Выбор и изучение основы для создания суппозиториев антигистаминного действия Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Фармация и фармакология. № 6 (7), 2014

УДК 615.218.322-085

ВЫБОР И ИЗУЧЕНИЕ ОСНОВЫ ДЛЯ СОЗДАНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ АНТИГИСТАМИННОГО ДЕЙСТВИЯ

Н.В. Прокущенко, Е.Т. Жилякова

Белгородский государственный национальный исследовательский университет, г. Белгород

Е-mail: Scarlett_77_912011@mail.ru

Развитие фармацевтической промышленности России происходит по пути создания новых лекарственных форм. Для расширения номенклатуры антигистаминных лекарственных средств предложена модельная смесь суппозиториев.

Ключевые слова: антигистаминные препараты, суппозитории, вытяжки,

лекарственное растительное сырье.

CHOICE AND STUDY OF BASE FOR PRODUCTION OF SUPPOSITORIES WITH

ANTIHISTAMINIC ACTION

N.V. Prokuschenko, E.T. Zhilyakova

Belgorod State National Research University, Belgorod

Е-mail: Scarlett_77_912011@mail.ru

Russian pharmaceutical industry development is made possible by new medicinal forms production. To widen the assortment of antihistaminic drugs we have offered a model mixture of suppositories.

Keywords: antihistaminic drugs, suppositories, drawing out, active parts

Аллергические реакции наблюдаются у каждого пятого жителя Земли [1]. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения XXI столетие, вероятно, будет названо веком аллергии. Причины столь часто встречающейся гиперчувствительности широко известны - с развитием пищевой, химической, фармацевтической и других отраслей наша среда становится все уязвимей, особенно для детского организма [2].

В настоящее время антигистаминные твердые лекарственные формы являются наиболее популярными и востребованными, имеющими широкий спектр возможностей. Но все большее распространение в медицинской практике всех стран мира при лечении аллергии получают суппозиторные лекарственные формы. Это объясняется их высокой биодоступностью, удобством применения и безболезненностью. Однако их номенклатура весьма ограничена (на фармацевтическом рынке представлены суппозитории антигистаминного действия как российского, так и зарубежного производства, например, Лоратадин-М - Лекхим, Лотарен - ОАО Биосинтез, Лоратадин-Верте - ЗАО Вертекс). В этой связи и как предпосылки решения одной из важнейших задач развития России в рамках стратегии развития фармацевтической промышленности «Фарма 2020» -импортозамещение лекарственных средств значительный интерес представляет расширение ассортимента лекарственных средств, применяемых для лечения аллергии в форме суппозиториев.

51

Фармация и фармакология. № 6 (7), 2014

В качестве материалов исследования использовали липофильные суппозиторные основы «SUPPOCIRE DM PASTILLES», Витепсол W35, твердый кулинарный жир, вода очищенная, спирт этиловый 96%, 70%.

Как известно, суппозитории представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплавляющуюся при температуре тела [3].

В ходе исследований проводили выбор основы для суппозиториев. Среди гидрофобных суппозиторных основ в отечественной и зарубежной фармации широкое применение находят такие основы, как твердый кулинарный жир, витепсол, основы французского производства и различные комплексы сплавов, часть из которых была использована при выполнении работы (табл. 1).

Таблица 1 — Суппозиторные основы, использованные в исследовании

№ п/п Наименование основы Состав Описание

1 Твердый жир Смесь моно-, ди-, триглицеридов жирных кислот, получаемых этерификацией жирных кислот природного происхождения Воскообразная масса белого или почти белого цвета. При нагревании до 45°С плавится с получением бесцветной или слабо-желтоватой жидкости. Практически не растворяется в воде, легко растворяется в эфире, мало растворим в этаноле

2 ВитепсолW35 Смесь триглицеридов насыщенных жирных кислот с 1% моно- и диглицеридов тех же кислот Белая, твердая, крошащаяся, легкоплавкая при температуре тела масса без вкуса и запаха

3 Suppocire DM pastilles Полусинтетические глицериды насыщенных жирных кислот Хрупкая воскообразная масса белого или почти белого цвета

На основе используемых основ были разработаны модельные смеси следующих составов (табл. 2).

Таблица 2 — Состав модельных смесей

Состав на 10 суппозиториев Состав на 10 суппозиториев Состав на 10 суппозиториев

- Субстанция лоратадина - - Субстанция лоратадина - - Субстанция лоратадина -

0,1 0,1 0,1

- Липофильная основа, - Липофильная основа - Липофильная основа

Suppocire DM pastilles Витепсол W35- 30,0 твердый кулинарный жир-

(Франция) - 30,0 30,0

- Густой экстракт из ЛРС - - Густой экстракт из ЛРС - - Густой экстракт из ЛРС -

14,4 12,3 14,0

- Пчелиный воск - Пчелиный воск

достаточное количество для достаточное количество для

получения суппозиторной получения суппозиторной

массы массы

Изготовление суппозиториев осуществляли с учетом природы и физикохимических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.

52

Фармация и фармакология. № 6 (7), 2014

Для выбора оптимального состава модельной смеси был предложен метод высвобождения действующего вещества из лекарственной формы. Исследование осуществляли методом диализа через полупроницаемую мембрану. Активность высвобождения оценивали по количеству лоратадина, которое перешло в раствор во время опыта. Измерение оптической плотности отобранных растворов для лоратадина проводили на спектрофотометре.

На основании полученных данных построен график зависимости степени высвобождения лоратадина из исследуемых основ от времени диализа (рис. 1).

I 60

st 50 £

vo 40

0 m

У 30 .о m

■о 20

1 О)

S 10

н U

0

15 30 60 90 120 150

Время, мин

Рисунок 1 — Высвобождение лоратадина из исследуемых основ

Таким образом, на основании представленных результатов выявлено, что наибольшее высвобождение лоратадина в диализат происходит из суппозиториев образца №1, приготовленных на гидрофобной основе французского производства Suppodre DM pastilles.

Выводы

На основании результатов проведенного эксперимента предложен оптимальный состав суппозиториев антигистаминного действия на основе лекарственного растительного сырья.

Библиографический список

1. Кукес В.Г. Клиническая фармакология. - 3-е изд. перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР -МЕД, 2004. - 944 с.

2. Недоговорова К. В. Противоаллергические средства в аптечных продажах // Новая аптека. - 2008. - №5. - С. 9-10.

3. Погорелов В.И. Обоснование выбора вспомогательных веществ в технологии мазей и суппозиториев различного спектра действия // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб. науч. тр. - Пятигорск, 2004. - Вып. 59. - С. 111112.

***

Прокущенко Наталья Владимировна - аспирант НИУ «БелГУ». Область научных интересов: медицина, фармация. E-Mail: Scarlett_77_912011@mail.ru.

Жилякова Елена Теодоровна - заведующий кафедрой фармацевтической технологии, профессор, доктор фармацевтических наук НИУ «БелГУ». Область научных интересов: медицина, фармация. E-mail: ezhilyakova@bsu.edu.ru

53