CC BY
67
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ НАУКИ
(фармацевтическая химия, фармакогнозия,
организация фармацевтического дела) —--—
PHARMACEUTICAL SCIENCES
(pharmaceutical chemistry, pharmacognosy, organization of pharmaceutical business)
УДК 615.012/.014.454.2:543.422.3
РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИИ И АНАЛИЗ СУППОЗИТОРИЕВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМОРРОЯ
А.А. Чахирова, А.Б. Саморядова, В.А. Чахирова
Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Минздрава России г. Пятигорск, Россия
Аннотация. Предложен состав и разработана технологическая схема получения, проведены биофармацевтические и технологические исследования двухслойных суппозиториев. В качестве внешнего слоя (оболочки) была использована следующая суппозиторная композиция: масляный экстракт рябины обыкновенной 0,5г; основа: твёрдый кондитерский жир тип А (Т.плавления = 33,11±1,17%). В качестве внутреннего слоя (ядра) была использована суппозиторная композиция, следующего состава: экстракт софоры жидкий 0,5; основа: твёрдый жир кондитерский тип В (Т.плавления = 36,41±0,3%). Анализ суппозиториев проводили по содержанию каротинои-дов и флавоноидов. Содержание каротиноидов в пересчёте на Р-каротин - не менее 0,4 мг и флавоноидов в пересчете на кураринон - не менее 0,03 г в одном суппозитории.
Ключевые слова: софоры желтеющей корней экстракт жидкий, экстракт рябины обыкновенной масляный, двухслойные суппозитории, показатели качества, флавоноиды, р-каротин,УФ-спектрофотометрия.
В виде ректальных суппозиториев назначают различные лекарственные вещества с разнообразными фармакологическими и физико-химическими свойствами. В процессе технической эволюции суппозиториев и усложнения клинического содержания их применения появились и прочно вошли в современную практику новые виды этой древней лекарственной формы: полые суппозитории и двухслойные суппозитории.
В качестве активных компонентов разрабатываемых суппозиториев, нами были выбраны рябины обыкновенной экстракт масляный и экстракт софоры желтеющей. МЭ плодов рябины обыкновенной содержит ценные БАВ: каротино-иды (не менее 80,0 мг%); токоферолы (не менее 228 мг%) [1]. Лечебное действие экстрактивных препаратов из корней софоры желтеющей связано с присутствием флавоноидных соединений (не менее 0,78%), хинолизидиновых алкалоидов, и тритерпеновых сапонинов [2].
Совместное использование их биологически активных веществ может дать положительный результат в терапии заболеваний прямой кишки, т.к. прямое венотропное действие флавоноидов в
сочетании с заживляющим действием активных компонентов рябины оказывает комплексное действие на воспаленные участки слизистой, увеличивая при этом микроциркуляцию и тонус в сосудистой стенке.
Цель исследования. Разработка состава и технологии производства двухслойных суппозиториев с рябины обыкновенной экстрактом масляным и жидким экстрактом софоры жидким.
Методика исследования. Для приготовления суппозиториев использовались основы: -«Витепсол» , «Новата» ,Suppocir cs2x, «Твёрдый жир тип А» ,«Твёрдый жир тип С для рябины обыкновенной масляного экстракта;
- «Твёрдый кондитерский жир тип В», «Витепсол», «Supocir cs2x» ,«ПЭГ 400:ПЭГ 1500 (20:80)», «ПЭГ 400:ПЭГ1500:ПЭГ 4000 (10:70:20)» для софоры желтеющей жидкого экстракта.
Методом диализа через полупроницаемую мембрану исследовали влияние состава основы на высвобождение действующих веществ из суппозиториев. В опытах in vitro показано, что мак-
симальное высвобождение каротиноидов наблюдается из суппозиториев с рябины обыкновенной масляным экстрактом, приготовленных на основе твёрдый кондитерский жир тип А (таблица
1). Концентрацию высвобождения каротиноидов в мг на один суппозиторий определяли спектро-фотометрическим методом при длине волны 450±2 нм в пересчете на Р-каротин [5].
Таблица 1
Показатели качества суппозиториев с рябины обыкновенной масляным экстрактом
Основа Однородность Т плавления, 0С Т затвердевания, 0С Содержание каротиноидов, мг
витепсол + 33,56±1,15% 25,67±4,87% 0,294
новата + 34,10±0,93% 25,96±4,73% 0,230
твердый кондитерский жир (тип С) + 33,28±1,12% 26,15±4,35% 0,308
suppocir + 33,12±1,18% 25,48±4,66% 0,390
твердый кондитерский жир (тип А) + 33,11±1,17% 25,36±4,5% 0,405
В опытах in vitro показано, что наиболее полное высвобождение флавоноидов в диализат происходит из суппозиториев приготовленных
на основе твёрдый жир тип В, через 60 минут высвободилось 85%. Концентрацию высвобождения флавоноидов определяли спектрофотомет-рическим методом при длине волны 290±2 нм в пересчете на кураринон [3].
Таблица 2
Показатели качества суппозиториев с софоры желтеющей корней экстрактом жидким
Основа Однородность Т плавления, °С Т затвердевания °С Содержание флавоноидов, г
Твёрдый жир кон- + 36,4±0,3 28,4±0,9 0,0042
дитерский тип В
Витепсол - 37,4±0,8 29,8±1,2 0,0038
Suppocir cs2x + 36,3±0,7 28,7±0,7 0,0040
ПЭГ400:ПЭП500:П + - - 0,0036
ЭГ 4000 (10:70:20)
ПЭГ400:ПЭГ1500 + - - 0,0037
(20:80)
На основании предварительных фармакотех-нологических и биофармацевтических исследований нами был разработан состав двухслойных суппозиториев содержащих данные растительные объекты. В качестве внешнего слоя (оболочки) была использована следующая суппози-торная композиция: рябины обыкновенной экстракт масляный 0,5г; основа: твёрдый кондитерский жир тип А (Т.плавления = 33,11±1,17%) достаточное количество для получения суппозиториев массой 2,0г. В качестве внутреннего слоя
(ядра) была использована суппозиторная композиция, следующего состава: софоры желтеющей корней экстракт жидкий 0,5; основа: твёрдый жир кондитерский тип В (Т.плавления = 36,41±0,3%), достаточное количество для получения суппозиториев массой 2,0 Внешний слой таких суппозиториев (оболочка) приготавливается методом выливания массы в охлажденную форму и последующим погружением в каждую форму металлических стержней для образования полости. После охлаждения в полости заливают
суппозиторную массу для формования внутреннего слоя (ядра).
Анализ суппозиториев проводили по содержанию двух основных групп БАВ: каротиноидов и флавоноидов. Каротиноиды идентифицировали по положению максимума при 450±2 нм в гексане, флавоноиды - по положению максимума при 290±2 нм в спирте, что соответствует
литературным данным. Для разработки методики количественного определения действующих веществ в суппозиториях использовали метод УФ- спектрофотометрии (таблице 3). Для расчетов использовали величины удельного показателя поглощения Р-каротина при 450 нм, равный 2500 [5] и удельного показателя поглощения кураринона при 290 нм, равный 868 [4].
Таблица 3
Результаты количественного содержания суммы флавоноидов и каротиноидов в одном суппозитории
Содержание флавоноидов в пересчёте на кураринон, г Содержание каротиноидов в пересчёте на ß-каротин, мг
X =0,0372, SD=0,001283 S ~ X =0,00067, А х =0,0015, RSD=+3,45% X =0,4031, SD=0,01461 S — X =0,006, А х =0,01, RSD=+3,33%
Выводы. Предложен состав и разработана технологическая схема получения двухслойных суппозиториев с рябины обыкновенной экстрактом масляным и софоры желтеющей корней экстрактом жидким, проведены биофармацевтические и технологические исследования доказывающие соответствие полученных суппозиториев нормам качества. Содержание каротиноидов в пересчёте на Р-каротин - не менее 0,4 мг и флавоноидов в пересчете на кураринон - не менее 0,03 г в одном суппозитории.
ЛИТЕРАТУРА
1. Чахирова А.А. Технология исследования по разработке масляного экстракта из плодов рябины обыкновенной и перспективы его использования: Ав-тореф. дис. канд. фармац. наук. - Пятигорск, 2008. - 24 с.
2. Саморядова А.Б., Ковтун Е.В. Разработка технологии и нормирования качества жидкого экстракта Софоры желтеющей корней ^ор^гае flavescens) с рациональным использованием сырья // Известия Самарского научного центра Российской академии наук. 2014. Т.16. № 1-3 С. 821-824.
3. Саморядова А.Б. Использование физико-химических методов для определения флавоноидов в Софоре желтеющей ^ор^га flavescens) корнях // Фармация и фармакология. 2015. № 1, С. 43-45.
4. Оленников Д.В., Сандалов Д.С. Спектрофо-тометрический метод определения суммарного содержания флавоноидных соединений в подземных органах Sophoraeflavescens ^аЬасеае) // Растительные ресурсы. 2010. Т. 46, № 3. С. 131-138.
5. Чечета О.В. Исследования по стандартизации и оценке качества растительных масел и масляных экстрактов, применяемых в фармации: дис.... канд. фармацев. наук. - Курск. 2009. - 27 с.
DEVELOPMENT OF TECHNOLOGY AND ANALYSIS OF SUPPOSITORIES FOR TREATMENT OF HEMORRHOIDS
А.А. Chahirova, A.B. Samoryadova, V.^ Chahirova
Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute, a branch of the "Volgograd State Medical University" of the Ministry of Health of Russia, Pyatigorsk, Russia
Annotation. The composition and the technological scheme of obtaining of double-layered suppository are proposed, also the biopharmaceutical and technological study is held. As the outer layer the following suppository composition is used: the oil extract of Sorbus aucuparia 0.5 g; base: solid confectionery fat type A (T melting = 33.11 ± 1,17%). As the inner layer the suppository composition of the following composition is used: the liquid extract of Sophora flavescens 0,5; base: solid confectionery fat type B (melting point = 36,41 ± 0,3%). Quality evaluation of the suppositories on the content of carotenoids and flavonoids is performed. The content of carotenoids in recalculation of p-carotene is no less than 0.4 mg of flavonoids in recalculation terms of curarine not less than 0.03 g in one suppositories.
—--—
Журнал включен в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК
Key words: liquid extract, oil extract, Sophora flavescens, Sorbus aucuparia, double-layered suppositories, the indicators of quality, flavonoids, carotenoids, UV - spectrophotometry.
REFERENCES
1. Chahirova A.A. Technology research on the development of an oil extract from the fruit of Sorbus aucuparia, and the prospects for its use: dis. cand. pharmacy. sciences. - Pyatigorsk, 2008. - 24 p.
2. Samoryadova A.B., Kovtun E.V. Development of technology and standardization of quality liquid extract of Sophora yellowing roots (Sophorae flavescens) with rational use of raw materials // Bulletin of Samara Scientific Center of the Russian Academy of Sciences. 2014. T.16. № 1-3, pp 821-824.
3. Samoryadova A.B. Using physical and chemical methods for the determination of flavonoids in Sophora yellowing (Sophora flavescens) roots // Pharmacy and Pharmacology. 2015. № 1, pp 43-45.
4. Olennikov D.V., Sandals D.S. Spectrophotometry method for determination of the total content of flavonoid compounds in Sophorae flavescens underground organs (Fabaceae) // Plant Resources. 2010. T. 46, № 3. S. 131138.
5. Checheta O.V. Research on the standardization and evaluation of the quality of vegetable oils and oil extracts used in pharmacy: dis. cand. pharmacy. sciences. - Kursk. 2009. - 27 p.
