Технологические аспекты разработки таблеток лоратадина Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Электронный научно-образовательный вестник "Здоровье и образование в XXI веке" №2, 2007г. (Т. 9)

ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ РАЗРАБОТКИ ТАБЛЕТОК ЛОРАТАДИНА

Алексеева С.К., Суслина С.Н. РУДН, г. Москва

Цель исследования заключалась в выборе оптимального состава таблеток лоратадина на основании сравнительного исследования вспомогательных веществ различных групп, применяемых для получения таблеток методом прямого прессования.

Изучены технологические свойства субстанции лоратадина: форма и размер частиц, сыпучесть, насыпная масса, прессуемость, пористость, растворимость и другие. Лоратадин по внешнему виду представляет собой белый кристаллический порошок, практически не сыпучий, рыхлый, не прессующийся.

Проведены исследования по подбору оптимальной рецептуры таблеток исходя из физико-химических и технологических свойств субстанции лоратадина и вспомогательных веществ. В качестве вспомогательных веществ, предназначенных для прямого прессования применяли: модифицированные лактозы - Tablettose 70/80/100, FlowLak 100, Cellactosa 80, MicroceLak 100, StarLac, Ludipress, сахароза Compri Sugar®, кальция карбонат Formaxx® 70, манит Parteck® M, сорбит Parteck® SI, ГПМЦ Walocel®, кроскармеллоза натрия Explocel®, модифицированный крахмал Explosol, МКЦ, Tabulose®, Tablo®. Смеси для прямого прессования имели хорошую сыпучесть и прессуемость.

Экспериментальные таблетки оценивали по показателям: средняя масса, время распадаемости, растворение. Полученные таблетки имели белую гладкую блестящую поверхность. Прочность на сжатие уменьшалась с увеличением в таблетках количества лекарственного вещества. Истираемость таблеток не превышала 3 %. Время распадаемости таблеток уменьшалось при увеличении процентного содержания вспомогательных веществ и не превышало 15 мин, что соответствует требованиям фармакопейной статьи «Таблетки» ГФ XI. Выбранный состав вспомогательных веществ в таблетках обеспечивал переход в раствор через 45 мин не менее 75 % лоратадина, что позволило ввести эту норму в проект ФСП на таблетки лоратадина.

На основании проведенных экспериментальных технологических исследований подобран оптимальный состав вспомогательных веществ и обоснована возможность получение таблеток препарата лоратадина, соответствующих требованиям ГФ XI, методом прямого прессования.

Материалы VIII Международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке: Концепции болезней цивилизации»

Стр. [53]