Разработка твердой лекарственной формы бетагистина пролонгированного высвобождения Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

УДК 615.014

А. Ю. Ковшель, Е.В. Флисюк

РАЗРАБОТКА ТВЕРДОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ БЕТАГИСТИНА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ1

Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия Санкт-Петербург, РоссиякохнНel2008@lisl. ru

Ведущую роль в купировании и профилактике приступов головокружения отводится препарату бетагистина гидрохлориду, который авпляется синтетическим аналогом гистамина. Впервые он был синтезирован в 1941 году, а зарегистрирован в Европе в качестве препарата для лечения болезни Меньера в 1970 году. Головокружение - наиболее распространенный симптом более 80 патологий, но самостоятельным заболеванием не является. Как наиболее часто данный симптом проявляется у женщин (44,6 %), чем у мужчин (17 %). Как правило, речь идет о сочетании нескольких причин. К наиболее распространенным относятся следующие заболевания: патология внутреннего, известная как болезнь Меньера, доброкачественное позиционное головокружение и вестибулярный нейронит [3].

Результаты многочисленных исследований показали, что бетагистин улучшает слух, в случаях его понижения, уменьшает психо-вегетативные расстройства, уменьшает частоту приступов головокружения, тем самым улучшая качество жизни пациента. Также важно отметить, что целесообразно применение бетагистина при недостаточности мозгового кровообращения, в частности , в комплексной терапии в постинсультной реабилитации [2]. Широкое применение бетагистина обусловлено не только эффективностью его препаратов, а также удобством лекарственных форм (капли, таблетки) и безопасностью относительно других препаратов (гистамин, циннаризин). Бетагистин не обладает седативным действием, не влияет на уровень артериального давления и возможность управления механизмами и автомобилем. Данные о нежелательных реакциях налекарственного взаимодействия или несовместимости с другими препаратами отсутствуют, что особенно важно для пожилых пациентов, сочетающих

1Kovshel A. Y., Flisuk E. V. Development of solid pharmaceutical dosage form of betahistine for prolonged release.

длительный прием нескольких лекарственных средств.

В настоящее время на российском рынке бетагистин представлен рядом зарубежных и российских препаратов в виде капель и таблеток немедленного высвобождения в дозировках 8 мг, 16 мг, 24 мг Наиболее известные из них Бе-тасерк, Вестибо, Тагиста. При существующих дозировках оптимальная доза бетагистина в сутки - 48 мг. Длительность курса препарата может продолжаться от 2-х до 6 месяцевс двухразовым или трёхразовым приемом таблеток в сутки (2 х 24 мг, 3х 16 мг). Основное побочное действие бетагистина - раздражение ЖКТ (тошнота, рвота, чувство тяжести) и, в связи с этим, применение препарата ограничено у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Таким образом, существует необходимость разработки пролонгированной лекарственной формы бетагистина, с содержанием активного вещества в дозировке равной оптимальной суточной дозе. Пролонгированной твёрдая лекарственная форма содержит эффективную и оптимальную суточную дозу активного вещества 48 мг в 1 таблетке и обеспечивает высвобождение действующего вещества в течении 12 часов. Приём препарата 2-4 раз в сутки с стандартных дозировках заменяется на однократный прием, что способствует большей приверженности лечению пациентами и общему повышению эффективности терапии.

Бетагистина гидрохлорид - легко растворимая в воде субстанция, очень гигроскопична. Свойства активной субстанции определяют лекарственную форму, состав вспомогательных веществ и способ, выбранный для получения лекарственной формы. Основываясь на свойствах субстанции, для достижения временного контроля высвобождения действующего вещества использовались полимерные системы доставки и вспомогательные вещества, замедляющие растворение субстанции. Для снижения раздражающего действия на ЖКТ, удобства проглатывания и увеличения стабильности пролонгированная лекарственная форма бетагистина покрыта плёночной оболочкой [1].

Таким образом, пролонгированная лекарственная форма бетагистина дозировкой 48 мг позволяет уменьшить частоту проявления побочных эффектов, снизить частоту приема препарата при поддержании необходимого терапевтического уровня действующего вещества у пациента.

Литература:

1. К.В Алексеев, С.А. Кедик, Е.В. Блынская, Е.Е. Лазарева, Н.А. Уваров, В.К.

Алексеев, Н.В.Тихонова. Фармацевтическая технология. Твёрдые лекарственные формы. М.: Изд-во ЗАО ИФТ, 2011.662с.

2.А.Б. Гехт, А.Б. Вялкова Клинико-неврологический анализ эффективности бе-тагистина при головокружении у больных в восстановительном периоде инсульта // Журн. неврологии и психологии. 2005 (приложение 15).С. 32-38.

3. С.Е. Морозова Медикаментозное лечение головокружения. Бетасерк в лечении и реабилитации больных с головокружением / Матер. науч.-практ. конф. «Головокружение в практике врача-интерниста». Москва, 2004. С 9-10.

Ключевые слова: таблетки, свойства, пролонгированное, высвобождение, бетагистин, болезнь Меньера, головокружение, Бетасерк.

Key words: tablets, properties, prolonged, release, betahistine, Meniere's disease, vertigo, Betaserc, effective dose, adverse reaction.

УДК 615.014.21:615.218.2(043.2)

М.И. Лефтерова , С.С. Камаева, А.Н. Анисимов, Г.Ю. Меркурьева, К.И. Кашапова

ВЛИЯНИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ НА КАЧЕСТВО ТАБЛЕТОК АНТИГИСТАМИННОГО ПРЕПАРАТА ПОСЛЕДНЕГО ПОКОЛЕНИЯ1

Казанский государственный медицинский университет, Россия, Казань,

maria-ya-ya@yandex.ru

Введение: Постоянная заложенность носа и другие симптомы ринита, ежедневно беспокоящие пациентов с аллергическими заболеваниями различной этиологии, способствуют их невротизации, снижению физической, профессиональной и социальной активности, вызывают нарушение сна. Тем самым резко снижается качество жизни пациентов [1].

Средствами базовой терапии первой линии в лечении аллергических заболеваний являются блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Антигистамин-ный препарат последнего поколения при отсутствии седативного, кардиотокси-ческого и других эффектов имеют лучший профиль безопасности по сравнению

1Lefterova M.I., Kamaeva S.S.,Anisimov A.N., Merkurieva G.Yu.,Kashapova K.I. The influence of excipients on the antihistamine drug quality of the latest generation.