Рифаксимин для лечения желудочно-кишечных инфекций Текст научной статьи по специальности «Ветеринарные науки»

_BLOK_COLL.qxd 17.06.2008 12:25 Page 106 q э—

В помощь врачу

Рифаксимин для лечения желудочно-кишечных инфекций

С 2008 Г. НА РОССИЙСКОМ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОМ РЫНКЕ ПОЯВИЛСЯ НОВЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ — РИФАКСИМИН.

Руководство подразделения Солвей Фарма по гастроэнтерологии, осуществляющего дистрибьюцию препарата на российском фармацевтическом рынке, комментирует это событие так: «Безусловно, появление оригинального препарата рифаксимина в гастроэнтерологическом портфолио компании является вполне логичным и еще раз подтверждает, что гастроэнтерология — это область нашей компетенции».

Рифаксимин (АЛЬФА НОРМИКС) является несистемным антибиотиком широкого спектра действия для лечения острых желудочно-кишечных инфекций и показан к применению при диарее путешественников, синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночной энцефалопатии, симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки и хроническом воспалении кишечника, а также для профилактики инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах. Действующее вещество препарата является оригинальным (производитель Альфа Вассерманн, Италия) и защищено патентом. Рифаксимин представлен в виде таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Каждая таблетка содержит 200 мг активного вещества. В качестве вспомогательных веществ используются натрия гликолята крахмал, глицерола пальмито-стеариновый эфир, кремний осажденный, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид, динатрия эдетат, пропиленгли-коль, красный оксид железа Е 172. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в 5 мл содержат 100 мг рифаксимина и вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрий, пектин, каолин, сахарин натрия, натрия бензоат, сахарозу, ароматизатор вишневый (дикой черешни). Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Как и другие представители группы антибиотиков ри-фамицинов, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Препарат обладает широким спектром противомикроб-ной активности, включающим большинство грамотрица-тельных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников:

• грамотрицательные аэробы Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori;

• грамотрицательные анаэробы: Bacterоides spp., включая B. fragilis, Fusobacterium nucleatum;

• грамположительные аэробы: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая E. Fecalis, Staphylococcus spp.;

• грамположительные анаэробы: Clostridium spp., включая C. difficile и C. perfrigens, Peptostreptococ-cus spp.

Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния. Препарат снижает:

• образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе и симпатологии печеночной энцефалопатии;

• повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;

• присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивер-тикулярной болезни;

• антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;

• риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%) и обладает внутрикишечным действием, в желудочно-кишечном тракте создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.

Препарат не обнаруживается в плазме после приема терапевтических доз (предел обнаружения < 0,5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с поврежденной слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона). Обнаруженный в моче рифаксимин составляет не более 0,5% от принятой внутрь дозы. В действительности практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрации в кале 4000-8000 мкг/г достигаются через 3 сут лечения суточной дозой 800 мг).

Показаниями к применению являются желудочно-кишечные инфекции, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину, например, острые желудочно-

106

е

кишечные инфекции, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматическое неосложненное дивертикулезное заболевание ободочной кишки и хроническое воспаление кишечника. Рифакси-мин применяется и для профилактики инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

У взрослых и детей старше 12 лет препарат применяют от 1 таблетки каждые 8 ч до 2 таблеток каждые 8-12 ч (соответствует 600-1200 мг рифаксимина). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота их приема.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Приготовление суспензии осуществляют следующим образом. Открывают флакон, добавляют воду до метки и хорошо встряхивают. Добавляют воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл. Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Для отмеривания 5,10 или 15 мл суспензии прилагается мерная чашечка. Суспензия, приготовленная, как это указано выше, стабильна в течение 7 дней при комнатной температуре не выше 30°С. Перед приемом флакон необходимо хорошо встряхнуть.

Противопоказанием к применению рифаксимина является повышенная чувствительность к нему или другим ри-фамицинам, или к любому из компонентов, входящих в состав препарата. С осторожностью препарат следует принимать беременным: только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Применение рифаксимина кормящими грудью женщинами допускается при проведении соответствующего медицинского наблюдения.

Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что исключает риск развития системных нежелательных эффектов. В некоторых случаях возможны слабые до умеренных нежелательные желудочно-кишечные эффекты, например, тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, колики, которые обычно спонтанно исчезали без необходимости изменения дозы или приостановления терапии. В редких случаях могут развиться кожные реакции наподобие уртикарии, вероятно, связанные с непредсказуемой индивидуальной непереносимостью лечения. В случае развития более тяжелых или других нежелательных эффектов следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействий до настоящего времени не установлено. Из-за ничтожно малого всасывания рифаксимина в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь (менее 1%), лекарственные взаимодействия на системном уровне маловероятны.

Во время продолжительного лечения высокими дозами или при повреждениях слизистой оболочки кишечника могут всасываться небольшие количества препарата (менее 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом, которое, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску. Препарат отпускается по рецепту.

СЕЛЕКТИВНЫМ КИШЕЧНЫЙ АНТИБИОТИК ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ

£7*

I Альфа Нормикс

рифаксимин

Острые желудочнокишечные инфекции

Синдром избыточного бактериального роста

Печеночная

энцефалопатия

Воспалительные заболевания кишечника

Профилактика

инфекционных

осложнений

при колоректальных

хирургических

вмешательствах

-е

SOLVAY

SOLVAY

PHARMA

ALFA /4SSER/VL4NN