CC BY
6Вестник фармации № 3 (41) 2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ
Н.В. Дубашинская, О.М. Хишова
ВЛИЯНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ ЛАКТОЗЫ НА ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА СУХОГО ЭКСТРАКТА КОРНЕВИЩ С КОРНЯМИ СИНЮХИ
Витебский государственный медицинский университет
Изучено влияние концентрации лактозы на основные технологические свойства (сыпучесть и прессуемость) сухого экстракта корневищ с корнями синюхи. Показано, что с увеличением концентрации лактозы возрастает сыпучесть и уменьшается прессуемость исследуемой смеси.
ВВЕДЕНИЕ В настоящее время без лекарственных растений невозможно представить современную профилактику и лечение большинства заболеваний. Выделяют пять основных причин, определяющих постоянно растущий спрос на лекарственное растительное сырье (ЛРС) и лекарственные средства (ЛС) на его основе:
• Относительная безопасность действия, химическая природа лекарственных растений позволяет препаратам на их основе легко включатся в биохимические процессы организма человека, оказывая многостороннее, мягкое действие;
• Незначительное количество нежелательных эффектов;
• Возможность рационального сочетания лекарственных растений между собой и синтетическими ЛС;
• Ценовая доступность;
• Благосклонное отношение потребителей к ЛС на основе ЛРС, которое сформировалось благодаря многовековым традициям и огромному опыту народной медицины [1].
Современными направлениями создания ЛС на основе ЛРС являются:
- создание экстракционных ЛС, к которым относятся настойки, экстракты, поли-
экстракты. Эти лекарственные формы имеют существенные недостатки. Настойки и экстракты - это, как правило, спиртовые извлечения из ЛРС. Помимо сложности изготовления, дозирования и стандартизации, существенным недостатком этих лекарственных форм является наличие спирта этилового - неиндифферентного в фармакологическом отношении вещества.
- получение твердых лекарственных форм на основе ЛРС - таблеток и капсул. Актуальным является получение таблеток и капсул как из тонко измельченного ЛРС, так и на основе сухих экстрактов [1].
С целью расширения номенклатуры ЛС на основе ЛРС нами разрабатываются капсулы и таблетки сухого экстракта корневищ с корнями синюхи.
Для разработки оптимальных составов таблеточной и капсульной смеси необходимо изучить влияние природы и концентрации вспомогательных веществ на технологические свойства смеси сухого экстракта корневищ с корнями синюхи.
МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
В качестве вспомогательного вещества использовали лактозу, которая обладает необходимыми технологическими свойствами и широко применяется в технологии изготовления капсул и таблеток.
Готовили модельные смеси сухого экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы следующих составов:
1) сухой экстракт корневищ с корнями синюхи + 10% лактозы;
2) сухой экстракт корневищ с корнями синюхи + 20% лактозы;
3) сухой экстракт корневищ с корнями синюхи + 30% лактозы;
4) сухой экстракт корневищ с корнями синюхи + 50% лактозы.
Основными технологическими характеристиками капсулируемых и табле-тируемых материалов являются сыпучесть и прессуемость. Сыпучесть порошков является комплексной характеристикой, определяемой рядом физических констант: дисперсностью, формой и размером час-
тиц, влажностью массы и гранулометрическим составом. Эта технологическая характеристика порошка может служить критерием для выбора технологии табле-тирования.
Для определения сыпучести навеску порошка 100,0 г засыпали в сухую чистую стеклянную воронку с углом конуса 60° и с носиком, срезанным под прямым углом на расстоянии 3 мм от основания воронки. Диаметр отверстия воронки составляет 8 мм. Воронку устанавливали на виброустановку. После 20 минут утряски, необходимой для получения стабильных результатов, открывали выходное отверстие воронки и отмечали время, за которое вытекал весь порошок. Проводили 10 определений и вычисляли средние показатели [1, 3].
Сыпучесть рассчитывали по формуле 1:
т
V = (1)
I - 20
где V - сыпучесть, г/с;
т - масса навески, г;
1 - полное время опыта, с (включая утряску);
20 - время утряски, с.
Для определения насыпной массы 5,0 г исследуемого порошка засыпали в мерный цилиндр и измеряли его объем. Частное от деления массы порошка на его
объем являлось насыпной массой. Затем порошок уплотняли встряхиванием до постоянного объема. Частное от деления массы порошка на его объем при уплотнении являлось насыпной массой при уплотнении, рассчитанной по формуле 2 [1,3]:
т
Мн = V (2).
Для оценки сыпучести использовали как угол естественного откоса, угол падения, угол разности [1,3].
Углом естественного откоса называется угол между образующей конуса из сыпучего материала и горизонтальной плоскостью.
Угол естественного откоса определяли простейшими средствами [1,2].
На рис. 1 показан прибор для
измерения угла естественного откоса. На сборнике 1 смонтирована пластина 2, на которой укреплена шкала 3. Свободно насыпанный исследуемый материал 4 образует конус, угол естественного откоса а, которого измеряется при помощи визирной линейки 5 и шкалы 3. На приборе также предусмотрена стойка 7 круглого сечения высотой 177 мм, по которой может скользить втулка 6 массой 111 г, назначение которой - определение угла падения.
Рис. 1. Прибор для определения угла естственного откоса
Угол естественного откоса для хорошо сыпучих материалов до 600-700
изменяется в широких пределах от 250-350 для связных материалов. Отсюда, чем
меньше угол естественного откоса, тем выше сыпучесть.
Таким образом, он является
показателем, определяющим потенци-
альную сыпучесть материала и характеризующим также форму, размер, удельную поверхность частиц и когезионные свойства.
После определния угла
естественного откоса, пластину, на
которой получен конус из сыпучего
материала, всряхивали путем пятикратного сбрасывания груза с высоты стойки. В момент встряхивания угол естественного откоса обрушивается, стабилизируясь
после пятого всряхивания до угла падения, который и определяли по шкале визирной линейкой. Чем меньше класс сыпучести, тем меньше угол падения.
Угол разности определяли
вычитанием величины угла падения из значения угла естественного откоса. Угол разности косвено характеризует сыпучесть, удельную поверхность и когезию. Чем больше угол разности, тем больше склонность сыпучего материала к аэрированию и псевдоожижению.
Прессуемость оценивали по способности таблетируемого порошка под влиянием давления принимать и сохранять определенную форму и размеры таблетки. Косвенной технологической пробой на прессуемость является прочность на сжа-
Угол естественного откоса исследуемых смесей сухого экстракта корневищ с корнями синюхи с лактозой уменьшается с увеличением концентрации лактозы, следовательно, происходит увеличение сыпучести исследуемых смесей (табл. 2).
Угол падения при увеличении концентрации лактозы увеличивается, следо-
тие модельной таблетки после снятия давления. Навеску порошка массой 0,3 г прессовали в таблетку диаметром 9 мм на гидравлическом прессе под давлением 120 МПа. Определяли прочность таблеток на сжатие с помощью пружинного динамометра. Среднее значение находили из 5 определений. [1,3].
РЕЗУЛЬТАТЫ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ
Насыпная масса является объемным показателем порошков. Она зависит от формы и размера частиц порошков, их плотности и влажности. По значению насыпной массы можно прогнозировать объем матричного канала. Насыпная масса при свободном истечении изученных смесей сухого экстракта корневищ с корнями синюхи с лактозой незначительно уменьшается с увеличением концентрации лактозы. По значениям насыпной массы смесь сухого экстракта корневищ с корнями синюхи с лактозой (в различных соотношениях) можно отнести к классу средних порошков (табл. 1).
Насыпная масса при уплотнении смеси сухого экстракта корневищ с корнями синюхи с лактозой незначительно возрастает с увеличением концентрации лактозы. По значениям насыпной массы при уплотнении смесь сухого экстракта корневищ с корнями синюхи с лактозой относится к классу тяжелых порошков (табл.1).
вательно, происходит улучшение сыпучести изучаемых смесей (табл. 2).
При увеличении концентрации лактозы угол разности уменьшается (табл. 2). Чем больше значение угла разности, тем больше склонность сыпучего порошка к аэрированию и псевдоожижению.
Таблица 1 - Зависимость насыпной массы и насыпной массы при уплотнении смеси сухого
экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы от концентрации лактозы
Состав смеси Насыпная масса при уплотнении, кг/м3 Насыпная масса, кг/м3
Сухой экстракт + 10% лактозы 806,7±0,1 619,3±0,2
Сухой экстракт + 20% лактозы 809,7±0,1 607,1±0,2
Сухой экстракт + 30% лактозы 833,8±0,1 601,3±0,1
Сухой экстракт + 50% лактозы 899,8±0,2 595,9±0,1
Таблица 2 - Зависимость угла естественного откоса, угла падения и угла разности смеси су-
хого экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы от концентрации лактозы
Состав смеси Угол 0 падения, Угол 0 разности, Угол естественного откоса, 0
Сухой экстракт + 10% лактозы 12,83±0,02 30,62±0,01 43,45±0,01
Сухой экстракт + 20% лактозы 15,84±0,03 20,58±0,02 36,42±0,02
Сухой экстракт + 30% лактозы 16,04±0,01 19,41±0,01 35,45±0,01
Сухой экстракт + 50% лактозы 16,44±0,02 13,61±0,02 30,05±0,02
Сыпучесть исследуемых смесей сухого экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы при увеличении концентрации лактозы увеличивается и по значению относится к классу отличной (таблица 3).
Прессуемость исследуемой смеси с увеличением концентрации лактозы не-
сколько снижается, однако во всех случаях является достаточной для получения таблеток методом прямого прессования без применения связывающих веществ (табл.3).
Таблица 3 - Зависимость сыпучести и прессуемости смеси сухого экстракта корневищ с кор-
Состав смеси Прессуемость (разрушающая нагрузка), Н Сыпучесть, г/с
Сухой экстракт + 10% лактозы 136,22±0,01 3,65±0,01
Сухой экстракт + 20% лактозы 108,84±0,02 5,63±0,02
Сухой экстракт + 30% лактозы 105,80±0,01 7,41±0,04
Сухой экстракт + 50% лактозы 98,00±0,01 13,16±0,05
ВЫВОДЫ
1. Проведена оценка сыпучести модельных смесей сухого экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы по показателям как угол естественного откоса, угол падения и угол разности.
2.Изучено влияние концентрации лактозы на основные технологические свойства (сыпучесть и прессуемость) смеси сухого экстракта корневищ с корнями синюхи и лактозы.
3.Показано, что с увеличением концентрации лактозы возрастает сыпучесть и уменьшается прессуемость исследуемой смеси.
SUMMARY N.V. Dubashynskaya, O.M. Khishova DETERMINATION OF TECHNOLOGICAL PROPERTIES OF MIX DRY EXTRACT OF POLEMONIUM CAERULEUM WITH LACTOSE
The influence of concentration lactose on the basic technological properties (flowability and pressing) dry extract of rhizomes with the
radicals of Polemonium caeruleum are determined. Is shown, that with increase of concentration lactose grows сыпучесть and decreases pressing of a researched mix.
ЛИТЕРАТУРА
1. Хишова, О.М. Таблетирование лекарственного растительного сырья / О. М. Хишова. - Витебск, 2005. - 164 с.
2. Белоусов, В.А., Вальтер М.Б. Основы дозирования и таблетирования лекарственных порошков / В. А. Белоусов, М. Б. Вальтер. - Минск, 1980. - 210 с.
3. Государственная фармакопея Республики Беларусь. Т.1. Общие методы контроля качества лекарственных средств / Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении; под общ. ред. Г.В. Годовальни-кова. - Минск: Минский государственный ПТК полиграфии, 2006. - С. 233.
Поступила 02.09.2008 г
