CC BY
67
Жогарыдагы хроматограммадан жутылу уа^ыты 25.7 минутта ец би^к шыцды бай^аймыз. - МС, 25.7минутта eKi масс спектр шыцы бар.Олар - 203.9 жэне - 247.1. Жогарыда кврсeтiлгeндeй, Масс спектр фрагменттерЫщ Yлгiсi бойынша бiрiншi шыц eкiншi шыцныц фрагмeнтi деуге болады. Сонды^тан жутылу уа^ыты 25.7 минутта тек бiр гана зат бар болып, оныц молекулалыщ массасы 248.1. Эдебиеттердеп мэлiмeттeргe сYЙeнсeк бул заттыц рупестоник ^ыш^ылы eкeнiн ай^ындай аламыз [4].
Artemisia rupestris дэрiлiк вамдт ^ытай халыщ медицинасында уытты хайтаратын, микроб^а харсы, вирус^а харсы, 1^атерл1 iсiккe харсы жэне бауырды ^оргайтын зат рeтiндe холданылады. Бул вамдт рупестоник ^ыш^ылы атты ерекше сесквитерпенныц мол ^айнар квзi [5].
Аталмыш вамдттщ саусах iзi тэрiздi рупестоник ^ыш^ылы осы экстрактыны идентификациялауда ^олданылатын басты кврсeткiш бола алады. Бул гылыми-зерттеу жумысы бойынша iздeнiстeр жалгасуда.
ЭДЕБИЕТТЕР Т1З1М1
1 Е.Т.Тегисбаев, Э.М. Темиргалиева, Е.Л. ЛИ, Г.М.Байназарова т.с.с. Фармакология саласында фитопрепараттардыц мацызы. Фармация Казахстана. - Алматы: 2012. - Б.46-47.
2 Батай Зейне^абылулы, СиньЦзян дэрi швптeрi.// Ш¥АР гылым-техника,денсаулы^са^тау баспасы - 2006. - Б.173-174.
3 Флора Казахстана. - Алматы: 1966. - Т. 9. - 98 б.
4 Dongyu Gu, Yi Yang, Rahima Abdulla and Haji Akber Aisa. Characterization and identification of chemical compositions in the extract of Artemisia rupestris L. by liquid chromatography coupled to quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry. Rapid Commun. Mass Spectrom. - 2012. - №26. - Р.83-100.
5 Fei He,Alfarius Eko Nugroho,Chin Piow Wong,Yusuke Hirasawa,Osamu Shirota,Hiroshi Moritaand Haji Akber Aisa.Rupestines F— M, New GuaipyridineSesquiterpene Alkaloids from Artemisia rupestris. Chem. Pharm. Bull. - 2012. - №60(2). - Р.213-218.
Резюме: В результате научных исследований были получены экстракты из листьев и цветков Artemisia rupestris L. путем микроволновой экстракции. На основании физико-химических методов анализа было установлено, что основным компонентом этого лекарственного растения является - кислота рупестониковая. Дальнейшие исследования в этом направлении продолжаются.
Ключевые слова: Artemisia rupestris L., микроволновая экстракция, физико-химические методы анализа.
Resume: As a result of scientific work,an extract was obtained from the leaves and flowers of Artemisia rupestris L. by microwave extraction. On the basis of physico-chemical methods of analysis, it was found that the main component of this medicinal plant is rupestonic acid. Further researches in this direction are continuing.
Keywords: Artemisia rupestrisL., microwave extraction, physico-chemical methods of analysis.
УДК 615.454.1-078:615.322
Г.О. УСТЕНОВА, А.Б. НУPМУХАМБЕТОВА, Н.Н. АХМЕТСАДЫКОВ, М.З. КАУЛАМБАЕВА
Казахский Национальный медицинский университетим.С.Д.Асфендиярова
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ КОЛЛАГЕНОВОГО ГЕЛЯ С ЭКСТРАКТОМ ВЕРБЛЮЖЬЕЙ КОЛЮЧКИ
Резюме: Коллаген и гиалуроновая кислота в технологии лекарств оценивается с точки зрения его формообразующейспособности и с позиции биофармации, прежде всего, взаимоотношения «вспомогательное вещество - лекарственный препарат - организм». Для применения геля в хирургической стоматологии использовали в качестве действующего начала антибиотики (метронидазол, цефуроксим) и лидокаин как анестезирующее средство. Проведенные исследования показали, что оптимальными по степени высвобождения являются гели на основе смеси коллагена и гиалуроновой кислоты.
Ключевые слова: коллаген, гиалуроновая кислота, биофармацевтические исследования.
Применение коллагена и гиалуроновой кислоты в технологии лекарств оценивается с точки зрения его формообразующейспособности и с позиции биофармации, прежде всего, взаимоотношения «вспомогательное вещество - лекарственный препарат -организм».
Биофармация является одним из наиболее важных и перспективныхнаправлений современной
фармацевтической науки[1].
Терапевтическое действие лекарственных веществ, а также характер и ряда осложнений зависит от следующих факторов:
- физическое состояние лекарственного вещества (кристаллическая или аморфная форма);
- химическая природа (кислота, основание, соль);
- природа и количество формообразователей (вспомогательные вещества);
- вид лекарственной формы (инъекционные растворы, таблетки, мази и
- т.п.) и путь введения лекарства в организм;
- технологический процесс[2].
Таблица 1 - Состав геля с экстрактом верблюжьей колючки
№ Действующие вещества: Масса (г)
1 экстракт верблюжьей колючки сухого (АНД РК 42-4126-12) 0,50
2 Лидокаин (USP 24, BP 2009 ) 2,00
Вспомогательные вещества:
1 коллаген (костный тип) (СТ ТОО 38661483-023-2010) 30,00
2 гиалуроновая кислота (СТТОО10802-1907-031-2013) 0,02
3 натрия лаурилсульфат (ГФ РК, т.2) 0,20
4 глицерин (ГФ РК, т.2) 36,30
5 эвкалиптовое масло (МС ИСО 3044-74(Е) 0,20
6 Очищенная вода (ГФ РК, т.2) 30,68
Общая масса 100,0
Вспомогательные вещества - это не индифферентная масса, используемая в чисто технологическом отношении. Они обладают определенными физико-химическими свойствами и в зависимости от природы субстанции могут усиливать, снижать, изменять характер действия лекарственных веществ под влиянием различных причин и сочетаний (комплексообразования и адсорбции, молекулярных реакций и так далее), в результате чего может резко изменяться скорость и полнота всасывания лекарственного препарата. Взаимодействие между лекарственными и вспомогательными веществами происходит как в процессе приготовления лекарственных препаратов, так и в процессе их хранения [3]. Биофармацевтические методы:
• Методы «invivo» - проводятся на экспериментальных животных (кроликах, крысах) - определение концентрации действующего вещества в крови животных через определенные промежутки времени;
• Методы «in vitro»:
1) диффузии в агар;
2) хроматографический метод;
3) метод равновесного диализа и др.
Для пpоведения биофармацевтических исследований были pазpаботаны 3 модели геля - с pазличными основами и соотношениями компонентов основ-желатино-глицеpиновой, полиэтиленгликолевой,
коллагеновой - на базе НПП «Антиген». Использован костный тип коллагена в качестве компонента гелевой основы [4].
Подобpан метод пpоведения испытания - метод равновесного диализа. База проведения биофармацевтических исследований - лаборатория медицинского университета, г.Гданьск (Польша).
Исследования были проведены на приборе вращающаяся корзинка «Pharmatest» (марка PTWS 3). Исследовали по 3 пробы каждого образца геля для получения среднестатистических результатов эксперимента.
Биофармацевтические показатели гелей определяли мет одом диффузии
через полупроницаемую мембрану (равновесного диал иза по Крувчинскому). Точную навеску геля 2,0 с пом ощью шпателя и трафарета наносили ровным слоем на поверхность контейнера и покрывали сверху полупроницаемой мембраной марки cuprophan (500 мм Х 500 мм, 10000 Да - MLCO, М +_0,5 мм). Контейнер с навеской геля вносили в стеклянный сосуд с диализной средой
(водой) в количестве 100 мл и погружали на глубину не бо-лее 2 мм.
Отбор проб диализата из каждой камеры производил и с помощью пипетки на 5 мл после предварительно го перемешивания через 60, 120, 180, 240, 300 минут от начала диализа с
обязательным восполнением объема диализной сред ы.
Мембраны моделей для изучения проникания лекарственных веществ должны обладать следующими свойствами:
• мембрана должна быть тонкой, чтобы количество оставшихся в ней лекарственных веществ было минимальным;
• транспортировка лекарственного вещества через мембрану должна быть основана на растворимости лекарственного вещества в мембране (мембраны, в которых возможно прохождение через поры, не пригодны для данной цели);
• мембрана должна быть достаточно стойкой к механическим нагрузкам, чтобы во время эксперимента не нарушалась ее чувствительность;
• мембрана должна позволять доказывать корреляцию между скоростью проникания и абсорбцией Количественное определение действующего вещества. Пробы диализата анализировали на содержание сумм ы полифлаванов (в пересчете на проантоцианидин) методом спектрофотометрии в ультрафиолетовой и видимой областях (согласно методике Государственной фармакопеи Республики Казахстан - ГФ РК 1, т.1 2.2.25). На базе лаборатории количественное содержание действующего вещества определяли на СФ-
метре марки JascoV530.Испытание проводили методом спектрофотометрии, в соответствии с требованиями ГФ РК т. 1, 2.2.25.
Заключение.Проведенные исследования показали, что оптимальными по степени высвобождения являются гели на основе смеси коллагена и гиалуроновой кислоты. Наибольший выход суммы полифлаванов, как показала их биофармацевтическая оценка, наблюдает ся через 300 минут и находится в пределах от 0,035 % до 0,045 %, соответственно. В меньшей степени на блюдается выход суммы полифлаванов из гелей на о снове желатина и глицерина.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1 Тихонов А.И. и др. Биофармация. - Харьков: Издательство НФаУ «Золотые страницы», 2003. - 240 с.
2 Введение лекарственных веществ через кожу — достижения и перспективы:обзор / П.Г. Мизина, В.А. Быков, Ю.И. Настина, Е.А. Фоменко // Вестн. Воронежского ун-та. (Сер. Химия. Биология. Фармация). — 2004. — № 1. — С. 176—183.
3 О.А. Семкина, М.А. Джавахян, Т.А. Левчук, Л.И. Гагулашвили, В.Ф. Охотникова «Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов)». Химико -фармацевтический журнал - 2006. - Т.39. - №9. - С. 45 - 48.
4 Д.Н. Володина и др. «Морфологические исследование биосовместимости материала для замещения костных дефектов челюстных костей на основе костного коллагена, насыщенного кульфатированнымиглюкозамногликонами» Стоматология - 2008. -Т.87. - №3. - С. 9 - 12.
Г.О. УСТЕНОВА, А.Б. НУРМУХАМБЕТОВА, Н.Н. АХМЕТСАДЫКОВ, М.З. КАУЛАМБАЕВА
С.Ж.Асфендияроватындагы К,аза; ¥лтты; медицина университет'1
ТУЙЕЖАНТАК ЭКСТРАКТЫСЫ БАР КОЛЛАГЕН ГЕЛ1Н БИОФАРМАЦЕВТИКАЛЬЩ ЗЕРТТЕУ1
Туйш:Коллаген мен гиалурон ^ыш^ылын дэрЫк технологияда оныц форма тузепш ^абтеттЫп жэне биофармация жагынан багаланады, ец алдымен, «^осымша заттар - дэрЫк препарат - органимнщ» езара ^атынастары.Хирургиялыщ стоматологияда гельдi ^олдану ушш, эсер етушл ретшде антибиотиктердi ^олданады (метронидазол, цефуроксим) жэне лидокаин ауырттырмайтын заттар ретшде журедГ Журпзтген зерттеулер керсетп, ягни коллаген мен гиалурон ^ыш^ылыныц негiзiндегi ^оспа ^i босатылу сатысы бойынша ^олайлы болып табылады. ТYйiндi сездер: коллаген, гиалурон ^ыш^ылы, биофармацевтикалыщ зерттеу.
G.O. USTENOVA, A.B. NURMUHAMBETOVA, N.N. AHMETSADYKOV, M.Z. KAULAMBAEVA
Kazakh National Medical University of the name S.D.Asfendiyarov
BIOPHARMACEUTICAL RESEARCHES OF COLLAGENIC GEL WITH EXTRACT OF THE CAMEL PRICKLE
Resume: Use of collagen and hyaluronic acid is estimated at technologies of drugs from the point of view of its form-building ability and from a biopharmacy position, first of all, relationship "an excipient - medicine - an organism". For use of gel in surgical stomatology used as the operating beginning antibiotics (metronidazole, tsefuroksy) and lidocaine as anesthetizing means.The conducted researches showed that on extent of release gels on the basis of collagen and hyaluronic acid mix are optimum. Keywords:collagen, hyaluronic acid, biopharmaceutical research.
УДК 547.562.32 + 547.562.34 + 547.822.3
М.Т. ОМЫРЗАКОВ, Д.К. КИЯШЕВ
КазНМУ им. С.Д. Асфендиярова, модуль подготовки фармацевт-технологов. Институт химических наук им. А.Б. Бектурова
СИНТЕЗ И АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ МОРФОЛИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО НАФТИЛОКСИПРОПИНА
Резюме: С помощью реакции аминометилирования по Манниху, на основе ароматическогопропаргилового эфира синтезирован новый нафтилоксибутинил амин и его водорастворимая соль в виде гидрохлорида. Исследование на антимикробную активность показало, что продукт обладает выраженной антимикробной активностью против штаммов бактерийpseudomonasaeruginosa.
Ключевые слова: Нафтилоксипропин, аминометилирование, морфолин, синегнойная палочка.
