CC BY
159
СРАВНИТЕЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ БИОДОСТУПНОСТИ КОЭНЗИМА Q 10 В
различных Лекарственных формах
Е.А.ЧАЙКОВСКАЯ, О.П.ГРИШО
Медицинский центр «Валекс»
Москва, 116228, Старокалужское шоссе, 62
В работе представлены данные по сравнительному изучению биологической доступности коэнзима Q,„ из лекарственных форм - мягкие желатиновые капсулы, твердые желатиновые капсулы, таблетки, кьюджель. Показано, что бйоДОступность коэнзима Q,,, из препарата кьюджель наивысшая.
Коэнзим Q (Убихинон) относится к группе жирорастворимых бензохинонов, участвующих в процессе транспорта электронов в митохондриях, а именно в процессах окисления сукцината и восстановления НАД в системе цитохромов. Это природный антиоксидант, естественный метаболит нашего организма, антиоксидантная активность которого превышает таковую у витамина Е в 5 рад. Именно Коэнзим Q 10 причастен к выработке 95 % всей клеточной энергии. Во всех без исключения клетках человеческого организма присутствует Коэнзим Q 10. Более высокое его содержание характерно для таких энергопотребляющих органов, как сердце и печень, клетки имунной системы [2].
С возрастом снижается способность организма к биосинтезу Коэнзима Q 10. Исследования показали, что при обычном старении количество Коэнзима Q 10 в организме снижается в пять раз и более. В процессе длительного изучения К. Фолкнер пришел к следующему драматическому выводу: снижение физиологического уровня Коэнзима в крови и тканях более чем на 25% включает механизмы патологических процессов, приводящих к таким заболеваниям, как артериальная гипертония, сердечная недостаточность, иммунодефициты, злокачественные новообразования, мышечные дистрофии, парадонтиты и др., т.е. затрагивает наиболее энергопотребляющие органы и системы. Дефицит Коэнзима Q 10 сопровождает сахарный диабет, хронические обструктивные заболевания легких, поражение печени. При различных заболеваниях потребность организма в Коэнзиме Q 10 существенно возрастает [3].
Прием препаратов, содержащих Коэнзим Q 10, нормализует синтез АТФ в клетках, блокирует ПОЛ, что позволяет нормализовать специфические. клеточные функции. В последнее время активно изучаются аспекты применения препаратов, содержащих Коэнзим Q 10, для предотвращения различных дегенеративных нарушений, связанных с процессом старения.
На сегодняшний день на мировом рынке лекарственных препаратов Коэнзим Q 10 представлен достаточно широко. Различные фармацевтические компании выпускают Коэнзим Q 10 в разнообразных лекарственных формах. Биодоступность вещества из различных форм при их применении per os невелика. Поэтому оговаривается прием препарата после еды. Усвоение активного компонента напрямую зависит от состава потребляемых продуктов питания, т.к. Коэнзим Q 10 - жирорастворимое вещество. Поэтому рекомендуется обогащать рацион растительными маслами. Дополнительное же потребление жиров не всегда благоприятно, особенно для больных пожилого возраста.
Появление нового продукта - препарата КЬЮДЖЕЛЬ, лекарственной формы Коэнзима Q 10 с повышенной водорастворимостью, обусловило необходимость проведениг дополнительных исследований по изучению его биоэквивалентности уже существующих форм.
Было проведено два независимых исследования по сравнительному изучению биодоступности Коэнзима Q 10 в различных лекарственных формах, представленных в настоящее время на фармацевтическом рынке [ I ].
Изучались: мягкие желатиновые капсулы с масляным раствором Коэнзима Q10,
таблетки с Коэнзимом Q 10, твердые желатиновые капсулы с порошкообразным Коэнзимом Q 10, КЬЮДЖЕЛЬ - мягкие желатиновые капсулы с раствором Коэнзима Q10, приготовленным по специальной технологии BioSölv (запатентована).
Содержание действующего вещества во всех лекарственных формах было одинаково и равнялось 15 мг
Исследования проводились на здоровых добровольцах мужского пола в возрасте 22-54 года. При этом определялся уровень Коэнзима Q 10 в сыворотке крови: фоновый, исходный и через 7, 14 и 21 день после начала приема изучаемых препаратов. Все препараты применялись в однократной дозе 15 мг по утрам после стандартного завтрака.
На основании полученных данных были сделаны следующие выводы:
1. Применение препарата КЬЮДЖЕЛЬ позволяет достичь почти 300 % повышения концентрации Коэнзима Q 10 в сыворотке крови уже через 3 недели от начала приема препарата по сравнению с традиционными лекарственными формами .
2. Площадь под фармакокинетической кривой также значительно больше (249%) для препарата КЬЮДЖЕЛЬ по сравнению с таблетками, твердыми и мягкими желатиновыми капсулами, содержащими Коэнзим Q 10.
3. Очевидно явное преимущество препарата КЬЮДЖЕЛЬ, изготовленного по новой технологии BioSolv, перед уже существующими из-за достоверного увеличения биодоступности действующего вещества.
4. Препарат КЬЮДЖЕЛЬ позволяет получить ожидаемый профилактический и терапевтический эффект при использовании меньших доз Коэнзима Q 10, что существенно сказывается на стоимости лечения препаратами Коэнзима Q 10.
Полученные результаты полностью коррелируют с данными экспериментов, проведенных in vitro, по изучению высвобождения Коэнзима Q 10 из препарата КЬЮДЖЕЛЬ и традиционных лекарственных форм. Высвобождение Коэнзима Q 10 из препарата КЬЮДЖЕЛЬ составило 100% в отличие от крайне низкого для остальных изученных форм. (Использовался тест на растворимость в соответствии с USP). Вследствие повышенной водорастворимости Коэнзима Q 10 в препарате КЬЮДЖЕЛЬ, его всасывание не имеет выраженной зависимости от рациона, следовательно, прием препарата не требует изменения привычного питания.
Фармакологические исследования масляного раствора Коэнзима Q 10 нами были проведены совместно с лабораторией фармакологии и биохимии НИИ общей и клинической патологии при Российском университете дружбы народов (зав. лабораторией - д.б.н., профессор Виноградова Л.Ф.). Полученные результаты показали, что высокую антиоксидантную активность масляного раствора Коэнзима О 10.
Клинические испытания препарата КЬЮДЖЕЛЬ в России проводились в ММА им. И М.Сеченова, отдел кардиологии НИЦ. Результаты исследования подтвердили высокую биодоступность и высокую эффективность препарата КЬЮДЖЕЛЬ.
ЛИТЕРАТУРА
1. Chopra R., Goldman R.. Uhagayan H.N. «A New Çpvnzyme Q 10 Preparatoin With Enhanced Bioavailability»// The
Faseb Journal.-1997.-y.l l.-№3
2. Sinatra S. « Co-Q 10 Formulation Can Influence Bioavailability» // Nutrition Science News/-I997.-v.2.-N 2
3. Sinatra S. « Coenzyme Q 10 and the Heàt», Ï997; 59 p
COMPARATIVE ANALYSIS OF BIOAVAILABILITY(BIOACCESSIBILITY) OF A COENZYME Q 10 IN THE DIFFERENT MEDICINAL FORMS
E.A.CHajkovskaja, O.P.Grisho
Medical center «Valeks»
Moscow, 116228. Starokahahskoe sh.,62
In the scientific work are presented the findings concerning the comparativeistudying of biological availability of Coenzyme Q 10 from the next medicinal forms: soft gelatinous capsules, hard gelatinous capsules, tablets. Q-gel. Was showed that biological availability of Coenzyme 0 10 from Q-gel is to be the highest.
