CC BY
146
УДК: 616.53-002,25/34-08:615,454,1:1:001,5
Г.М. САЯКОВА, И.В. БАРАТОВА
Казахский Национальный медицинский университет имени С.Д.Асфендиярова,
г.Алматы
РАЗРАБОТКА НОВОЙ МАЗИ ОТ АКНЕ
В работе представлены данные по разработке новой мази для лечения угревой сыпи (акне), считающей одним из самых распространенных заболеваний, особенно молодежи. В состав мази вошли отечественные лекарственные растительные средства в комбинации с некоторыми химическими соединениями, обладающие целебными свойствами. Ключевые слова: акне, угри, чистотел большой, береза повислая, гликолан, этил-карбинол.
Проблема угревой сыпи (акне) считается одним из самых распространенных заболеваний. Существует множество причин возникновения этого недуга и способов лечения угревой сыпи, но количество страдающих лиц с каждым годом не уменьшается, а наоборот возрастает.
По статистическим данным этим заболеванием в основном болеют молодые люди от 12 до 24 лет и лишь около 20 % приходится на более старший возраст. Поэтому, разработка эффективных лекарственных форм из отечественного лекарственного растительного сырья для лечения этого заболеванияи и внедрение их в медицинскую практику остается весьма актуальной проблемой.
Целью нашего исследования является создание новой эффективной мази для лечении угрей, прыщей, фурункул с использованием отечественного лекарственного растительного средства в комбинации с некоторыми химическими соединениями, обладающих фармакологически активным действием с последующим проведением стандартизации готовой продукции.
Для этого вначале мы провели литературно - поисковую работу в патентных отделах и библиотеках г.Алматы. Затем осуществили скрининг среди многочисленных растений по отбору отечественных растений для разработки состава нашей мази. Работу проводили с сотрудниками «Института ботаники и интродукции лекарственных растений». Ознакомились с характеристиками многих лекарственных растений и лекарственным растительным сырьем, которые представляли интерес и медицинское значение для нашей прописи. С фармакологической точки зрения выявлено, что каждый человек рано или поздно сталкивается с проблемой угревой сыпи, а для некоторых лиц лечение угрей затягивается на долгие годы. Этот процесс начинается с того, что выделения сальных желез забивают поры на коже, т.е. перекрывают воронки волосяных фолликулов. В результате появляются воспаления разной формы и размеры: от небольшого черного пятнышка до больших воспаленных бугров на коже. Наиболее тяжелая форма угрей - это узлы и кистозные угри, которые выглядят, как твердые подкожные припухлости больших размеров. Это результат воспаления и инфицирования. Угри могут иметь вид черных точек (открытые комедоны), что представляют собой расширенные и закупоренные кожные поры. Обычно открытые комедоны черного или серовато-коричневого цвета, что объясняется химическими изменениями кожного сала в поре. Белые точки (закрытые комедоны, белые угри) забитые поры с очень маленьким отверстием. Их трудно удалить без медицинской помощи. Кисты (кистозная форма угревой болезни) это глубокие, болезненные, наполненные гноем полости, от которых часто остаются шрамы. Соответственно необходимо решать две основные задачи: 1. удалить гной, снять воспаление 2. регенерировать и лечить поверхность кожи. Но для этого необходимо выявить причины развития угревой болезни (акне). Поиск наш привел к таким причинам, как изменение гормонального фона, который может повлиять на работу сальных желез, заставляя их производить больше кожного сала (жира), что и приводит к закупориванию пор, возникновению комедонов и прыщиков;наследственность; стресс; применение определенных препаратов, например, кортикостероидов, частое сдавливание кожи (например, телефонной трубкой) или привычка трогать лицо руками.
Первым этапом нашей работы было направлено на проведение анализа лекарственного растительного сырья, обладающих противовоспалительным, регенерирующим и
антибактериальным свойством для отбора и разработки лекарственной формы в форме мази. Вторым этапом нашей работы была разработка окончательного состава лекарственной формы, пригодного для внедрения в медицинскую практику. Для этого, мы ознакомились с множеством традиционных прописей лекарственных препаратов, применяемых для лечения угревой сыпи. В состав нашего препарата мы включили не только лекарственное растительное сырье (трава чистотела большого, листья и почки березы), но и такие химические компоненты как: гликолан, который способствует быстрому заживлению и регенерации кожи; этилкарбитол - антисептик, отвечающий за обеззараживание и глицерин - увлажняющий и ускоряющий обменные процессы. В нашу мазь мы экспериментировали добавлять мало бергамота, потому, что масло бергамота полезно для проблемной юношеской кожи, при лечении угревой сыпи и других проблем, связанных с гормональной нестабильностью. Это масло хорошо очищает кожу жирного и комбини-рованного типа, сужает поры, тонизирует и освежает, выравнивает тон пигментированных участков. Его хорошо использовать для обогащения косметических средств, добавив 1-2 капли масла на 15 грамм основы. Не рекомендуется наносить на кожу менее чем за 24 часа перед приемом солнечных ванн, так как масло может стать причиной солнечных ожогов. Из-за дороглвизны масло бергамота заменили другими простыми лекарственными растениями.
Главным растительным компонентом в составе мази был выбран экстракт из травы Чистотела большого (СИеМошит та^), обладающий сильным бактерицидным действием, за счет содержания алкалоидов, в надземной части растения которого содержится от 2 до 3%: хелидонина, сангвинарина, хелеритина, спартеина, протопина и другие вещества, а также до 4, 3% органических кислот, дубильные вещества, флавоноиды, провитамин А, витамин С (до 170 мг), а также эфирные масла и кислоты - лимонная, яблочная, янтарная, хелидоновая. Другим компонентом были выбраны почки и листья Березы повислой, обладающие
противовоспалительными, антибактериальными,
обезболивающими, ранозаживляющими и дезинфицирующими свойствами. В почках березы содержится до 5,0 % эфирного масла, в состав которого входят сескви-терпены (бетулен, бетулол и бетуленолы), бетуленовая кислота и нафталин; флавоноиды (диметоксифлавон, бетулетол, мирицитрин, рутин, мирицетин-3-дигалактозид и др.). В листьях березы повислой обнаружены бутиловый эфир бетулоретиновой кислоты, до 3 % витамина С, флавоноиды, в том числе гиперозид, дубильные вещества, тритерпеновые спирты, сапонины, следы эфирного масла. В подтверждение наличия эфирных масел в почках и листьях проводили метод извлечения БАВ, а затем подтверждали выделенные компоненты методом хроматографии в тонком слое сорбента. Для этого использовали следующую систему растворителей: хлороформ - ацетон (9:1), н - гексан - этилацетат (1:1). Проявляли пятна УФ - лампой. Rf составлял 0,58.
Дальнейшим этапом нашей работы было проведение анализа разработанной нами мази по следующим показателям качества: описание, подлинность, однородность, размер частиц,
рН (водной вытяжки), посторонние примеси, масса содержимого упаковки, микробиологическая чистота, количественное определение с товароведческим анализом (упаковка, маркировка, срок годности).
Так, например, для определения содержания алкалоидов вначале извлекали БАВ, а затем проводили их анализ. Для этого брали 1,0 мази и заливали 5% раствором уксусной кислоты в соотношении 1:10, перемешивали на магнитной мешалке в течении 45 минут и фильтровали, потом проводили качественный анализ с общеалкалоидными реактивами: реактивом Драгендорфа, Майера, Бушарда, Вагнера, Люголя, образовывали соответственно окрашенные осадки. Для определения эфирного масла в экстрактах чистотела большом и березе повислой по отдельности выделенных: брали 2,0 мази заливали 30 мл эфиром медицинским, настаивали в течении суток и фильтровали, затем проводили качественный анализ. Для качественного анализа к препарату добавляли 1 каплю раствора п - диметиламинобензальдегида, появлялось красно - розовое окрашивание. Вторая реакция была с 1 мл 1% раствора брома в хлороформе, появлялось сине - голубое окрашивание. После подлинности мы осуществляли определение размера частиц лекарственных веществ в нашей мази. Для этого из средней пробы мази брали навеску 0,05 г и помещали на необработанную сторону предметного стекла. Другая сторона предметного стекла была обработана следующим образом: на середине его синим карандашом по стеклу наносили квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями. Линии окрашивали с помощью красного карандаша по стеклу. Предметное стекло помещали на водяную баню до расплавления основы, прибавляли каплю 0,15% раствора метиленового синего и перемешивали. Пробу накрывали покровным стеклом (24х24 мм), фиксировали его путем слабого надавливания и просматривали в 4 полях зрения сегментов, образованных диагоналями квадрата. Для анализа одного препарата проводили 5 определений средней пробы. В поле зрения микроскопа марки «KoNegSH45» отсутствовали частицы, размер которых не были вообще видны.
Для определения рН водного извлечения брали около 1 г мази помещали в колбу вместимостью 100 мл с пришлифованной пробкой, добавляли (проводили эксперименты с 20 мл, 25 мл, 30 мл, 40 мл) 30 мл воды очищенной, закрывали пробкой и встряхивали на механическом встряхивателе в течение 15 минут. Затем интенсивно встряхивали дополнительно вручную по 5 минут 5 раза. Далее содержимое колбы фильтруют и измеряют на приборе рН, который составляет от 5,8 до 6,8. Для определения массы содержимого упаковки брали 3 упаковки вместе с содержимым каждую в отдельности и взвешивали по отдельности с точностью до 0,01 г. Затем тубы освобождали от содержимого и делали надрез ножницами, промывая каждую горячей водой, тщательно удаляют остатки воды бумагой фильтровальной и взвешивают. Содержание препарата в каждой тубе должно быть от 28,8 г до 31,2 г. Для количественного определения по определению эфирных масел в листьях березы, в зависимости от их химической природы и содержания, определяли следующим методом: около 1,0 (точная навеска) измельченного лекарственного сырья помещали в круглодонную колбу вместимостью 300 мл, приливали 100 мл горячей воды, присоединяли обратный холодильник с градуированной насадкой и нагревали 3,5 часа, в зависимости от содержания эфирных масел в сырье, которые накапливалось по мере их отгонки с паром в градуированной пробирке. Объем масла замеряли после охлаждения
прибора до комнатной температуры. При определении эфирного масла в объемно - весовых процентах обязательно учитывали влагу, которая составила 6-7 %.
В настоящее время мы работаем над остальными показателями качества, в частности определяем массу содержимого упаковки, рН водного извлечения, микробиологическую чистоту, количественное определение. Количественное определение планируем проводить по определению содержания эфирного масла -физико - химическими методами анализа. В заключении следует отметить, что нами продолжается работа по стандартизации новой разработанной лекарственной формы - мази для лечения угревой сыпи (акне).
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1 Лечение чистотелом: Л. Костина - Москва, АСС-Центр, ТехКомпани, 2010 г.- 160 с.
2 Губанов И. А. и др. 621. Chelidoniummajus L. - Чистотел большой // Иллюстрированный определитель растений Средней России. В 3 т. -М.: Т-во науч. изд. КМК, Ин-т технолог. иссл., 2003. - Т. 2. Покрытосеменные (двудольные: раздельнолепестные). - С. 247. -ISBN 9-87317128-9
3 Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств: учебник в 2-х т./В.И. Чуешов. - Х.: МТК-Книга, 2002. - Т.2. - 560с.
4 Лекарственное сырье растительного и животного происхождения. Фармакогнозия / Под ред. Г.П. Яковлева. - СПб.: СпецЛит, 2006. -845 с.: ил.
5 Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия. Учебник. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ОАО Издательство «Медицина», 2007. - 656 с.: ил.
6 Руководство к практическим занятиям по фармакогнозии: Учебное пособие /Под ред. И.А. Самылиной, А.А. Сорокиной. - М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2007. - 672 с.
7 Самылина И.А., Аносова О.Г. Фармакогнозия: учебное пособие: Атлас в 2 т. - М., 2007. - Т.1. - 192 с.; Т.2. - 384 с.
8 Самылина И.А., Ермакова В.А., Бобкова Н.В., Потанина О.Г. Фармакогнозия: учебное пособие: Атлас. - Т.3. - М., 2009. - 488 с.
9 Головкин Б.Н., Руденская Р.Н., Трофимова И.А., Шретер А.И. Биологически активные вещества растительного происхождения. - М.: Наука, 2001. - 240 с.
10 Государственная фармакопея Республики Казахстан. Т.1. - Алматы: Издательский дом «Жибек жолы», 2008. - 592 с.
11 Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: РИА "Новая волна": Издатель Умеренков, 2008. -1206 с.: ил.
12 Практикум по фармакогнозии: Учеб.пособие для студ. Вузов / В.Н. Ковалев, Н.В. Попова, В.С. Кисличенко и др.: Под общ. ред. В.Н. Ковалева. - Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые страницы: МТК - книга, 2004. - 512 с.: 615 ил.: 24 с. вкл.
13 Пронченко Г.Е. Лекарственные растительные средства. - М.: Гэотар-Мед., 2002. - 285 с.
14 Руководство к практическим занятиям по фармакогнозии: Анализ фасованной продукции: учеб.пособие /под ред. И.А. Самылиной. -М. ООО "Медицинское информационное агентство", 2008. - 288 с.: ил.
Г.М. САЯКОВА, И.В. БАРАТОВА
СД.Асфендияров атындагы ^аза; ¥лтты; Медицина Университетi
АКНЕГЕ КАРСЫ ЖАНА ЖАКПА МАЙЫНЫН 0НДЕУ1
ТYйiн: Гылыми жумыс, жастардыц арасында кеп тараган бет 6e3eyiH емдеу Yшiн арналган, жа^па майы туралы мэлiмет берiледi. Жа^па майдыц ^урамында жергiлiктi табиги еамдж шептермен бiрге емдт 1^асиет бар химиялы^ ^оспалар бар. ТYйiндi свздер:акне, безеу, сYйелшеп, сылбыр 1^айыц,гликолан,этилкарбинол.
DEVELOPMENT OF NEW OINMENT FROM ACNE Resume: The paper presents data on the development of new ointment for the treatment of
acne (acne), regarded as one of the most common diseases. In the composition of ointments includes domestic medicinal herbal remedies in combination with some chemical compounds, possessing curative properties. Keywords: acne, greater celandine, birch, glycolan, aethylcarbynol.
УДК 615.322.011.17:615.11
С.Е. КЕЛ1МХАНОВА, Л.Г. САТАЕВА, А.Н. ШАПИЕВА, Г.К. Т¥РАРОВА, Г.А. УСЕРБАЕВА
С.Ж. Асфендиаров атындагы ^аза; Yлттын;медицина университетi
ДЭР1Л1К 0С1МД1К ШИК1ЗАТЫНЫН К*РАМЫНДАГЫ ПЕСТИЦИДТЕРД1Н КАЛДЫКТАРЫНА
Койылатын фармакопеялыК талаптар
Дэрiлiк вамд'!к шикiзаттагы ;алды; пестицидтардыц мвлшерiнiц жiберiлетiн шег'! жвн':нде жyйелi мэлiметтер келтiрiлдi. Жетекшi шетел фармакопеяларыньщ монографияларында келтiрiлген мэл'теттермен салыстырылган сараптама жYргiзiлдi. TYw'Hdi свздер: дэрiлiк вс'тд 'ш шикiзаты, ;алды; пестицидтар,нормалау,аны;тау.
ДэрЫк препараттардыц жеткшжаз ^аутаздИ мен тшмщЫп, дэрЫк заттарды рациналды емес ^олдану заманауи медицинаныц мацызды мэселелерше айналды. Сондай - а^ дэрЫк заттармен ^амтамасыз етудi бас^аруды жетiлдiру денсаулы^ са^таудыц басты мэселелершН бiрi болып табылады. Ол езiне кептеген аспектiлердi ^амтиды. Дэрiханалы^ уйымдар ар^ылы айналымга TYсетiн дэрiлiк ешмдердщ сапасына ^ойылатын талаптарды жогарылатпай дэрiлiк заттармен ^амтамасыз етудi бас^аруды жетiлдiру туралы айта алмаймыз. Дэрiлiк заттар сия^ты, дэрiлiк есiмдiк шимзатыныц сапасына ^ойылатын талаптарды жогарылатуга мYмкiндiк беретiн непзп ^урал - айналымга тYсетiн дэрЫк заттар сия^ты, дэрiлiк есiмдiк шикваттарыныц сапасы мен ^аутаздИне ^ойылатын фармакопеялы^ талаптарды тура^ты жетiлдiрiп отыру процес болып табылады. Бул жагдай дэрЫк есiмдiк шикiзатын жэне олардан ендiрiлетiн фитопрепараттардыц сапасын ба^ылайтын химиялы^, микробиологиялы^, радиационды эд^ердщ ^атарын кецейтудi ^ажет етедi.
Дэрiлiк есiмдiк шикiзатын дэрЫк еамджтщ эртYрлi мYшелерi ^урайды: шеб^ тамыры мен тамырсабагы, жапырагы, гулдер^ гYлшоfырлары, жемiсi, ту^ымы, ^абыгы жэне т.б. ДэрЫк есiмдiк шишзатыныц сапасы ФБ, ГОСТ, ССТ, ТУ жэне т.б. ^ужаттармен регламенттеледi. Дэрiлiк еамдж шишзатыныц сапасын аны^тау эдiстемесi химиялы^, биологиялы^, микробиологиялы^ жэне физико - химиялы^ эдiстердi ^олдануга негiзделген. Ж^мыстыЦ маЦсаты - жете^ шетел фармакопеяларымен карастырылган, дэрiлiк есiмдiк шикiзат ^урамындагы ^алды^ пестицидтердщ жiберiлетiн шегiн а^паратты^ - аналитикалы^ зерттеу ар^ылы аны^тау.
Пестицидтер тiрi агзалар Yшiн 1^аутт заттар болып табылатын, антропогендi экотоксиканттармен ^оршаган ортаныц ластану мэселесi арнайы орынга ие.
^азiргi тацда топыра^та хлорорганикалы^ пестицидтердН iшiнен жиi ГХЦГ жэне оныц изомерлерi, ДДТ жэне оныц метаболиттерi кездеседi.
ПестицидтердН еамдттердеп мелшерiн зерттеген кезде, ластану мэдени есетш де, жабайы есетiн де еамдттерде жYрiп жат^аны дэлелдендi.
Элемнщ жетекшi елдерЫщ (Британды^, А^Ш, Еуропалы^ ^ытайлы^) фармакопеяларыныц талдауы бойынша дэрЫк eсiмдiк шикiзатындаfы пестицидтер мeлшерiн аны^тау сызба1. бойынша жYргiзiледi: экстракция, тазалау жэне аны^тау. Кептеген фармакопеялардагы талаптар бiрдей. Британ, Еуропалы^, Беларусь жэне А^Ш фармакопеялары пестицидтердi аны^таудыц бiрегей эдiсiн усынады, оган сэйкес экстракция ацетонмен жYргiзiледi, ал сапалы^ жэне сандьи^ аны^тау Yшiн газды^ хроматография ^олданылады.
Зерттелетiн зат^а байланысты теменде жазылган эдiстер, ^ажет жагдайда, езгерт^ мYмкiн. Алынган нэтижелердi дэлелдеу Yшiн айырмашылыгы бар полярлыгы бар баганалар, детектирлеудН бас^а эдiсi (масс-спектрометрия) немесе бас^а да эдiстер (иммунохимиялы^ эд^ер) ^олданылуы мYмкiн. Берiлген эдiстеме ылгадыгы 15% аз емес дэрiлiк еамдт шишзаттардыц Yлгiлерiн зерттеуде ^олданылады. Ылгалдыы жогары дэрiлiк eсiмдiк кептiрiлiп алынады, бiра^ кептiру процесi пестицидтер мелшерЫе эсер етпейтiндей жYргiзiлуi керек. Аны^тау 3 сатыдан ^уралады: экстракция, тазалау жэне санды^ талдау.
^ытай Фармакопеясында пестицидтердi аны^тау эдiстемесi кейбiр экстракция, тазалау жэне эртYрлi топтагы пестицидтердi аны^тау сатылары бойынша ерекшеленедi. Шикiзаттан пестицидтердi бeлiп алу араласпайтын ерiтiндiлер арасында тарату эдiсiмен жYргiзiледi.
А^паратты^ - аналитикалы^ зерттеулердiц кeрсетулерi бойынша эртYрлi елдердiц Фармакопеялары аны^тайтын пестицидтердiц ^урамында айырмашылы^тар бар. Еуропалы^ Фармакопея 71 пестицидтердщ тYрiн аны^тайды, оныц 48,6% фосфорорганикалы^ пестицидтер, 25,7% хлорорганикалы^ пестицидтер, 15,7% пиретроидтар болып табылады. Британ, Американ жэне Беларус Фармакопеяларыныц талаптары бойынша шимзатта 34 пестицидтiц аны^талуы жYргiзiледi, барлы^ эдiстер фармакопеялардыц бэршде бiрдей. ^ытай Фармакопеясы шикiзатта хлорорганикалы^ класына жататын 3 пестицидтi аны^тайды.
Жетекшi элем елдерiнiц Фармакопеялары ДДТ,ГХЦГ жэне бас^а да ^ауiптi пестицидтердi аны^тайды. Бул пестицидтердiц
