтальмологические ведомости
Том II № 4 2009
ISSN 1998-7102
82
статьи
меньшую кератотоксичность по сравнению с другими офтальмологическими фторхинолонами [3], а частота развития побочных эффектов при его применении была сравнима с плацебо [6].
Таким образом, глазные капли «Офтаквикс» — это мощный антибактериальный препарат с широким спектром действия, высокой растворимостью и проникающей способностью, низкой резистентностью основных возбудителей бактериальных офтальмологических инфекций и хорошей переносимостью, обеспечивающий высокий уровень клинического выздоровления и уничтожения возбудителей бактериальных конъюнктивитов в течение 5-дневного курса терапии.
список литературы
1. Околов И. Н., Вохмяков А. В., ГурченокП. А. Резистентность возбудителей бактериальных конъюнктивитов к антибактериальным препаратам. / Материалы юбилейной науч. конф. «Поражения органа зрения», посвященной 190-летнему юбилею основания каф. офтальмологии Военно-медицинской академии. — 25-28 сентября 2008. — С.137.
2. Akkan A. G. et al. Comparative tear concentrations of topically applied ciprofloxacin, ofloxacin and norfloxacin in human eyes // International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics. — 1997. — Vol. 35, N 5. — P. 214-217.
3. Bezwada P., Clark L. A., Schneider S. Intrinsic cytotoxic effects of fluoroquinolones on human corneal keratocytes and endothe-
lial cells // Curr. Med. Res. Opin. — 2008. — Vol. 24, N 2. — P. 419-424.
4. Colin J., Simonpoli S., Geldsetzer K, Ropo A. Corneal penetration of levofloxacin into the human aqueous humour: a comparison with ciprofloxacin // Acta Ophthalmologica Scandinavica. — 2003. — Vol. 81. — P. 611-613.
5. Graves A., Henry M., O'Brien T. P. et al. In vitro susceptibilities of bacterial ocular isolates to fluoroquinolones // Cornea.—2001. — Vol. 20, N 3. — P. 301-305.
6. Hwang D. G. et al. A phase III, placebo controlled clinical trial of 0.5 % Levofloxacin Ophthalmic Solution for the treatment of bacterial conjunctivitis // Br. J. Ophthalmol. — 2003. — Vol. 87. — P. 1004-1009.
7. Mitsui Y, Ooishi M., Sasaki K, Ohashi Y. AQCmax as a Pharmacokinetic Parameter of Ophthalmic Solution // Atarashii Ganka (Jpn. Journal of the Eye). — 1995. — Vol. 12, N 5. — P. 783-786.
8. Neu H. C., Chin N. In vitro activity of S-ofloxacin. // Antimicrob. Agents Chemother. — 1989. — Vol. 33. — P. 1105-1107.
9. Okolov I. N., Gurchenok P. A., Vokhmyakov A. V. Bacterial flora and its antibiotic resistance in patients with postoperative ophthalmic infections following cataract surgery // Congress of the ESCRS, 25th: abstracts. — Stockholm, 8-12 September 2007. — P. 240.
10. Raizman M. B, Rubin J. M., Graves A. L., Rinehart M. Tear Concentrations of Levofloxacin Following Topical Administration of a Single Dose of 0.5 % Levofloxacin Ophthalmic Solution in Healthy Volunteers // Clinical Therapeutics. — 2002. — Vol. 24, N 9. — P. 1439-1450.
Сведения об авторах:
Вохмяков Александр Владимирович — врач-офтальмолог, менеджер по продукции, Московское представительство «АО Сантэн», 1 19049, Москва, Мытная ул., д. 1 оф. 13. E-mail: [email protected]
Vokhmyakov Alexander Vladimirovich — ophthalmologist, product manager, Santen Oy Representation in Moscow. 119049, Russia, Moscow, Mytnaja st., 1, office 13. E-mail: [email protected]
G офтальмологические ведомости
Том II № 4 2009
ISSN 1998-7102
